Гідрокортизону Ацетат суспензія для ін'єкцій 2,5%, по 2 мл в ампулі, 10 шт.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у картонній пачці.

Суспензія для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: препарат після перемішування протягом 2 хвилин є суспензією білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, при стоянні осідає, зі специфічним запахом.

Гідрокортизону ацетат відноситься до групи кортикостероїдів природного походження. Має протишокову, антитоксичну, імуносупресивну, антиексудативну, протиалергічну, протизапальну, десенсибілізуючу, протиалергічну дію. Гальмує реакцію гіперчутливості, проліферативні та ексудативні процеси у вогнищі запалення. Дія гідрокортизону ацетату опосередкована через специфічні внутрішньоклітинні рецептори. Протизапальна дія полягає в гальмуванні всіх фаз запалення: стабілізації клітинних та субклітинних мембран, зменшенні вивільнення протеолітичних ферментів з лізосом, гальмуванні утворення супероксидного аніону та інших вільних радикалів. Гідрокортизон гальмує вивільнення медіаторів запалення, у тому числі інтерлейкіну-1 (ІЛ-1), гістаміну, серотоніну, брадикініну, зменшує вивільнення арахідонової кислоти з фосфоліпідів та синтез простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану. Зменшує запальні клітинні інфільтрати, знижує міграцію лейкоцитів та лімфоцитів у вогнище запалення. Гальмує сполучнотканинні реакції під час запального процесу та знижує інтенсивність утворення рубцевої тканини.

Зменшує кількість гладких клітин, що продукують гіалуронову кислоту, пригнічує активність гіалуронідази та сприяє зменшенню проникності капілярів. Гальмує вироблення колагенази та активує синтез інгібіторів протеаз. Знижує синтез та посилює катаболізм білків у м'язовій тканині. Стимулюючи стероїдні рецептори, індукує утворення особливого класу білків - ліпокортину, що мають протинабрякову дію. Має контрінсулярну дію, підвищуючи рівень глікогену в печінці, і призводить до розвитку гіперглікемії. Затримує натрій та воду в організмі, збільшуючи при цьому обсяг циркулюючої крові та підвищуючи артеріальний тиск (протишокова дія). Стимулює виведення калію, знижує абсорбцію кальцію із травного тракту, зменшує мінералізацію кісткової тканини.

Як інші глюкокортикоїди, гідрокортизон знижує кількість Т-лімфоцитів у крові, зменшуючи тим самим вплив Т-хелперів на В-лімфоцити, гальмує утворення імунних комплексів, зменшуючи прояви алергічних реакцій.

Гідрокортизон, який застосовують місцево, може всмоктуватися та виявляти системну дію. Порівняно повільно всмоктується із місця введення. До 90% препарату зв'язується з білками крові (транскортином – 80%, з альбумінами – 10%), близько 10% є вільною фракцією. Метаболізм здійснюється у печінці. На відміну від синтетичних похідних через плаценту проникає незначна кількість препарату (до 67% руйнується в самій плаценті до неактивних метаболітів). Метаболіти гідрокортизону виводяться переважно нирками.

Кортикостероїди для системного застосування, прості препарати. Гідрокортизон. Код ATХ H02A B09.

Метаболізм кортикостероїдів може бути підвищений, а терапевтичні ефекти знижені деякими барбітуратами (наприклад, фенобарбіталом) та фенітоїном, рифампіцином, рифабутином, примідоном, карбамазепіном та аміноглютетімідом.

Міфепристон може знижувати дію кортикостероїдів протягом 3-4 днів.

Еритроміцин та кетоконазол можуть пригнічувати метаболізм кортикостероїдів.

Ритонавір може збільшувати плазмові концентрації гідрокортизону ацетату.

Естрогени та інші пероральні контрацептиви збільшують концентрацію кортикостероїдів у плазмі крові, і може знадобитися коригування дози, якщо пероральні контрацептиви додаються або скасовуються при стабільному режимі дозування.

Очікується, що спільне лікування з інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Ці комбінації слід уникати, якщо тільки користь не переважає підвищений ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів, у цьому випадку у пацієнтів слід контролювати виникнення системних ефектів кортикостероїдів.

