Гіацинтія таблетки для нервової системи по 10 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з ризиком з одного боку, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що обумовлює клінічні та фармакологічні ефекти препарату. Він має високу подібність з основним зв'язуючим елементом і суміжним з ним алостеричним елементом транспортера серотоніну і не має зовсім або має дуже слабку здатність зв'язуватися з рецепторами, включаючи серотонінові 5-HT1А-, 5-HT2-рецептори, дофамінові D1- та D2-рецептори, a1‑, a2‑, β‑ адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Есциталопрам є S-енантіомером рацемічного циталопраму з власною лікувальною активністю. Доведено, що R-енантіомер не є інертним, а протидіє серотонінергічним властивостям та відповідним фармакологічним ефектам S-енантіомеру.

Абсорбція практично повна і не залежить від їди. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4 години після застосування. Біодоступність есциталопраму становить приблизно 80%. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками крові – нижче 80%. Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, які деметилюються та дидеметилюються. Обидва вони є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту відбувається за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (Т½) препарату становить приблизно 30 годин. Кліренс при пероральному застосуванні становить близько 0,6 л/хв. У основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) та нирками. Більшість дози виводиться як метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. 

У пацієнтів віком від 65 років есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (класи А та В по Чайлду-П'ю) час напіввиведення був у 2 рази довший, а експозиція на 60 % вища, ніж у осіб з нормальною функцією печінки.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок при застосуванні рацемічного циталопраму спостерігався більш тривалий час напіввиведення та дещо більша експозиція. Концентрація метаболітів у плазмі крові не досліджена, але може бути підвищена.

Пацієнти зі слабкою метаболічною функцією CYP2C19 мали концентрації есциталопраму в плазмі вдвічі більші, ніж пацієнти з нормальною функцією CYP2C19. Значних змін експозиції за зниженої функції CYP2D6 не відзначалося.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації

Неселективні незворотні ІМАО. Є інформація про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які застосовували СІЗЗЗ у комбінації з неселективним незворотним ІМАО, та у пацієнтів, які тільки закінчили лікування СІЗЗЗ та почали застосування ІМАО. У деяких випадках розвинувся серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними ІМАО протипоказана. Лікування есциталопрамом слід розпочинати через 14 днів після відміни незворотного ІМАО. Лікування неселективними необоротними ІМАО слід розпочинати не раніше ніж через 7 днів після припинення застосування есциталопраму.

Пімозид. Комбінація пімозиду та рацемічного циталопраму призводила до середнього подовження інтервалу QTc приблизно на 10 мсек. Внаслідок взаємодії есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказане.

Комбінації, які потребують обережності

Зворотний селективний ІМАО типу А (моклобемід). Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з ІМАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо доведено необхідність цієї комбінації, спочатку слід призначати мінімальні рекомендовані дози з ретельним клінічним моніторингом.

Лікування есциталопрамом можна розпочинати не раніше ніж через 1 добу після припинення застосування оборотного ІМАО моклобеміду.

Селегілін. Комбінація із селегіліном (необоротний ІМАО типу Б) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому. 

Серотонінергічні лікарські засоби. Одночасне застосування з серотонінергічними засобами (наприклад з трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому.

Медичні препарати, що знижують судомний поріг. СІЗЗЗ можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, здатних знижувати судомний поріг (наприклад, антидепресантів (трициклічні, СІОЗС), нейролептиків (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохіну, бупропіону та трамадолу).

Літій, триптофан. Оскільки зареєстровані випадки посилення дії при спільному застосуванні СІЗЗЗ та літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.

Звіробій. Одночасне застосування СІОЗС та рослинних засобів, що містять звіробій, може стати причиною підвищення частоти побічних реакцій.

Антикоагулянти. Можлива зміна ефектів антикоагулянтів внаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. Якщо пацієнти застосовують пероральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи зсідання крові до та після застосування есциталопраму.

Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів може посилити схильність до кровотечі.

