Фортацеф порошок для ін'єкцій, по 1000 мг у флаконах, 10 шт.

По 10 флаконів з порошком для розчину для ін'єкцій у картонній коробці.

Порошок для ін'єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого до жовтуватого кольору.

Цефепім – β-лактамний цефалоспориновий антибіотик IV покоління широкого спектра дії для парентерального застосування. Чинить бактерицидну дію. Активний щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи більшість штамів, стійких до аміноглікозидів або цефалоспоринових антибіотиків ІІІ покоління. Цефепім пригнічує синтез ферментів стінки бактеріальної клітини. Препарат високостійкий до гідролізу β-лактамазами, має малу спорідненість щодо β-лактамаз, які кодуються хромосомними генами, і швидко проникає у грамнегативні бактеріальні клітини.

Цефепім активний відносно:

грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Staphylococcushominis, Staphylococcussaprophyticus, Streptococcus pyogenes (групи А), Streptococcus agalactiae (групи В), Streptococcus pneumoniae (включаючи штами із середньою стійкістю до пеніциліну – МПК від 0,1 до 0,3 мкг/мл), інші β-гемолітичні стрептококи (групи С, G, F), Streptococcus bovis (група D), Streptococcus viridans;

грамнегативних аеробів: Pseudomonas sрр., включаючи Р. aeruginosa, Р. putida, Р. stutzeri; Escherichia соli, Klebsiella sрр., включаючи К. pneumoniae, К. охуtоса, К. ozaenae; Enterobacter sрр., включаючи Е. сlоасае, Е. aerogenes, E. agglomerans, Е. sakazakii; Рroteus sрр., включаючи Р. mirabilis, Р. vulgaris; Acinetobacter саlcoaceticus (включаючи підродини Anitratus, lwoffi); Аеromonas hydrophila; Capnocytophaga sрр.; Citrobacter sрр., включаючи С. diversus, С. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Н. influenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу): Н. рarainfluenzae; Наfnia аlvei: Legionella sрр.; Моrganella morganii; Моrахеllа (Branhamella) catarrhalis (включаючи штами, що продукують β-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують β-лактамазу); N. meningitidis; Рrovidencia sрр. (включаючи Р. rettgeri, Р. stuartii); Salmonella sрр.; Serratia (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sрр.; Yersinia enterocolitica;

анаеробів: Bacteroides sрр., включаючи В. melaninogenicus та інші мікроорганізми ротової порожнини, що належать до Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium sрр.; Моbiluncus sрр.; Реptostreptococcus sрр.; Veillonella sрр.

Більшість штамів ентерококів і стафілококи, резистентні до метициліну, резистентні до більшості цефалоспоринових антибіотиків, включаючи цефепім.

Цефепім неактивний відносно деяких штамів Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia, Bacteroides fragilis і Clostridium difficile.

Максимальна концентрація препарату у плазмі крові при внутрішньовенному введенні досягається через 0,5 години, при внутрішньом’язовому введенні – через 2 години (доза 1 г).

Середні терапевтичні концентрації цефепіму у плазмі крові у дорослих здорових чоловіків через різний час після одноразового внутрішньовенного (в/в) та внутрішньом’язового (в/м) введення наведені у таблиці 1. 

Таблиця 1 

Зв’язування цефепіму з білками плазми крові становить менше 19 % і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові. Погано проникає крізь неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр. Але при запаленні мозкових оболонок виявляється у терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині. Значні концентрації визначаються у сечі, жовчі, перитонеальній рідині, бронхіальному секреті, тканинах жовчного міхура, апендикса та передміхурової залози. Об'єм розподілу – 0,25 л/кг, у дітей віком від 2 місяців до 16 років – 0,33 л/кг. Цефепім метаболізується в N-метилпіролідин, який швидко перетворюється в оксид N-метилпіролідину. Цефепім виділяється головним чином шляхом гломерулярної фільтрації (загальний кліренс цефепіму становить приблизно 120 мл/хв, середній нирковий кліренс – 110 мл/хв). У сечі визначається приблизно 85 % введеної дози у незміненому стані, 1 % – у вигляді N-метилпіролідину, приблизно 6,8 % – оксиду N-метилпіролідину та приблизно 2,5 % – епімеру цефепіму. Період напіввиведення у середньому становить приблизно 2 години. У добровольців, які одержували дози до 2 г внутрішньовенно з інтервалом 8 годин протягом 9 днів, не спостерігалося кумуляції препарату в організмі.

Для пацієнтів віком від 65 років з нормальною функцією нирок не потрібне коригування дози цефепіму, незважаючи на меншу величину ниркового кліренсу порівняно з таким у молодих пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функцій нирок збільшується період напіввиведення. У середньому період напіввиведення цефепіму при проведенні гемодіалізу становить 13 годин, при проведенні перитонеального діалізу – 19 годин. Фармакокінетика цефепіму у пацієнтів з порушеннями функції печінки не змінена. Коригувати дозу для таких пацієнтів не потрібно.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини четвертого покоління. Цефепім. Код АТХ J01D Е01

Цефепім у концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9 % розчин натрію хлориду для ін’єкцій; 5 і 10 % розчин глюкози для ін’єкцій; розчин 6 М натрію лактату для ін’єкцій: розчин 5 % глюкози і 0,9 % натрію хлориду для ін’єкцій; розчин Рінгера з лактатом і 5 % розчин глюкози для ін’єкцій.

Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії, не слід одночасно вводити препарат з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі сумісного застосування із зазначеними препаратами слід вводити кожен антибіотик окремо.

Діуретики (такі як фуросемід) та аміноглікозиди знижують канальцеву секрецію цефепіму і підвищують його концентрацію у сироватці крові, подовжують період напіввиведення, посилюють нефротоксичність і підвищують ризик розвитку нефронекрозу. При одночасному застосуванні цефепіму та аміноглікозидів підвищується ризик ототоксичної дії останніх.

Вплив на результати лабораторних тестів

Застосування цефепіму може призвести до хибнопозитивної реакції на глюкозу в сечі у разі використання реактиву Бенедикта. Рекомендується використовувати тести на глюкозу, засновані на ферментній реакції окислення глюкози.

діюча речовина: cefepime;

1 флакон містить цефепіму гідрохлориду еквівалентно цефепіму 1000 мг;

допоміжна речовина: L-аргінін.

Не вивчалася. При виникненні запаморочення або інших побічних ефектів, які можуть впливати на швидкість реакцій, слід утримуватись від водіння або роботи з іншими механізмами.

Дослідження на тваринах продемонстрували відсутність впливу на репродуктивну функцію і відсутність будь-якого шкідливого впливу на плід. Однак адекватні і добре контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не проводилися, тому цефепім у період вагітності можна призначити тільки тоді, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

У невеликій кількості цефепім проникає у грудне молоко, тому під час лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Застосовувати дітям від 1 місяця. При застосуванні лідокаїну як розчинника слід врахувати інформацію з безпеки лідокаїну. У разі призначення препарату дітям від 1 місяця лікар повинен ретельно оцінити дозу препарату залежно від віку, маси тіла пацієнта, ступеня тяжкості та типу інфекції; стану функції нирок.

Дорослі

Інфекції, спричинені чутливою до цефепіму мікрофлорою:

• інфекції дихальних шляхів, в тому числі пневмонія;
• неускладнені інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
• ускладнені інтраабдомінальні інфекції (застосовується в комбінації з метронідазолом);
• неускладнені та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів (в тому числі пієлонефрит);
• септицемія;
• емпірична терапія хворих із нейтропенічною гарячкою.
• профілактика післяопераційних ускладнень в інтраабдомінальній хірургії.

Діти

• Пневмонія;
• інфекції сечовивідних шляхів, у тому числі пієлонефрит;
• інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
• емпірична терапія хворих із нейтропенічною гарячкою;
• бактеріальний менінгіт.

Підвищена чутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового ряду, пеніцилінів та інших β-лактамних антибіотиків.

Препарат призначений для парентерального введення. Дозу препарату встановлює лікар індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, віку пацієнта, локалізації інфекції, функції нирок. Звичайне дозування для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг становить 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12 годин. Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів. Тяжкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування. Рекомендації щодо дозування цефепіму для дорослих наведено у таблиці 2.

Таблиця 2. Рекомендації щодо дозування цефепіму для дорослих з кліренсом креатиніну > 60 мл/хв.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, висипання, еритему, свербіж, кропив’янку, підвищення температури.

З боку травного тракту: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний), запор, біль у животі, диспепсія, зміна відчуття смаку.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця, зниження активності протромбіну.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, неспокій, безсоння, парестезії, сплутаність/втрата свідомості, судоми/епілептоформні напади, міоклонія, енцефалопатія, галюцинації, ступор, кома.

Загальні розлади та зміни у місці введення: підвищення температури тіла, пітливість, біль у грудях/спині, астенія, зміни у місці введення, включаючи запалення, флебіт, біль.

Інфекції: кандидоз, вагініт, генітальний свербіж, псевдомембранозний коліт, інші суперінфекції.

З боку дихальної системи: розлади дихання, кашель, біль у горлі, задишка.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилатація, біль у ділянці серця, периферичні набряки.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, еозинофілія, транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, збільшення протромбінового часу або парціального тромбопластинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, тимчасове збільшення азоту сечовини крові та/або креатиніну сироватки крові, псевдопозитивна реакція на глюкозу в сечі.

Крім вищезазначених побічних реакцій, можливі побічні реакції, характерні для антибіотиків групи цефалоспоринів: синдром Стівенса–Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотечі, порушення функції печінки, холестаз, панцитопенія.

Симптоми: у разі значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок, посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонією, епілептоформними нападами, нейром'язовою збудливістю.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу пришвидшує видалення цефепіму з організму; перитонеальний діаліз малоефективний. Тяжкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Приготовлені розчини препарату для внутрішньомʼязового і внутрішньовенного введення можна зберігати протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів у холодильнику (2–8 °С).

Несумісність

Не змішувати в одній ємності з іншими лікарськими засобами. Застосовувати розчинники, зазначені в розділах «Спосіб застосування та дози»; «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Порошок для ін'єкцій Фортацеф показаний при інфекціях, збудники яких чутливі до цефепіму.