Флутіксон порошок для інгаляцій в капсулах по 250 мкг, 60 шт.

По 10 капсул у блістері; по 6 блістерів разом з інгалятором у картонній коробці.

Порошок для інгаляцій, тверді капсули.
Основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 250 мкг: тверді прозорі капсули з 2 секцій розміру «3», які містять порошок від білого до майже білого кольору.

Флутиказону пропіонат при інгаляційному введенні у рекомендованих дозах чинить виражену глюкортикоїдну протизапальну дію в легенях. Це проявляється у зменшенні як симптомів, так і загострень астми при зниженні кількості та інтенсивності побічних реакцій порівняно із системним застосуванням кортикостероїдів.

Абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату після інгаляційного застосування становить 12-26 % номінальної дози, залежно від виду використаного інгалятора.

Системна абсорбція здійснюється головним чином через дихальну систему, спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дози у роті проковтується з мінімальним системним впливом у звʼязку з низькою розчинністю флутиказону пропіонату у воді та пресистемним метаболізмом препарату, як результат цього – пероральна біодоступність препарату менше 1 %.
87-100 % пероральної дози видаляється з калом, до 75 % у незміненому вигляді, а також у формі неактивного метаболіту.

Доклінічні дані про безпеку
Токсикологічні дослідження показали наявність лише типових для сильних кортикостероїдів ефектів, але в дозах, які в багато разів перевищують ті, що показані для терапевтичного застосування. У дослідженнях з вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію та наявність тератогенних властивостей препарату нових даних виявлено не було. Флутиказону пропіонат не має мутагенної активності in vitro та in vivo. У дослідах на тваринах була показана відсутність канцерогенного потенціалу у препараті, а також подразнювальних та сенсибілізуючих властивостей.

Інші лікарські засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Інгаляційні глюкокортикоїди. Код АТХ R03B A05.

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом Р450 3А4, у печінці та кишечнику. Тому імовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, опосередкованої флутиказону пропіонатом, є дуже малою.

За даними досліджень з вивчення медикаментозної взаємодії на здорових добровольцях з інтраназальним флутиказону пропіонатом було показано, що ритонавір (сильний інгібітор цитохрому Р450 3А4) 100 мкг 2 рази на добу може збільшувати концентрацію флутиказону пропіонату у плазмі в сотні разів, що призведе до істотного зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. Інформації щодо такої взаємодії з інгаляційним флутиказоном пропіонатом недостатньо, але зазначене підвищення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі крові може спостерігатися. Також надходили повідомлення щодо розвитку синдрому Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, крім випадку, коли користь від такого застосування буде більшою за ризик системного впливу кортикостероїдів.

У невеликому дослідженні, що проводили з участю здорових добровольців, менш сильний інгібітор CYP3A кетоконазол збільшив концентрацію флутиказону пропінату після однієї інгаляції до 150 %, що призвело до суттєвого зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові порівняно із застосуванням лише флутиказону пропіонату. При одночасному застосуванні з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як інтраконазол, також очікується підвищення концентрації системного флутиказону пропіонату та ризик системного впливу. Слід бути обережним та при можливості уникати тривалого застосування такого поєднання препаратів.

За даними досліджень було показано, що інші інгібітори цитохрому Р450 3А4 продукують дуже мале (еритроміцин) та мале (кетоконазол) збільшення системної експозиції флутиказону пропіонату без помітного зменшення концентрації кортизолу у сироватці крові. Тим не менше, застосовувати препарат сумісно з сильними інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (наприклад кетоконазол) слід з обережністю, оскільки потенційно може збільшуватися системна експозиція флутиказону пропіонату.
Очікується, що спільне введення глюкокортикоїдів та інгібіторів CYP3A, у тому числі продуктів, що містять кобіцистат, збільшує ризик виникнення системних побічних реакцій. Необхідно уникати таких взаємодій, якщо тільки перевага не перевищує підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням глюкокортикоїдів; У цьому випадку пацієнт повинен контролювати системні ефекти глюкокортикоїдів.

Можливі системні ефекти включають: синдром Кушинга, кушингоподібний синдром, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової маси, катаракту та глаукому.

діюча речовина: fluticasonum;
1 капсула містить флутиказону пропіонату 250 мкг;
допоміжні речовини: лактоза безводна, лактози моногідрат.

Застосування Флутіксону не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Фертильність
Немає даних щодо впливу на фертильність людини. Досліди, проведені на тваринах, не показали впливу флутиказону пропіонату на фертильність.
Вагітність
Досвід застосування у період вагітності у людей є обмеженим.
При вирішенні питання про призначення препарату у цей період потрібно зважити очікувану користь для матері і потенційний ризик для плода. Результати ретроспективного епідеміологічного дослідження не виявили підвищеного ризику великих вроджених вад розвитку після експозиції флутиказону пропіонатом протягом І триместру вагітності порівняно з іншими інгаляційними кортикостероїдами.
Годування груддю
На даний час не встановлено, чи проникає флутиказону пропіонат у грудне молоко, однак, виходячи з фармакологічного профілю препарату, це малоймовірно. Застосовувати препарат у період годування груддю можна лише тоді, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плоду.