Алкоголь. Есциталопрам не вступає з алкоголем до фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії. Однак, комбінація з алкоголем небажана.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив інших засобів на фармакокінетику есциталопраму

Метаболізм есциталопраму головним чином опосередкований CYP2C19.

Спільне призначення есциталопраму та омепразолу (інгібітор CYP2C19) призводить до помірного (приблизно на 50 %) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Спільне призначення есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) призводить до помірного (приблизно на 70 %) підвищення концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад омепразолом, флуоксетином, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) і з циметидином слід бути обережним, призначаючи верхні граничні дози ецит. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших засобів

Есциталопрам є інгібітором ензиму CYP2D6. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються головним чином цим ензимом та мають вузький терапевтичний індекс, наприклад, з флекаїнідом, пропафеноном та метопрололом (при серцевій недостатності), або з деякими засобами, що впливають на центральну нервову систему та метаболізуються. чином CYP2D6, наприклад такі антидепресанти як дезіпрамін, кломіпрамін і нортриптилін, такі антипсихотики як рисперидон, тіоридазин і галоперидол. Можлива корекція дози.

Комбінація з дезіпраміном або метопрололом призводила до підвищення вдвічі рівнів у плазмі цих двох засобів.

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які метаболізуються CYP2C19.

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка містить 12,77 мг оксалату есциталопраму, що еквівалентно 10 мг есциталопраму;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна кремнезована, тальк, натрію кроскармелоза, магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White: гіпромелоза (гідроксипропіл-метилцелюлоза); лактоза, моногідрат; поліетиленгліколь; титану діоксид (Е 171).

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне чи психомоторне функціонування, будь-який психоактивний засіб може порушувати навички чи здатність розважливого мислення. Потрібно попередити пацієнтів про потенційний ризик впливу на керування автотранспортом або іншими механізмами.

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму для лікування вагітних обмежені. 

Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх недоліків та переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких застосовували есциталопрам у період вагітності, особливо в ІІІ триместрі. 

У новонароджених, матері яких застосовували СІОЗС/СІОЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, температурна нестабільність, утруднення під час годування, блювання, гіпоглікемія, гіпертонія, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатія, постійний плач, сонливість та розлади сну. Такі симптоми можуть бути наслідком надмірної серотонінергічної дії, так і симптомами відміни. У більшості випадків такі ускладнення виникають відразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування годування груддю не рекомендується.

Фертильність. Наявні дані свідчать, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС у людини показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Антидепресанти протипоказані для лікування дітей. Відомо, що суїцидальна поведінка (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігали у дітей та підлітків, які застосовували антидепресанти, порівняно з тими, хто застосовував плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, має бути забезпечено ретельне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів з або без агорафобії, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Підвищена чутливість до есциталопраму або інших компонентів лікарського засобу, одночасне лікування неселективними, необоротними інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО) або пімозидом.

Безпека застосування доз понад 20 мг на добу не була встановлена.

Лікарський засіб застосовувати дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від їди.

Великий депресивний епізод

Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до максимальної. 20 мг.

Антидепресивний ефект зазвичай настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів необхідно продовжувати лікування щонайменше 6 місяців з метою закріплення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг (застосовувати у відповідному дозуванні) на добу перед тим, як збільшити до 10 мг на добу. Надалі доза може бути збільшена до максимальної – 20 мг на добу залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить кілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити добову дозу до максимальної. 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для закріплення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців запобігає рецидиву, його можна призначати індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців для закріплення ефекту. Доведено, що тривале лікування протягом 6 місяців запобігає рецидиву, його можна і може призначати індивідуально; слід регулярно оцінювати переваги лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ГКР)

Зазвичай слід призначати 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості, дозу можна збільшити до 20 мг на добу. ДКР – хронічне захворювання, лікування має продовжуватись протягом достатнього періоду часу для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти похилого віку (від 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для пацієнтів похилого віку дорівнює 5 мг (застосовувати у відповідному дозуванні). Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії дозу можна збільшити до максимальної. 10 мг на добу.

