Фуросемід таблетки по 40 мг, 50 шт. - Борщагівський ХФЗ

По 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів в пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею.

Фуросемід є петльовим діуретиком, який пригнічує абсорбцію іонів натрію і хлору у висхідному відділі петлі Генле, проксимальних і дистальних канальців нефрону. Ефект у дистальних канальцях не залежить від пригнічувальної дії карбоангідрази або ефекту альдостерону. Фармакологічна дія фуросеміду обмежена тільки нирками.

Початок діуретичної дії наступає приблизно протягом 1 години після перорального застосування. Тривалість діуретичної дії − 3-6 годин.
При пероральному застосуванні препарат швидко резорбується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступность у середньому становить 50-70 %.
Розподіл. Характерний високий ступінь зв’язування з протеїнами плазми крові, в основному з альбумінами. У здорових суб’єктів концентрації у плазмі крові змінюються від 1 до 400 мкг/мл, причому 91-99 % фуросеміду зв'язується з протеїнами плазми крові. Фуросемід проникає через плацентарний бар’єр та повільно потрапляє у плід.
Метаболізм. Глюкуроніди фуросеміду є одним або щонайменше основним метаболітом його біотрансформації у людини. Невелика кількість метаболізується шляхом відщеплення бокового ланцюга.
Виведення. Виведення із сечею (гломерулярна фільтрація і проксимальна тубулярна секреція) становить близько 66 % від дози, а залишкова кількість виводиться із фекаліями. Значно більша кількість фуросеміду виводиться після внутрішньовенного введення порівняно з пероральним застосуванням (таблетки або розчин). Фуросемід проникає у грудне молоко.
Період напіввиведення. Фуросемід має двофазний період напіввиведення, що становить приблизно 2 години. У пацієнтів із нирковою або печінковою недостатністю період напіввиведення подовжується.

Високоактивні діуретики. Код АТХ С03С А01.

Нерекомендовані комбінації

Хлоралгідрат. В окремих випадках прийом фуросеміду протягом 24 годин після застосування хлоралгідрату може викликати припливи, підвищене потовиділення, збуджений стан, нудоту, підвищення артеріального тиску та тахікардію. Не рекомендується супутнє застосування фуросеміду та хлоралгідрату.

Препарати з підвищеним ризиком ототоксичності: аміноглікозиди (наприклад, канаміцин, гентаміцин, тобраміцин), ванкоміцин, тейкопланін. Фуросемід може потенціювати ототоксичність останніх. Оскільки можливі незворотні порушення слуху, ці лікарські засоби не слід застосовувати одночасно з фуросемідом. Фуросемід може знизити рівень ванкоміцину в сироватці.

Комбінації, що вимагають запобіжних заходів

Цисплатин. Існує ризик ототоксичних ефектів при застосуванні з фуросемідом. Якщо при лікуванні цисплатином необхідно провести форсований діурез з фуросемідом, його слід застосовувати лише у низькій дозі (наприклад, 40 мг при нормальній функції нирок) та при позитивному рівноважному балансі рідини. В іншому випадку підвищуватиметься нефротоксичність цисплатину.

Рісперидон. Слід виявляти обережність та ретельно зважувати ризики та користь перед прийняттям рішення про комбіновану терапію з фуросемідом або іншими потужними діуретиками. розділ «Особливості застосування» щодо збільшення смертності у пацієнтів похилого віку з деменцією, які одночасно отримують рисперидон.

Літій. Фуросемід, як і інші діуретики, може призводити до підвищення рівня літію в сироватці крові (внаслідок зменшення його виведення) та посилення його токсичності з ознаками передозування, включаючи підвищений ризик кардіотоксичності та нейротоксичності. Якщо такої комбінації не можна уникнути, слід ретельно контролювати рівні літію в крові та, за необхідності, коригувати його дози.

Сукральфат, холестирамін, колестипол. Зменшується шлунково-кишкова абсорбція фуросеміду, концентрація фуросеміду в крові і, відповідно, знижується його ефект. Тому ці препарати та фуросемід слід застосовувати з інтервалом не менше ніж 2-3 години.

Інгібітори АПФ/антагоністи рецепторів ангіотензину-II -II. Необхідно вирішити, чи застосування фуросеміду слід тимчасово припинити, чи принаймні зменшити дозу фуросеміду за 3 дні до початку лікування/підвищення дози інгібіторів АПФ/антагоністів рецепторів ангіотензину-II.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, які отримували діуретики, початкові дози інгібіторів АПФ/антагоністів рецепторів ангіотензину-II повинні бути дуже низькими, а лікування, можливо, слід розпочинати після зниження дози супутнього діуретика.