Препарат у даному дозуванні можна застосовувати дітям віком від 16 років.

Профілактичне лікування бронхіальної астми
Дорослі
Легка астма: пацієнти, які потребують періодичного симптоматичного лікування бронходилататорами щоденно.
Помірна астма: пацієнти з нестабільною астмою або з погіршенням стану на тлі існуючої профілактичної терапії або терапії тільки бронходилататорами.
Тяжка астма: пацієнти з тяжкою хронічною астмою та пацієнти, залежні від системних кортикостероїдів для адекватного контролю симптомів. Після початку застосування інгаляційного флутиказону пропіонату багато таких пацієнтів зможуть істотно зменшити або повністю відмовитися від перорального застосування кортикостероїдів.
Хронічне обструктивне захворювання легенів (ХОЗЛ).
Флутиказону пропіонат призначений для лікування ХОЗЛ у комбінації з β2-агоністом тривалої дії.
Для застосування при цьому показанні необхідно застосовувати флутиказону пропіонат по 250 мкг або 500 мкг інгаляційно.
Діти
Профілактичне протиастматичне лікування, у тому числі у разі, коли не досягнуто контролю за симптомами астми на тлі вже проведеного лікування іншими протиастматичними препаратами.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Препарат призначений тільки для інгаляційного застосування через рот.

Пацієнтів слід поінформувати, що Флутіксон слід застосовувати для профілактики захворювання регулярно, навіть у період відсутності нападів астми. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів.

У разі зменшення ефективності бронходилататорів короткої дії або необхідності їх частішого застосування пацієнтові слід звернутися до лікаря.

Початкова доза повинна відповідати ступеню тяжкості захворювання.

Бронхіальна астма

Дорослі та діти віком від 16 років: 100-1000 мкг двічі на добу, зазвичай по 2 інгаляції 2 рази на добу.

У зв’язку з ризиком виникнення системних ефектів дози понад 500 мкг двічі на добу можуть бути призначені лише дорослим пацієнтам при тяжкій астмі, коли очікується покращення легеневих функцій та/або контролю симптомів, або зменшенням застосування пероральних кортикостероїдів (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Типова початкова доза для дорослих і дітей віком від 16 років

Для пацієнтів з легкою астмою типова початкова доза становить від 100 мкг до 250 мкг двічі на добу.

При помірній астмі середньої тяжкості доза може становити від 250 до 500 мкг двічі на добу.

При тяжкій астмі початкова доза може становити від 500 мкг до 1000 мкг двічі на добу.

Дози флутиказону пропіонату необхідно призначати індивідуально для кожного пацієнта.

Дозування слід зменшити до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу встановити ефективний контроль за захворюванням.

Після поліпшення, необхідно зменшити дозу до мінімальної ефективної дози, яка дає змогу підтримувати ефективний контроль за захворюванням.

Необхідно памʼятати, що флутиказону пропіонат є ефективним у дозі, що становить половину дози інших інгаляційних кортикостероїдів. Наприклад, 100 мкг флутиказону пропіонату приблизно еквівалентні 200 мкг дози беклометазону дипропіонату (що містить фреон) або будесоніду.

Хронічні обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).

500 мкг двічі на добу в комбінації з β2-агоністом тривалого дії. Препарат слід застосовувати щодня для оптимальної користі, що може тривати від трьох до шести місяців. У разі недостатнього поліпшення, пацієнта необхідно повторно обстежити.

Особливі групи пацієнтів

Коригування дози препарату для лікування пацієнтів літнього віку або пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не потрібно.

Інструкція для користування інгалятором

1. Зняти кришечку-насадку з інгалятора.

2. Притримуючи інгалятор за нижню частину, відкрити його, повертаючи наконечник (верхню частину) за стрілкою.

3. Помістити капсулу в камеру, що має форму капсули та знаходиться у нижній частині інгалятора. Капсулу треба виймати з упаковки безпосередньо перед застосуванням.

4. Повернути наконечник у закрите положення.

5. Одночасно натиснути до кінця кнопки у нижній частині інгалятора (тільки один раз!), утримуючи інгалятор у вертикальному положенні.

УВАГА! В цей момент капсула може розпастися і її маленькі шматочки можуть потрапити в рот або горло. Це не завдає шкоди. Імовірність розпаду капсули буде мінімальною, якщо її пробити не більше одного разу, будуть дотримані умови зберігання, та якщо пацієнт розпакує капсулу безпосередньо перед застосуванням.

