Глюренорм таблетки 30 мг блістер № 60

По 10 таблеток у блістері, по 6 блістерів у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі з обох боків таблетки, зі скошеними краями; з одного боку – насічка та маркування «57С» по обидва боки від насічки; з другого боку – символ компанії.

Механізм дії. Гліквідон стимулює секрецію ендогенного інсуліну бета-клітинами підшлункової залози.

Фармакодинамічні ефекти. Ефект зниження рівня цукру в крові починається через 60-90 хв після вживання і досягає максимуму через 2-3 години після прийому, тривалість ефекту - близько 8-10 годин. Гліквідон може вважатися препаратом короткої дії, тому рекомендується для лікування пацієнтів із цукровим діабетом II типу з підвищеним ризиком гіпоглікемії, наприклад людей похилого віку та пацієнтів з нирковою недостатністю. Оскільки ниркова елімінація Гліквідон є незначною, Глюренорм переважно можна призначати пацієнтам з нирковою недостатністю або діабетичною нефропатією. Доведено ефективність та безпеку лікування Гліквідон обмеженої кількості хворих на цукровий діабет, які відповідають на терапію сульфонілсечовини та мають супутні захворювання печінки. Затримувалася лише елімінація метаболічно неактивних метаболітів. Однак протипоказанням є важкий ступінь печінкової недостатності (див. Розділ «Протипоказання»).

Абсорбція. Після прийому разової дози 30 мг гліквідон швидко і майже повністю (80-95%) абсорбується у шлунково-кишковому тракті з максимальною плазмовою концентрацією 0,65 мкг/мл (в межах від 0,12 до 2,14 мкг/мл). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2,25 години (в межах від 1,25 до 4,75 години).

З огляду на двокамерну модель середня максимальна плазмова концентрація Гліквідон під кривою «концентрація-час» від нуля до нескінченності (AUC0-∞) становить 5,1 мкг/год/мл (в межах від 1,5 до 10,1 мкг/год/мл). Не спостерігалося відмінностей між рівнями плазмової концентрації у діабетичних пацієнтів та здорових добровольців.

Розподіл. Гліквідон активно зв'язується з білками плазми (> 99%). Немає клінічних даних про проникнення Гліквідон або його метаболітів через гематоенцефалічний бар'єр або плаценту. Доклінічні дані вказують на те, що гліквідон та його метаболіти не проникають через ці бар'єри. Відсутні дані про здатність Гліквідон проникати у грудне молоко.

Метаболізм. Гліквідон повністю метаболізується в основному шляхом гідроксилювання та деметилювання в печінці. Метаболіти Гліквідон показують дуже низьку фармакологічну активність або її відсутність у порівнянні з вихідним лікарським засобом.

Виведення. Гліквідон переважно виводиться у вигляді метаболітів через біліарну систему з калом. Незалежно від способу застосування та кількості лише невелика частина дози Гліквідон виводиться нирками та у вигляді метаболітів виявляється у сечі (близько 5%). Навіть після застосування повторних доз Гліквідон ниркова екскреція залишається мінімальною. Враховуючи двокамерну модель середній основний період напіввиведення (t½α) Гліквідон становить 1,2 години (в межах від 0,4 до 3 годин), тоді як середній кінцевий період напіввиведення (t½β) становить близько 8 годин ( в межах від 5 7 до 9,4 годин).

Особливі групи хворих

Пацієнти похилого віку. Фармакокінетичні характеристики у пацієнтів похилого віку та людей середнього віку є еквівалентними.

Пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю. Виявлено, що у пацієнтів з печінковою недостатністю метаболізм Гліквідон підтримується. Гліквідон можна безпечно застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки. У пацієнтів з нирковою недостатністю не відбувається кумуляції лікарських засобів з огляду на той факт, що більшість лікарських засобів виводиться через біліарну систему з калом. Препарат можна безпечно застосовувати пацієнтам із ризиком хронічної нефропатії.

Гіпоглікемізуючі препарати, за винятком інсуліну. Препарати сульфонілсечовини. Гліквідон.
Код АТХ А10В В08.

Лікар повинен враховувати можливу взаємодію з лікарськими засобами, що впливають на метаболізм глюкози.

Фармакокінетичні та фармакодинамічні взаємодії з Глюренормом можуть змінювати гіпоглікемічний ефект. Сульфонілсечовина значною мірою пов'язується з білками крові і тому може бути заміщена лікарськими засобами, які виявляють високу афінність.

Одночасне застосування зазначених нижче лікарських засобів може посилювати гіпоглікемічний ефект Глюренорма: інгібітори АПФ, алопуринол, анальгетики та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад саліцилати, фенілбутазон), протигрибкові засоби, хлорамфінікол, кларитроміцин, кларитроміцин, кларитроміцин , сульфінпіразони, сульфаніламіди, тетрациклін та трициклічні антидепресанти, циклофосфамід та похідні, інсулін та інші пероральні протидіабетичні засоби - з або без істотного ризику гіпоглікемії.

Бета-блокатори, інші симпатолітики (наприклад, клонідин), резерпін і гуанетидин можуть, ймовірно, посилювати гіпоглікемічний ефект Глюренорма і також можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.

Одночасне застосування зазначених нижче лікарських засобів може зменшувати гіпоглікемічний ефект.

Барбітурати, рифампіцин, фенітоїн та подібні речовини можуть, ймовірно, зменшувати гіпоглікемічний ефект Глюренорма шляхом стимуляції ензимів печінки.

Зменшений або підвищений гіпоглікемічний ефект Глюренорма спостерігається при одночасному прийомі з антагоністами Н2-рецепторів (циметидин, ранітидин) та алкоголем.

При одночасному застосуванні Глюренорма з алкоголем у пацієнтів знижується толерантність до алкоголю та погіршується метаболізм. Крім того, надмірне застосування проносних засобів призводить до порушення обміну речовин.

Діюча речовина: гліквідон;
1 таблетка містить гліквідону 30 мг;
допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат.

Досліджень не проводилось. Слід попередити пацієнтів щодо можливості появи сонливості, запаморочення та порушення акомодації або появи інших клінічних ознак гіпоглікемії під час лікування препаратом ГЛЮРЕНОРМ. Слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. При розвитку гіпоглікемічних ефектів пацієнтам слід уникати потенційно небезпечної діяльності.

Вагітність. Дослідження застосування Глюренорма у період вагітності та годування груддю не проводились. Тому слід уникати застосування Глюренорма для лікування жінок у період вагітності та годування груддю. Якщо встановлена ​​вагітність, прийом Глюренорма необхідно припинити та замінити на лікування інсуліном.

Годування грудьми. Невідомо, гліквідон або його метаболіти виділяються у грудне молоко жінки.

Фертильність. Клінічні або доклінічні дані щодо впливу Глюренорма на фертильність відсутні.

ГЛЮРЕНОРМ не рекомендується застосовувати дітям у зв’язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності.

Лікування цукрового діабету II типу у пацієнтів середнього та літнього віку, коли метаболізм вуглеводів не піддається успішному контролю лише дієтотерапією.

Гіперчутливість до діючої речовини або до похідних сульфонілсечовини, сульфонамідів та інших компонентів препарату; інсулінзалежний цукровий діабет I типу; стан діабетичної коми та прекоми; порушення метаболізму, ускладнене ацидозом і кетозом; резекція підшлункової залози; період тяжких інфекцій; період перед хірургічною операцією; тяжкі порушення функції печінки; інтермітуюча гостра (гепатична) порфірія.
ГЛЮРЕНОРМ не слід застосовувати протягом вагітності та періоду годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Слід чітко дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дозування та дієти, адаптованих до індивідуального обміну речовин у кожного пацієнта. Пацієнту не слід переривати лікування без консультації з лікарем.

Початкова терапія

Зазвичай початкова доза Глюренорму складає ½ таблетки (15 мг), що приймають під час сніданку. Глюренорм слід приймати на початку їди. Після прийому таблетки не слід пропускати їжу. При неефективності застосування ½ таблетки під час сніданку дозу можна поступово збільшити. За умови призначення не більше двох таблеток (60 мг), добову дозу Глюренорма можна приймати одноразово під час сніданку. Однак при призначенні високих доз найкращий контроль забезпечується застосуванням добової дози за два або три прийоми. У такому разі найвищу дозу слід приймати під час сніданку. Слід зазначити, що підвищення дози до 4 таблеток (120 мг) на добу, зазвичай, не призводить до подальшого посилення лікувального ефекту. Тому максимальна добова доза, що рекомендується, становить 4 таблетки (120 мг).

Особливі групи хворих

Пацієнти з порушенням функції нирок

Глюренорм виводиться переважно у вигляді метаболітів через біліарну систему з калом (див. розділ «Фармакодинаміка. Фармакокінетика»). Висновок Глюренорму не впливає на функцію нирок. Однак, добові дози Гліквідону більше 50 мг не були досліджені у цій групі пацієнтів. Враховуючи наявні дані, корекція дози пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібна (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з порушенням функції печінки

добова доза Глюренорма, вище 75 мг, вимагає ретельного медичного контролю. Оскільки 95% Глюренорма метаболізується печінкою та біліарною системою, протипоказано застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки (див. Розділ «Протипоказання»).

При заміні іншого перорального гіпоглікемічного засобу з подібним механізмом дії

Початкову дозу визначають залежно від перебігу захворювання на момент призначення препарату. При заміні іншого протидіабетичного засобу Глюренорм слід пам'ятати, що дія 1 таблетки Глюренорма (30 мг) приблизно еквівалент дії 1000 мг толбутаміду. Заміна зазвичай починається з ½ таблетки Глюренорма.

Комбінована терапія

Якщо монотерапія Глюренорм не забезпечує достатнього контролю за діабетом, рекомендується додаткове призначення лише метформіну.

Тривалість лікування

Глюренорм призначають для тривалої терапії. Коригування дози, зупинення застосування препарату та заміну терапії можна проводити лише за участю лікаря.

Частота побічних реакцій визначається як: дуже часто (1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); рідкісні (≥ 1/1000 <1/100); одиничні (≥ 1/10000 <1/1000); рідкісні (1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

поодинокі - агранулоцитоз *, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку метаболізму:

часто - гіпоглікемія;

поодинокі - зниження апетиту;

невідомо - збільшення маси тіла.

Неврологічні розлади:

нечасто - сонливість, запаморочення, біль голови;

поодинокі - парестезії.

З боку органів зору:

нечасто – порушення акомодації.

Кардіальні порушення:

поодинокі - стенокардія, екстрасистоли.

Судинні розлади:

поодинокі - серцево-судинна недостатність, артеріальна гіпотензія.

З боку травного тракту:

нечасто – діарея, блювання, абдомінальний дискомфорт, нудота, запор, сухість у роті.

Розлади травної системи:

поодинокі - холестаз.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

нечасто - висип, свербіж

поодинокі - синдром Стівенса - Джонсона, фотосенсибілізація, кропив'янка.

Загальні порушення:

поодинокі - біль у грудях, втома.

* - Побічні реакції, яких немає під час клінічних досліджень, але про які повідомляли протягом постмаркетингового періоду.

Передозування сульфонілсечовини може спричинити гіпоглікемію.

Симптоми. Можливий розвиток тривалих гіпоглікемічних реакцій, які можуть викликати повторні епізоди гіпоглікемії, незважаючи на успішну терапію першої лінії. У пацієнтів може розвинутись гіпоглікемічний шок, що загрожує життю та характеризується такими симптомами, як непритомність, тахікардія, волога шкіра, моторне збудження та гіперрефлексія, шлункові розлади та шкірні реакції.

Терапія. У разі гіпоглікемії необхідне термінове пероральне або внутрішньовенне введення глюкози. Необхідний контроль за концентрацією глюкози в плазмі, може виникнути потреба у подальшому призначенні глюкози. У разі алергічних реакцій припинити застосування препарату та замінити його на інші пероральні протидіабетичні препарати або інсулін.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують для лікування цукрового діабету II типу.