У всіх випадках необхідно контролювати функцію нирок (рівень креатиніну в сироватці крові) протягом перших тижнів лікування інгібітором АПФ або блокаторами рецепторів ангіотензину II.

Левотироксин: високі дози фуросеміду можуть пригнічувати зв'язування гормонів щитовидної залози з транспортним білком. Це може спричинити тимчасове зростання рівнів вільних фракцій гормонів щитовидної залози з подальшим зниженням загальних рівнів гормонів щитовидної залози. Слід контролювати рівень гормонів щитовидної залози та за необхідності коригувати дозу левотироксину.

Комбінації, які потребують особливої ​​уваги

Якщо антигіпертензивні препарати, діуретики або інші лікарські засоби, що мають властивість знижувати артеріальний тиск, застосовувати одночасно з фуросемідом, слід очікувати ще більшого зниження артеріального тиску. Дозування цих препаратів може вимагати корекції при одночасному застосуванні з фуросемідом.

Альфа-блокатори (наприклад, празозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин). Підвищення гіпотензивного ефекту, ризику першої дози при застосуванні з фуросемідом. Підвищений ризик гіпотензії.

Інгібітори реніна. Аліскірен знижує концентрацію фуросеміду в плазмі.

Вазодилататори. Посилюється гіпотензивна дія, у т.ч. моксизиліту (тимоксаміну), гідралазину, нітратів.

Інші діуретики. Можливе значне посилення діурезу при застосуванні з метолазоном, підвищення ризику гіпокаліємії при комбінації з тіазидами, ацетазоламідом, підвищення ризику гіперкаліємії з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, амілоридом, спіронолактон).

Солі калію. Підвищений ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з солями калію.

Препарати, що подовжують інтервал QT (в т.ч. антиаритмічні препарати, включаючи аміодарон, дизопірамід, флекаїнід та соталол, антигістамінні препарати), серцеві глікозиди, антипсихотичні препарати (наприклад, пімозід, амісульприд, сертинфенотіазини). Діуретик-індуковані електролітні порушення, в т.ч. гіпокаліємія, гіпомагніємія, підвищують ризик токсичної, зокрема кардіотоксичної, дії цих препаратів, ризик серцевих аритмій, у т.ч. типу «torsades de pointes». Ефекти лідокаїну, токаїніду, мексилетину можуть протидіяти ефектам фуросеміду. Слід уникати комбінації з пімозидом. Підвищується гіпотензивний ефект при комбінації із фенотіазинами. Слід застосовувати препарати, які не мають властивості провокувати аритмію типу «torsades de pointes» при гіпокаліємії.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи ацетилсаліцилову кислоту. Зменшується дія фуросеміду, збільшується ризик нефротоксичності (особливо при гіповолемії). У пацієнтів із зневодненням/гіповолемією нестероїдні протизапальні засоби можуть призвести до гострої ниркової недостатності. Фуросемід може збільшувати токсичність саліцилатів. Індометацин та кеторолак можуть протидіяти ефектам фуросеміду (бажано уникати, якщо це можливо, такої комбінації).

Нефротоксичні препарати (наприклад, аміноглікозиди, деякі цефалоспорини у високих дозах, поліміксини). Токсична дія цих препаратів може бути збільшена шляхом спільного застосування сильнодіючих діуретиків, таких як фуросемід. Підвищення ризику гіпокаліємії та нефротоксичності можливе при комбінації з амфотерицином.

Антидепресанти. Посилюється гіпотензивна дія при застосуванні з інгібіторами МАО. Підвищується ризик ортостатичної гіпотензії із трициклічними антидепресантами. Підвищується ризик гіпокаліємії з ребоксетином.

Антидіабетичні препарати (в т.ч. інсулін), пресорні аміни (наприклад, епінефрін, норепінефрін), алопуринол. Фуросемід може зменшувати ефекти цих препаратів. Потреба інсуліну може бути підвищена.

Антиепілептичні препарати. Підвищення ризику гіпонатріємії при застосуванні з карбамазепіном. Сечогінний ефект фуросеміду знижується до 50% при комбінації з фенітоїном (можливо, потрібні вищі дози діуретика).

Аміноглютетимід. Підвищення ризику гіпонатріємії.