Ниркова недостатність 

За наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв).

Зниження функції печінки 

Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг на добу.

Знижена активність ізоферменту CYP2C19

Для пацієнтів із слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, доза може бути збільшена до 10 мг на добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування есциталопрамом дозу слід поступово знижувати протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути можливих симптомів відміни.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопрамом обмежені. Багато випадків викликані одночасним передозуванням іншими лікарськими засобами. У більшості випадків повідомляли про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопрам є одиничними, більшість з них включають одночасне передозування іншими медикаментами. Дози есциталопраму 400-800 мг не викликали жодних тяжких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопрам – це, головним чином, симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом та коми), шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтер QT, аритмія) та порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Побічні реакції найчастіше спостерігаються протягом першого або другого тижня лікування і, як правило, їх частота та інтенсивність поступово зменшуються при подальшому лікуванні.

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла; зменшення маси тіла; гіпонатріємія, анорексія2.

З боку психіки: тривожність, занепокоєння, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків та жінок, аноргазмія у жінок; скреготіння зубами, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості; агресія, деперсоналізація, галюцинації; манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка1.

З боку нервової системи: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор; порушення смаку, порушення сну, непритомність; серотоніновий синдром; дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторне занепокоєння/акатизія2.

З боку органів зору: розширення зіниці, затуманювання зору.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія; брадикардія; подовження інтервалу QT електрокардіограми, ортостатична гіпотензія.

Респіраторні порушення: синусити, позіхання; носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота; діарея, запор, блювання, сухість у роті; шлунково-кишкові кровотечі (в т.ч. ректальні).

З боку печінки та жовчновивідних шляхів: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення; висип, облисіння, кропив'янка, свербіж; синці, набряки.

З боку скелетно-м'язової системи: артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системиі молочних залоз: чоловіки: розлади еякуляції, імпотенція; приапізм; жінки: метрорагія, менорагія; галакторея.

Загальні розлади: втома, пірексія; набряк.

1 – відома інформація про випадки суїцидальних думок та поведінки протягом лікування есциталопрамом або незабаром після його припинення.

2 - такі випадки відомі для засобів всього класу СІЗЗС.

Про випадки пролонгації інтервалу QT повідомляли під час медичного застосування есциталопраму переважно у пацієнтів із наявним серцевим захворюванням. 

Дані свідчать про підвищений ризик переломів кісток при застосуванні СІЗЗЗ та трициклічних антидепресантів, переважно серед пацієнтів віком від 50 років. Механізм цього явища невідомий. 

Симптоми скасування

Припинення лікування СІЗЗЗ (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні розлади (в т. ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т. ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривожність, нудота та/або блювота, тремор, сплутаність свідомості, підвищений потовиділення біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору є найчастішими реакціями. Як правило, ці симптоми є легкими або середніми за тяжкістю та тимчасовими, однак можуть бути важкими та/або тривалими у деяких пацієнтів. Таким чином, рекомендується поступове припинення лікування есциталопрамом шляхом зниження дози.

Токсичність. Клінічні дані про передозування есциталопрамом обмежені. Багато випадків викликані одночасним передозуванням іншими лікарськими засобами. У більшості випадків повідомляли про легкі симптоми або безсимптомність передозування. Повідомлення про летальні наслідки передозування есциталопрам є одиничними, більшість з них включають одночасне передозування іншими медикаментами. Дози есциталопраму 400-800 мг не викликали жодних тяжких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопрам – це, головним чином, симптоми з боку центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом та коми), шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання), серцево-судинної системи (гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія) та порушення балансу електролітів/рідини (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Слід підтримувати належне функціонування дихальної системи, забезпечити адекватну оксигенацію. Можливе застосування гастрального лаважу та активованого вугілля. Рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій разом із симптоматичним підтримуючим лікуванням.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат для лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів та тривожних розладів.