Одночасне застосування з кортикостероїдами може пригнічувати стимулюючий вплив соматропіну на швидкість зростання.

Кортикостероїди протидіють очікуваній дії протидіабетичних препаратів (включаючи інсулін), гіпотензивних засобів та діуретиків.

Ефективність кумаринових антикоагулянтів може залежати від одночасної терапії кортикостероїдами, для запобігання спонтанній кровотечі необхідний ретельний моніторинг МНО або ПВ.

Рівні саліцилатів (ацетилсаліцилова кислота та бенорилат) у сироватці крові можуть значно зрости, якщо припинити терапію кортикостероїдами, що може призвести до інтоксикації. Одночасний прийом саліцилатів або нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) з кортикостероїдами збільшує ризик шлунково-кишкових кровотеч та виразок.

Гіпокаліємічні ефекти ацетазоламіду, петлевих діуретиків, тіазидних діуретиків та карбеноксолону посилюються при застосуванні кортикостероїдів, слід контролювати ознаки гіпокаліємії при їхньому спільному застосуванні. Ризик гіпокаліємії підвищується при одночасному застосуванні теофіліну та амфотерицину. Кортикостероїди не слід призначати одночасно з амфотерицином, якщо це не потрібне для контролю реакцій.

Ризик гіпокаліємії також зростає, якщо високі дози кортикостероїдів призначати з високими дозами симпатоміметиків, наприклад, з бамбутерол, фенотеролом, формотеролом, рітодрін, сальбутамолом, сальметеролом і тербуталіном. Токсичність серцевих глікозидів, наприклад, дигоксину, збільшується при виникненні гіпокаліємії.

Одночасне застосування метотрексату може призвести до підвищення ризику гематологічної токсичності.

Високі дози кортикостероїдів погіршують імунну відповідь, тому слід уникати застосування живих вакцин (див. розділ «Особливості застосування»).

діюча речовина: hydrocortisone;

1 мл суспензії містить гідрокортизону ацетату в перерахунку на 100% суху речовину 25 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, сорбіт (Е 420), повідон, натрію хлорид, спирт бензиловий, вода для ін'єкцій.

Незначна.

Вагітність

Здатність кортикостероїдів проникати через плаценту варіюється між окремими препаратами, проте кортизон легко проникає через плаценту.

Введення кортикостероїдів вагітним тваринам може викликати порушення розвитку плода, включаючи ущелину піднебіння, затримку внутрішньоутробного розвитку та впливати на ріст та розвиток мозку. Відсутні докази того, що кортикостероїди призводять до збільшення частоти вроджених аномалій, таких як ущелина неба/губи у людини, проте при тривалому або повторному застосуванні протягом вагітності кортикостероїди можуть збільшувати ризик затримки внутрішньоутробного розвитку. У новонароджених, які піддавалися внутрішньоутробному впливу кортикостероїдів, теоретично може спостерігатися гіпофункція надниркових залоз, але зазвичай це проходить спонтанно після пологів і не є клінічно важливим. Кортикостероїди слід призначати лише тоді, коли користь для матері та дитини переважує ризики. Однак, коли застосування кортикостероїдів є критично важливим, пацієнток з нормальним перебігом вагітності слід лікувати так само, як і невагітних.

Годування грудьми

Кортикостероїди проникають у грудне молоко, хоча немає жодних даних для кортизону. Дози до 200 мг кортизону на добу навряд чи можуть спричинити системні ефекти у дитини. Немовлята, які отримують високі дози, можуть мати пригнічення надниркової функції, але користь від грудного годування може переважити теоретичний ризик.

Кортикостероїди викликають затримку зростання в ранньому дитинстві, дитинстві та підлітковому віці; це може бути необоротним. Лікування має бути обмежене мінімальним дозуванням протягом якомога більш короткого часу, щоб мінімізувати пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи та затримку зростання (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Існує підвищений ризик накопичення препарату у маленьких дітей.

Це лікарський засіб містить спирт бензиловий, тому його можна застосовувати недоношеним дітям та новонародженим. Може викликати токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.

• Остеоартрит, різні моноартрози (колінного, ліктьового, тазостегнового суглобів), ревматоїдний артрит та артрити іншого походження (за винятком туберкульозних та гонорейних артритів). Плечолопатковий періартрит, бурсит, епікондиліт, тендовагініт. Перед операцією на анкілотичних суглобах.
• Як місцеве доповнення до системної кортикостероїдної терапії.

• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
• Системні інфекції (якщо не застосовувати специфічну протиінфекційну терапію).
• Пацієнтам, вакцинованим живими вакцинами.
• Внутрішньосуглобові та періартикулярні ін'єкції цього лікарського засобу протипоказані, якщо інфікований суглоб або оточуючі тканини. Присутність інфекції також є протипоказанням для ін'єкцій у сухожильні піхви та сумки. Препарат не можна вводити безпосередньо в сухожилля, а також у хребет або інші недіартродіальні суглоби.

Перед застосуванням вмісту ампули струсити до утворення гомогенної суспензії.

Дорослим та дітям старше 14 років: разова доза в залежності від розміру суглоба та тяжкості захворювання - 5-50 мг гідрокортизону внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Протягом 24 годин дорослим можна проводити ін'єкції не більше ніж у 3 суглоби.

Дітям: разова доза гідрокортизону в залежності від розміру суглоба та тяжкості захворювання - 5-30 мг внутрішньосуглобово та періартикулярно.

Пацієнти похилого віку: стероїди слід застосовувати з обережністю через посилення побічних ефектів.

Лікарський ефект при внутрішньосуглобовому введенні лікарського засобу настає протягом 6-24 годин і зберігається від кількох днів до кількох тижнів. Повторне введення препарату можливе через 3 тижні.

Препарат не можна вводити безпосередньо в сухожилля, тому при тендиніті його треба вводити в сухожильну піхву.

Препарат не можна застосовувати для системної кортикостероїдної терапії.

Особливості застосування

Оскільки суглоби та тканини після ін'єкцій кортикостероїдів мають підвищену сприйнятливість до інфекції, місцеві ін'єкції цього лікарського засобу слід проводити в асептичних умовах.

Андреналова придушення

Атрофія кори надниркових залоз розвивається при тривалій терапії і може зберігатися роками після припинення лікування. Тому скасування кортикостероїдів після тривалої терапії завжди має бути поступовим, щоб уникнути гострої надниркової недостатності, з поступовим зменшенням протягом тижнів або місяців залежно від дози та тривалості лікування. Під час тривалої терапії будь-які інтеркурентні захворювання, травма чи хірургічне втручання потребують тимчасового збільшення дози. Якщо застосування кортикостероїдів було припинено після тривалої терапії, може знадобитися їхнє тимчасове відновлення.

Пацієнтам повинні бути надані чіткі вказівки щодо заходів для мінімізації ризику із зазначенням докладної інформації про особу, яка призначила лікування, лікарський препарат, дозування та тривалість лікування.

Протизапальна/імуносупресивна дія та інфекція

Пригнічення запальної відповіді та імунної функції підвищує сприйнятливість до інфекцій та їх тяжкість. Клінічна картина часто може бути атиповою, а серйозні інфекції, такі як септицемія та туберкульоз, можуть бути замасковані та досягати пізньої стадії, перш ніж їх розпізнають. Нові інфекції можуть виникнути при використанні кортикостероїдів.

Вітряна віспа викликає особливе занепокоєння, оскільки це зазвичай незначне захворювання може призвести до смерті у пацієнтів з ослабленим імунітетом. Пацієнтам (або батькам дітей) з неясним анамнезом захворювання на вітряну віспу слід рекомендувати уникати тісного особистого контакту з вітряною віспою або оперізуючим герпесом, і в разі впливу вони повинні звернутися за невідкладною медичною допомогою. Необхідна пасивна імунізація імуноглобуліном проти вітряної віспи/опоясувального герпесу у пацієнтів, які були в контакті з хворим, у яких знижений імунітет та отримують системні кортикостероїди або застосовували їх у попередні 3 місяці; при позитивному результаті хвороба потребує спеціалізованої допомоги та термінового лікування. Не слід припиняти застосування кортикостероїдів і, можливо, слід збільшити дозу.