Карбеноксолон, препарати кореня солодки у великих дозах, високі дози бета2-симпатоміметиків (таких як бамбутерол, фемотерол, сальбутамол, сальметерол, тербуталін), тривале застосування стимулюючих проносних засобів. Підвищується ризик розвитку гіпокаліємії (адитивний ефект), що потребує контролю. Не застосовувати стимулюючі проносні засоби.

Кортикостероїди, тетракозактид (системної дії). Можливі затримка натрію, рідини в організмі та зниження антигіпертензивного ефекту. Ризик розвитку гіпокаліємії.

Пробенецид, метотрексат та інші препарати, які, подібно до фуросеміду, підлягають значній канальцевій секреції в нирках. Можливе зменшення ефективності фуросеміду. І навпаки, фуросемід може зменшувати виведення цих препаратів нирками. Застосування високих доз (як фуросеміду, так і цих препаратів) може призвести до збільшення їх рівнів у сироватці крові та підвищення ризику побічних ефектів фуросеміду та супутнього препарату.

Імуномодулятори. Циклоспорин, такролімус підвищують ризик гіперкаліємії. Супутнє застосування циклоспорину асоціюється з підвищеним ризиком розвитку подагричного артриту, вторинного по відношенню до гіперурикемії, викликаної фуросемідом, та порушення ниркової екскреції уратів, викликаної циклоспорином. Посилення гіпотензивної дії фуросеміду з алдеслейкіном.

Противірусні препарати. Плазмові концентрації діуретиків можуть підвищуватися при комбінації з нелфінавіром, саквінавіром, ритонавіром.

Міорелаксанти (наприклад, баклофен, тизанідин), загальні анестетики, теофілін, леводопа, аміфостин, анксіолітики та снодійні, простагландини (наприклад, алпростадил), алкоголь. Посилюється гіпотензивна дія фуросеміду. Збільшення ефектів курареподібних міорелаксантів, теофіліну.

Естрогени. Можливе зменшення діуретичного ефекту фуросеміду за рахунок затримки рідини в організмі.

Прогестагени (дроспіренон). Підвищений ризик гіперкаліємії.

Варфарин, клофібрат. Конкурують з фуросемідом у зв'язуванні із сироватковими альбумінами. Може мати значення при гіпоальбумінемії (наприклад, нефротичний синдром). Фуросемід істотно не змінює фармакокінетику варфарину, але надмірний діурез із супутнім зневодненням може послабити антитромботічну дію варфарину.

Метформін. Розвиток лактоацидозу внаслідок можливої ​​функціональної ниркової недостатності, пов'язаної з діуретиками, зокрема з петлевими діуретиками. Не слід застосовувати метформін, коли рівень креатиніну крові перевищує 15 мг/л (135 мкмоль/л) у чоловіків та 12 мг/л (110 мкмоль/л) у жінок.

Радіоконтрастні речовини. Пацієнтам із групи високого ризику розвитку радіоконтрастиндукованої нефропатії, які отримували лікування фуросемідом, застосування радіоконтрастних речовин без попередньої внутрішньовенної гідратації підвищувало частотупогіршення функції нирок порівняно з такою у пацієнтів із цієї групи ризику, яким проводили внутрішньовенну гідратацію до введення радіоконтрастних речовин.

Діюча речовина: фуросемід;
1 таблетка містить фуросеміду у перерахуванні на 100 % суху речовину − 40 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, повідон, поліетиленгліколь (макроголи), лактози моногідрат.

Деякі побічні ефекти (наприклад, неочікуване значне зниження артеріального тиску) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції, тому на період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або іншими механізмами.

Фуросемід проникає через плацентарний бар'єр, тому не слід назначати його в період вагітності, за винятком випадків застосування за життєвими показаннями. Лікування препаратом у період вагітності потребує спостереження за зростанням та розвитком плода.
Фуросемід проникає у грудне молоко і може пригнічувати лактацію. На період лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Препарат не застосовувати дітям з масою тіла менше 10 кг. Дітям рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза не має перевищувати 40 мг.
Дітям, які не можуть застосовувати таблетовану форму (наприклад, недоношені діти, новонароджені), слід розглядати можливість застосування форми для парентерального введення.

• Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).
• Набряки при хронічній нирковій недостатності.
• Гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів.
• Набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).
• Набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності – для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону).
• Артеріальна гіпертензія.

• Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату.
• Гіперчутливість до сульфонамідів (наприклад, до сульфонамідних антибіотиків або сульфонілсечовини) через можливу перехресну чутливість до фуросеміду.
• Анурія або ниркова недостатність з анурією, при яких не спостерігається терапевтична відповідь на фуросемід.
• Ниркова недостатність внаслідок отруєння нефротоксичними або гепатотоксичними препаратами.
• Гіповолемія, дегідратація.
• Тяжкий ступінь гіпокаліємії.
• Тяжкий ступінь гіпонатріємії.
• Прекоматозний та коматозний стани, що асоціюються з печінковою енцефалопатією.
• Хвороба Аддісона.
• Дигіталісна інтоксикація.

Фуросемід приймати внутрішньо зазвичай натще. Режим дозування встановлює лікар індивідуально відповідно до вираженості водно-електролітного дисбалансу, величини клубочкової фільтрації, тяжкості стану пацієнта. У процесі лікування слід коригувати показники водно-електролітного балансу з урахуванням діурезу та динаміки загального стану пацієнта.

Слід застосовувати найменші ефективні дози. Фуросемід має широкий терапевтичний діапазон, його ефекти є пропорційними дозі.

Дорослі. Максимальна добова доза фуросеміду становить 1500 мг.

Діти. Препарат у даній лікарській формі призначати дітям з масою тіла понад 10 кг. Дітям рекомендована доза фуросеміду для перорального прийому становить 2 мг/кг маси тіла, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.

Спеціальні рекомендації щодо дозування дорослим

Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності. Рекомендована початкова доза становить 20-40 мг на добу. При необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Рекомендується добову дозу розділити на 2-3 прийоми.

Набряки при хронічній нирковій недостатності. Натрійуретична дія фуросеміду залежить від низки факторів, включаючи ступінь тяжкості ниркової недостатності та баланс натрію. Таким чином, неможливо точно передбачити ефективність дози. Слід обережно титрувати дозу для поступової початкової втрати рідини. Для дорослих пацієнтів це застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 2 кг (приблизно 280 ммоль Na+).

Рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. При необхідності можна коригувати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 прийоми. 

Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, загальна добова пероральна доза становить 250-1500 мг.

Гостра ниркова недостатність. Перед тим як розпочати застосування Фуросеміду, слід компенсувати гіповолемію, артеріальну гіпотензію та суттєвий електролітний та кислотно-лужний дисбаланс. Рекомендується якнайшвидше здійснити перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийому препарату.

Набряки при нефротичному синдромі. Рекомендована початкова доза для перорального прийому становить 40-80 мг на добу. При необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна приймати одноразово або розділити на кілька прийомів.

Набряки при захворюваннях печінки. Фуросемід призначати як доповнення до терапії антагоністами альдостерону у випадках, коли застосування лише антагоністів альдостерону недостатнє. Для запобігання ускладненням, таким як ортостатична гіпотензія або порушення електролітного та кислотно-лужного балансу, дозу слід обережно титрувати, щоб забезпечити поступову початкову втрату рідини. Для дорослих пацієнтів це застосування такої дози, що призводить до денного зменшення маси тіла приблизно на 0,5 кг. Рекомендована початкова пероральна доза становить 20-40-80 мг на добу. При необхідності можна регулювати дозу залежно від терапевтичної відповіді пацієнта. Загальну добову дозу можна приймати одноразово або розділити на кілька прийомів. 

Якщо внутрішньовенне введення є абсолютно необхідним, початкова разова доза становить 20-40 мг.

Пацієнти похилого віку. Слід застосовувати з обережністю, оскільки виведення фуросеміду уповільнюється у цих пацієнтів. Лікування слід розпочинати з 20 мг та при необхідності збільшувати дозу.

При необхідності призначення препарату в дозі 20 мг слід застосовувати препарати фуросеміду з можливістю такого дозування.

Клінічна картина гострого або хронічного передозування залежить головним чином від ступеня та наслідків втрати електролітів і рідини.
Симптоми: гіповолемія, дегідратація, гемоконцентрація, електролітний дисбаланс (в т.ч. гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз), зумовлені діуретичним ефектом, серцеві аритмії (включаючи AV-блокаду та фібриляцію шлуночків), тяжка артеріальна гіпотензія (може прогресувати до шоку), ортостатичний колапс, гостра ниркова недостатність, тромбоз, марення, периферичний параліч, апатія та сплутаність свідомості.
Лікування: припинення прийому препарату, при недавньому прийомі – стимуляція блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля для обмеження подальшої абсорбції, корекція водно-електролітного балансу, відновлення ОЦК, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Фуросемід таблетки - високоактивний діуретик