Глюковін XR 1000 мг №30 таблетки

10 таблеток по 750 мг або 1000 мг у блістері; по 3 блістери у картонній упаковці.

Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 1000 мг: білого або майже білого кольору, овальної форми, з гравіруванням «1000» на одному боці та гладкі з іншого боку.

Метформін – бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує в плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не справляє гіпоглікемічного ефекту.

Метформін діє трьома способами:

• знижує продукування глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
• покращує чутливість до інсуліну в м'язах за рахунок покращення захоплення та утилізації периферичної глюкози;
• затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від впливу на глікемію, метформін має позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

У ході досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася. Крім дії на глікемію, метформін надає сприятливий вплив на ліпідний обмін. При прийомі препарату в терапевтичних дозах зазначено, що метформін знижує рівні загального ліпопротеїдів низької щільності та тригліцеридів.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо метформін майже повністю абсорбується з травного тракту, 20-30% виводиться з фекаліями. Час досягнення максимальної концентрації ( _Тmax ) становить 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить близько 50-60%.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується та сповільнюється.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація в плазмі крові, і досягається приблизно через один і той же час. Еритроцити, швидше за все, представляють другу камеру розподілу. Середній обсяг розподілу коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді із сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Висновок. Нірковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв – це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі.

Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Код АТХ A10V A02.

Комбінації, які не рекомендується використовувати.

Гостра алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо при голодуванні або дотриманні низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на фоні функціональної ниркової недостатності. Застосування Глюковина XR слід припинити до проведення досліджень з використанням рентгеноконтрастних речовин і відновити не раніше ніж через 48 годин після дослідження.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікарські засоби, які мають гіперглікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії, симпатоміметики, хлорпромазин). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення сумісної терапії необхідно ® , контролюючи рівень глікемії.

Інгібітори АПФ можуть знижувати рівень глюкози в крові. При необхідності слід відкоригувати дози препарату при спільній терапії.

Діуретичні засоби, особливо петльові діуретики, підвищують ризик розвитку лактоацидозу.

діюча речовина: metformin hydrochloride;

1 таблетка пролонгованої дії містить гідрохлорид метформіну 750 мг або 1000 мг;

інші складові: гіпромелоза, натрію кармелозу, магнію стеарат.

Глюковин XR не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.

Однак слід обережно застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) через ризик розвитку гіпоглікемії.

Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної смертності. Є обмежені дані щодо застосування метформіну вагітними жінками, які не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій. Доклінічні дослідження не мали негативного впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи та післяпологовий розвиток. При плануванні вагітності, а також при настанні вагітності слід скасувати терапію метформіном, повідомити лікаря та призначити інсулінотерапію для підтримки рівня глюкози в крові.

Лактація. Метформін виводиться з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігалися. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Глюковин XR. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності прийому препарату для матері та потенційного ризику для дитини.

Фертильність. Метформін не впливав на фертильність самців і самок при застосуванні в дозах 600 мг/кг/сут, які майже втричі перевищували максимальну добову дозу, яка рекомендується для застосування у людини і розраховується виходячи з площі поверхні тіла.

У цій лікарській формі препарат не призначений для використання дітям.

Цукровий діабет 2-го типу (інсуліннезалежний) у дорослих при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень (особливо у хворих з надмірною масою тіла) – як монотерапія або комбінована терапія спільно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або спільно з інсуліном.

• Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента препарату;
• діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;
• порушення функції нирок (кліренс креатиніну <60 мл/хв);
• гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
• гострі та хронічні захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії;
• серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок;
• порушення функції печінки, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Монотерапія або комбінована терапія з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Зазвичай початкова доза метформіну складає 500 мг у формі таблеток пролонгованої дії один раз на добу під час прийому їжі ввечері, для чого застосовують метформін у відповідній лікарській формі.

Через 10-15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна добова доза метформіну складає 2000 мг. Не слід перевищувати цю дозу під час лікування Глюковіном XR.

Якщо при застосуванні максимальної рекомендованої дози Глюковіну XR (2000 мг один раз на добу) не досягнуто необхідного рівня глікемії, цю дозу можна розділити на два прийоми (одна таблетка 1000 мг зранку, одна таблетка 1000 мг увечері під час прийому їжі). Якщо і в такий спосіб не вдається досягнути бажаного рівня глікемії, препарат слід замінити на таблетки метформіну швидкого вивільнення в дозі 3000 мг на добу.

При переході з препаратів метформіну у вигляді таблеток швидкого вивільнення на таблетки пролонгованої дії початкова доза Глюковіну XR має дорівнювати добовій дозі попереднього препарату метформіну. При цьому прийом попереднього препарату метформіну необхідно припинити. Пацієнтам, які застосовують добову дозу понад 2000 мг метформіну у вигляді таблеток зі швидким вивільненням, перехід на таблетки пролонгованої дії Глюковін XR не рекомендований. Препарат Глюковін XR, таблетки пролонгованої дії по 750 мг і 1000 мг, призначені для пацієнтів, які вже приймають препарати метформіну.

Комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза метформіну складає 500 мг у вигляді таблеток пролонгованої дії один раз на добу під час прийому їжі ввечері, тоді дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові. Для пацієнтів, які вже лікувалися метформіном та інсуліном у складі комбінованої терапії, доза Глюковіну XR, таблеток пролонгованої дії по 750 мг і 1000 мг, повинна бути еквівалентна добовій дозі метформіну в таблетках швидкого вивільнення 1500 мг або 2000 мг та застосована один раз на добу ввечері, тоді як дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування.

Лактоацидоз є рідкісним, але важким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат кумуляції гідрохлориду метформіну. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом з вираженою нирковою недостатністю. Фактори ризику тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов'язаний із гіпоксією.

Лактоацидоз може проявлятися у вигляді м'язових судом з болями в животі та тяжкою астенією. Надалі можливий розвиток ацидозної задишки, болі в животі, гіпотермії та коми. Діагностичні показники: лабораторне зниження рН крові, підвищення сироваткової концентрації 5 ммоль/л, збільшення аніонного інтервалу та співвідношення лактат/піруват. При підозрі на лактоацидоз слід припинити застосування препарату та негайно госпіталізувати пацієнта.

Ніркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком та під час лікування препаратом Глюковин XR необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові.

• пацієнтам з нормальною функцією нирок не менше 1 разу на рік;
• пацієнтам з порушеною функцією нирок та пацієнтам похилого віку не менше 2-4 разів на рік.

Слід виявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. Внутрішнє застосування рентгеноконтрастних засобів може викликати ниркову недостатність і, як наслідок, призвести до кумуляції метформіну та розвитку лактоацидозу. Тому залежно від функції нирок застосування метформіну необхідно припинити за час досліджень та відновити не раніше ніж через 48 годин після дослідження, провівши оцінку функції нирок.

Хірургічне втручання. Застосування Глюковина XR необхідно припинити за 48 годин до планового хірургічного втручання, що проводиться під загальною, спинальною або перидуральною анестезією, і відновити не раніше ніж через 48 годин після проведення операції, здійснивши оцінку функції нирок.

Діти. За результатами клінічних досліджень не виявлено дії метформіну на ріст та статеве дозрівання у дітей. Однак немає даних про дію метформіну на ріст та статеве дозрівання при тривалому застосуванні Глюковина XR, тому слід з особливою обережністю застосовувати препарат дітям у період статевого дозрівання, особливо у віці від 10 до 12 років.

Інші запобіжні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби. Пацієнтам з надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники.

При одночасному застосуванні Глюковину XR з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад, похідними сульфонілсечовини або меглітінідом) можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Найчастішими небажаними реакціями, особливо на початку лікування, тошнота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми зазвичай проходять самостійно.

Обмін речовин: лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією.

З боку нервової системи: порушення смаку.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування та, як правило, спонтанно зникають. Для попередження побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується повільне збільшення дози метформіну.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки або гепатити, що повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив'янку.

При застосуванні препарату у дозі 75 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У разі розвитку лактоацидозу лікування сахаронромом необхідно припинити та терміново госпіталізувати хворого. Найбільш ефективним заходом для виведення з організму лактату та метформіну є гемодіаліз.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.