Пацієнтам слід рекомендувати виявляти особливу обережність, щоб уникнути контакту з кіром і негайно звернутися до лікаря у разі контакту. Може знадобитися профілактика імуноглобуліном нормальним внутрішньом'язово.

Живі вакцини не слід призначати особам з ослабленою імунною реакцією, спричиненою високими дозами кортикостероїдів. Можна вводити інактивовані вакцини або анатоксини, хоча їхня дія може бути ослабленою.

Особлива обережність та частий моніторинг потрібні при призначенні системних кортикостероїдів пацієнтам із такими захворюваннями:

• туберкульоз в анамнезі або характерна картина на рентгенограмі грудної клітки. Однак розвиток активного туберкульозу може бути припинено профілактичним застосуванням протитуберкульозної терапії;
• цукровий діабет (або сімейна історія діабету);
• остеопороз (жінки в постменопаузі особливо ризикують);
• гіпертонія або застійна серцева недостатність;
• наявність або анамнез важких афективних розладів (особливо стероїдний психоз в анамнезі);
• глаукома (або сімейна історія глаукоми);
• перенесена міопатія, викликана кортикостероїдами;
• виразкова хвороба шлунка;
• епілепсія;
• печінкова недостатність;
• ниркова недостатність.

Великі обсяги слід використовувати з обережністю і лише за необхідності, особливо у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз).

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда

Під час лікування пацієнта слід спостерігати за психотичними реакціями, м'язовою слабкістю, електрокардіографічними змінами, гіпертонією та несприятливими гормональними ефектами.

Кортикостероїди слід використовувати з обережністю пацієнтам із гіпотиреозом.

Діти

Кортикостероїди викликають затримку зростання в ранньому дитинстві, дитинстві та підлітковому віці; це може бути необоротним. Лікування має бути обмежене мінімальним дозуванням протягом короткого часу, щоб мінімізувати пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової (ГДА) системи та затримку зростання (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Підвищений ризик через накопичення у маленьких дітей.

Пацієнти похилого віку

Загальні побічні ефекти системних кортикостероїдів можуть бути пов'язані з більш серйозними наслідками в літньому віці, особливо з остеопорозом, гіпертонією, гіпокаліємією, діабетом, схильністю до інфекцій та витонченням шкіри. Необхідний ретельний клінічний нагляд, щоб уникнути небезпечних для життя реакцій (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Симптоми скасування

У пацієнтів, які отримували дози вище фізіологічних доз системних кортикостероїдів (приблизно 40 мг кортизону або еквівалент) протягом більше 3 тижнів, відміна не повинна бути різкою. Спосіб зниження дози значною мірою залежить від ймовірності рецидиву захворювання при зниженні дози системних кортикостероїдів. Під час відміни може знадобитися клінічна оцінка активності хвороби. Якщо при відміні системних кортикостероїдів захворювання навряд чи відновиться, але існує невизначеність щодо придушення ГГА системи, дозу системного кортикостероїду можна швидко зменшити до фізіологічної. Щойно досягається добова доза еквівалентна 40 мг кортизону, знижувати дозу слід повільніше відновлення системи ГГА.

Різке припинення системного лікування кортикостероїдами, яке тривало до 3 тижнів, є доцільним, якщо вважається, що хвороба навряд чи рецидивує. Різке припинення прийому кортизону в дозі до 200 мг на добу або еквівалентного препарату протягом 3 тижнів навряд чи призведе до клінічно значущого пригнічення системи ГГА у більшості пацієнтів. У наступних групах пацієнтів слід розглядати поступове припинення системної терапії кортикостероїдами навіть після курсів тривалістю 3 тижні або менше:

• пацієнти, які мали повторні курси системних кортикостероїдів, особливо якщо приймати більше 3 тижнів
• при призначенні короткого курсу протягом 1 року після припинення довгострокової терапії (місяці або роки)
• пацієнти, у яких можуть бути причини виникнення адренокортикальної недостатності, відмінні від екзогенної терапії кортикостероїдами;
• пацієнти, які отримують дози системного кортикостероїду, що перевищують 200 мг кортизону на день (або еквівалент);
• пацієнти, які приймають повторні дози увечері.

Пацієнти/і/або особи, які здійснюють догляд, повинні бути попереджені про те, що при застосуванні системних стероїдів можуть виникнути потенційно тяжкі психічні побічні реакції (див. розділ «Побічні реакції»). Симптоми зазвичай з'являються протягом кількох днів чи тижнів після початку лікування. Ризики можуть бути вищими при високих дозах/системному впливі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), хоча рівні доз не дозволяють прогнозувати початок, тип, серйозність або тривалість реакцій. Більшість побічних реакцій проходять після зниження дози або відміни препарату, хоча може знадобитися спеціальне лікування. Пацієнтам/особам, які здійснюють догляд, слід рекомендувати звернутися до лікаря, якщо виникають тривожні психологічні симптоми, особливо якщо є підозра на пригнічений настрій чи суїцидальні думки. Пацієнти/особи, що здійснюють догляд, також повинні бути готові до можливих психічних розладів, які можуть виникнути під час або відразу після зниження дози/скасування системних стероїдів, хоча такі реакції повідомляли нечасто.

Особлива обережність потрібна при розгляді питання застосування системних кортикостероїдів у пацієнтів з тяжкими афективними розладами, існують або в анамнезі, у себе або у родичів першого ступеня. До них відносяться депресивні або маніакально-депресивні захворювання та попередній стероїдний психоз.

Порушення зору

Можуть виникати зорові порушення при системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів. Якщо у пацієнта з'являються такі симптоми, як помутніння зору або інші порушення зору, пацієнт повинен бути направлений до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, про які повідомлялося після використання системних та місцевих кортикостероїдів. .

Це лікарський засіб містить сорбіт. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.

Це лікарський засіб містить бензиловий спирт, тому його можна застосовувати недоношеним дітям і новонародженим. Може викликати токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.

Це лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

При внутрішньосуглобових або інших місцевих ін'єкціях основним побічним ефектом є тимчасове місцеве загострення з посиленням болю та набряку, що зазвичай проходить через кілька годин.

У певних обставинах, особливо після високої або тривалої локальної дози, кортикостероїди можуть абсорбуватися у кількостях, достатніх для отримання системних ефектів.

Частота прогнозованих побічних ефектів, включаючи гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову супресію, корелює з відносною ефективністю препарату, дозуванням, термінами введення та тривалістю лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні ефекти особливо можливі на початку лікування або при збільшенні дози.

Всі небажані явища наведені за класами систем органів та частотою виникнення: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо - на підставі представлених даних неможливо розрахувати частоту їх виникнення.

(A) Реакції виникають часто і можуть відбуватися як у дорослих, так і у дітей. У дорослих частота важких реакцій становить 5-6%. Психологічні ефекти були зареєстровані у разі відміни кортикостероїдів; виникала психологічна залежність; частота невідома.

Симптоми скасування

Дуже швидке зменшення дозування кортикостероїдів після їх тривалого застосування може спричинити гостру адреналову недостатність, артеріальну гіпотензію та летальний результат (див. розділ «Особливості застосування»). Синдром відміни може також проявлятися у підвищенні температури, міалгії, артралгії, риніті, кон'юнктивіті, болючих сверблячих вузлах шкіри та зменшенні маси тіла.

Симптоми

Передозування малоймовірне при застосуванні цього лікарського засобу, специфічного антидоту не існує. Передозування може спричинити нудоту та блювання, затримку натрію та води, гіперглікемії та іноді – шлунково-кишкові кровотечі.

Лікування

Лікування має бути лише симптоматичним, хоча для запобігання шлунково-кишковій кровотечі можна призначати циметидин (200-400 мг при повільній внутрішньовенній ін'єкції кожні 6 годин) або ранітидин (50 мг при повільній внутрішньовенній ін'єкції кожні 6 годин).

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Заморожування не допускається. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Гідрокортизон Ацетат суспензія для ін'єкцій 2,5%, по 2 мл в ампулі, 10 шт. показаний для лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та артритів іншого походження, бурситу, епікондиліту та тендовагініту. Також препарат застосовують перед операцією на анкілотичних суглобах та як місцеве доповнення до системної кортикостероїдної терапії.