6. Зробити глибокий видих.

7. Взяти наконечник у рот і трохи закинути голову назад, губами затиснути наконечник і зробити один швидкий і рівномірний вдих. У цей момент капсула починає обертатись у камері інгалятора, а порошок – розсіюватися, що супроводжується характерним звуком. Якщо такий звук не з’явиться, то капсула застрягла у камері. У цьому випадку треба відкрити інгалятор і звільнити капсулу. Забороняється намагатися звільнити капсулу шляхом багаторазового натиснення на кнопки.

8. Почувши характерний звук (дзижчання), необхідно затримати дихання, наскільки це можливо без відчуття дискомфорту, і витягнути інгалятор з рота. Зробити видих. Потім відкрити інгалятор і перевірити, чи не залишився у капсулі порошок. Якщо порошок залишився, необхідно повторити дії, вказані у п. 6 - 8.

9. Відкрити інгалятор, витягнути порожню використану капсулу, повернути у закрите положення наконечник і надіти кришечку-насадку.

Очищення інгалятора: для усунення залишків порошку необхідно протерти наконечник і камеру для капсули сухою серветкою або чистою м’якою щіточкою.
Усі залишки невикористаного препарату або його відходи слід утилізувати згідно з місцевими правилами.

Нижченаведені побічні дії систематизовані за органами і системами залежно від частоти їх виникнення:

• дуже часто (³ 1/10),
• часто (³ 1/100 та < 1/10),
• нечасто (³1/1000 та < 1/100),
• рідко (³ 1/10000 та < 1/1000),
• дуже рідко (< 1/10000)
• та частота невідома (за наявних даних встановити частоту неможливо), включаючи окремі повідомлення.

Дані про побічну дію, що виникає дуже часто, часто та нечасто, головним чином базуються на клінічних дослідженнях. Дані про побічну дію, що виникає рідко та дуже рідко, отримуються головним чином спонтанно.

Інфекції та інвазії
Дуже часто: кандидоз порожнини рота та глотки.
У деяких хворих можливий розвиток кандидозу порожнини рота та глотки (пліснявки). З метою запобігання цьому явищу після застосування Флутіксону слід полоскати порожнину рота. При необхідності протягом усього періоду лікування призначати протигрибковий препарат місцево, продовжуючи при цьому застосування Флутіксону.
Часто: у пацієнтів із ХОЗЛ можливий розвиток пневмоній.
Рідко: езофагеальний кандидоз.

З боку імунної системи
Повідомлялося про реакції гіперчутливості з такими проявами:
Нечасто: шкірні реакції гіперчутливості.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоглотки), респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм) та анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи
Можлива системна дія, що включає (див. розділ «Особливості застосування»)
дуже рідко: синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому.

З боку метаболізму та розладів травлення
Дуже рідко: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку травної системи
Дуже рідко: диспепсія.

З боку скелетно-м’язової системи
Дуже рідко: артралгія.
Психіатричні розлади
Дуже рідко: відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість (головним чином у дітей).
Частота невідома: депресія, агресія (головним чином у дітей).

З боку дихальної системи та грудної клітки
Часто: захриплість голосу.
У деяких хворих інгаляційний флутиказону пропіонат може бути причиною захриплості голосу, у цьому разі стає корисним полоскання горла водою одразу після інгаляції.
Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота невідома: носові кровотечі.

З боку шкіри та підшкірної тканини
Часто: синці.

З боку органів зору
частота невідома: нечіткість зорового сприйняття.

При застосуванні Флутіксону у дозах, які перевищують рекомендовані, може виникнути гостре передозування, що проявляється у тимчасовому пригніченні функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу у плазмі крові. Проте при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, протягом тривалого часу може спостерігатися суттєве пригнічення функції надниркових залоз.

Були поодинокі повідомлення про гострі адреналові кризи, що виникали у дітей, яких лікували вищими за рекомендовані дози (звичайно 1000 мкг та вище) протягом тривалого часу (кілька місяців або років). Симптоми, що спостерігалися при цьому, включали в себе гіпоглікемію та наслідки втрати свідомості та/або конвульсії.

До ситуацій, що потенційно можуть провокувати гострий адреналовий криз, належать травма, хірургічне втручання, інфекції або різке зниження дози. У випадку передозування терапія може бути продовжена у дозах, необхідних для контролю за симптомами астми. Пацієнти, які лікуються дозами вищими, ніж рекомендовані, повинні бути під особливим наглядом лікаря, а дозу препарату для них слід зменшувати поступово (див. розділ «Особливості застосування»).

Зберігати при температурі нижче 30 ºС в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Флутиксон порошок для інгаляцій для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів