Грипомед капсули №20 (10х2)

По 10 капсул у блістері. По 2 блістери у пачці з картону.

Капсули

Препарат має знеболювальну, жарознижувальну, протизапальну та десенсибілізуючу активність. Механізм дії основної діючої речовини препарату – парацетамолу – обумовлений інгібуванням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі.

Кофеїн – сильний стимулятор центральної нервової системи, потенціює знеболювальну дію парацетамолу, збуджує дихальний та судинозвужувальний центри, сприяє розширенню кровоносних судин м'язів, серця, нирок, звуженню судин органів черевної порожнини та мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів та збільшує агрегацію тромбоцитів. Кофеїн посилює і прискорює фармакотерапевтичну дію парацетамолу.

Хлорфенірамін, блокуючи гістамінові Н1-рецептори, виявляє десенсибілізуючу та анальгетичну дію, зменшує судинно-тканинну проникність слизової оболонки верхніх дихальних шляхів.

Аскорбінова кислота – життєво потрібний вітамін. Відомо, що аскорбінова кислота відіграє важливу роль у реалізації захисної функції організму від інфекції та необхідна для нормального функціонування Т-лімфоцитів та ефективної фагоцитарної активності лейкоцитів. Нормалізує проникність капілярів. Аскорбінова кислота має антиоксидантні властивості, сприяє активації імунної системи, підвищує резистентність організму до застудних захворювань.

Парацетамол швидко та практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, переважно верхніх відділів кишечника. Зв'язування з білками плазми становить 25%.

Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату. Виводиться нирками, переважно у вигляді метаболітів, менше 5% екскретується у незміненому вигляді. Кофеїн добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту та рівномірно розподіляється по всіх тканинах організму. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. У процесі біотрансформації піддається деметилюванню та окисленню. Виводиться з організму із сечею у вигляді метаболітів, невелика частина (близько 8%) виділяється у незміненому вигляді. Хлорфенірамін добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту, 69–72% препарату зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація речовини в крові досягається через 2-6 годин. Метаболізується в печінці з утворенням диметилхлорфеніраміну та дідесметилхлорфеніраміну. Виводиться хлорфенірамін та його метаболіти переважно нирками.

Аскорбінова кислота добре всмоктується з тонкого кишечника, легко проникає у лейкоцити, тромбоцити, потім у всі тканини. Біодоступність становить близько 70%. Зв'язування з білками плазми – 24%. Метаболізується переважно у печінці. Виводиться у вигляді метаболітів і частково в незміненому вигляді, переважно нирками із сечею, а також з фекаліями, потім проникає у грудне молоко.

Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02В Е51.

Парацетамол:

• при одночасному застосуванні з препаратами, що уповільнюють евакуацію шлункового вмісту, наприклад, з пропантеліном, може зменшуватися всмоктування, а отже і ефективність парацетамолу;
• при одночасному застосуванні з препаратами, що прискорюють евакуацію шлункового вмісту, наприклад, з метоклопрамідом, може збільшуватися всмоктування, а відтак і ефективність парацетамолу; при одночасному застосуванні з азидотимідином (зидовудин) підвищується ризик розвитку нейтропенії. Тому препарат слід застосовувати з азидотимідином тільки після консультації з лікарем; одночасне застосування з пробенецидом інгібує зв'язування парацетамолу глюкуроновою кислотою і призводить до зменшення кліренсу парацетамолу приблизно в 2 рази. При одночасному застосуванні з пробенецидом слід зменшувати дозу парацетамолу;
• саліцилати можуть продовжувати період напіввиведення парацетамолу;
• слід бути обережними при одночасному застосуванні з індукторами ферментів та потенційно гепатотоксичними засобами;
• повторне застосування парацетамолу протягом декількох тижнів підвищує ефект антикоагулянтів;
• холестирамін зменшує всмоктування парацетамолу;
• швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися домперидоном і зменшуватися холестираміном;
• протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін, токсичний вплив парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти; антикоагуляційний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений при одночасному тривалому регулярному щоденному застосуванні парацетамолу, з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не має значного ефекту;
• барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу;
• при одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку;
• одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазитом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому;
• парацетамол знижує ефективність діуретиків;
• не застосовувати одночасно з алкоголем.

Хлорфеніраміну малеат:

• одночасне застосування препарату з вказаними нижче лікарськими засобами може значно збільшити пригнічуючу дію хлорфеніраміну малеату: снодійні засоби, транквілізатори.
• Хлорфенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів. Одночасне застосування з заспокійливими препаратами центральної дії або алкоголем потенціює седативний ефект. Одночасне застосування ата з нижчезазначеними лікарськими засобами може значно збільшити пригнічуючу дію хлорфеніраміну малеату: барбітурати; нейролептики; анестетики; наркотичні анальгетики; алкоголь.

Кофеїн:

• кофеїн може послаблювати седативний ефект барбітуратів, антигістамінних засобів;
• кофеїн має синергічну дію з симпатоміметиками, тироксином (підвищує швидкість скорочення серця);
• при одночасному застосуванні з теофіліном зменшує елімінацію останнього;
• кофеїн посилює адитивний потенціал речовин ефедринового типу;
• у разі комбінації з препаратами широкого спектра дії (наприклад, бензодіазепіни) можуть розвинутися різні непередбачені реакції;
• пероральні контрацептиви, циметидин та дисульфірам зменшують розпад кофеїну у печінці; барбітурати та нікотин його посилюють;
• циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну;
• одночасне застосування інгібіторів хінолінкарбоксилгідрази може зменшувати елімінацію кофеїну та його метаболіту параксантину;
• кофеїн посилює ефект антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, α- та β-адреноміметиків, психостимулюючих засобів;
• кофеїн знижує ефект опіоїдних анальгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів конкурентним антагоністом препаратів аденозину, ангіотензинперетворюючого ферменту;
• при одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну в шлунково-кишковому тракті, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект;
• кофеїн знижує концентрацію літію в крові.
• Антидепресанти, протипаркінсонічні та антипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвитку затримки сечі, сухості в роті, запорів.
• Одночасне застосування кофеїну може спричинити небезпечне підвищення артеріального тиску.

діючі речовини: парацетамол, кофеїн, хлорфеніраміну малеат, аскорбінова кислота;

1 капсула містить: парацетамол – 200 мг, кофеїн – 25 мг, хлорфеніраміну малеат – 2,5 мг, кислота аскорбінова – 150 мг;

допоміжні речовини: кальцію стеарат, тальк, стеаринова кислота, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, крохмаль картопляний, натрію кроскармелоза.

Під час лікування не слід займатися діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидких психічних та рухових реакцій (див. розділ «Побічні реакції» щодо реакцій з боку нервової системи та органів зору).

Симптоматичне лікування простудних захворювань, що супроводжуються підвищеною температурою тіла, головним болем, набряком слизової оболонки носа (ринітом).

Підвищена чутливість до компонентів препарату, інших похідних ксантинів (теофілін, теобромін), вроджена гіпербілірубінемія, лактазна недостатність крові, лейкопенія, анемія, порушення кровотворення, тяжкі порушення функції печінки або нирок, виражена артеріальна гіпертензія, тяжкі серцево-судинні захворювання, включаючи порушення ритму, виражений атеросклероз, тяжку форму ішемічної хвороби серця, гіпертиреоз, стани підвищеної збудливості, порушення сну, глаукома алкоголізм, бронхіальна астма, епілепсія; тромбоз, схильність до тромбозів, тромбофлебіт, цукровий діабет, гострий панкреатит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, уролітіаз, гіпертрофія передміхурової залози із утрудненим сечовипусканням, обструкція шийки сечового міхура, пилородуоденальна обструкція; люди похилого віку; період вагітності або годування грудьми.

Не застосовувати разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО, не застосовувати з трициклічними антидепресантами або бета-блокаторами.

Препарат призначений для перорального прийому. Доза для дорослих та дітей віком з 12 років становить 2 капсули 3 рази на день: вранці, вдень та ввечері, інтервал між прийомами – щонайменше 4 годин. Препарат приймають незалежно від часу прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Максимальний термін самостійного застосування препарату становить 3 дні.

За призначенням лікаря курс лікування становить 5-7 днів.

Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок легкого та помірного ступеня

Для пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки та/або нирок слід коригувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами препарату.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, які містять парацетамол.

Особливості застосування

Не перевищувати зазначених доз. Не приймати препарат з іншими засобами парацетамолу. Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря. Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря. Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин або подібні препарати, що мають антикоагулянтний ефект, або має порушення функцій нирок та печінки, або приймає анальгетики щодня при артритах легкої форми, або за наявності ознак вторинної інфекції, лихоманки, посилення симптомів або з появою подальших ускладнень.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, який супроводжується зниженням рівня глутатіону, під час прийому парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутись до лікаря у разі появи таких симптомів. Тривале застосування високих доз анальгетиків може спричинити появу головного болю. У таких випадках не рекомендується збільшувати дозу препарату.

Як і при застосуванні інших парацетамолвмісних препаратів, перевищення рекомендованої дози може призвести до гострого ураження печінки, що потребує негайного лікування. У хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Щоб уникнути ризику передозування, слід переконатися, що при подальшому застосуванні парацетамолвмісних препаратів максимальна добова доза парацетамолу (для пацієнтів з масою тіла понад 43 кг – 4000 мг парацетамолу) не перевищена. Існує ризик утворення кальцій-оксалатного каміння при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти хворими, схильними до утворення каменів у нирках.

Слід уникати одночасного застосування інших препаратів, призначених для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальних препаратів для лікування риніту, а також лікарських препаратів, що містять парацетамол. Пацієнтам з легкими та помірними порушеннями функції нирок та печінки, при епілепсії, аденомі простати, розладах сечовипускання, сечокам'яної хвороби застосовувати препарат з обережністю після консультації з лікарем. При прийомі великих доз та тривалому застосуванні препарату слід контролювати функцію нирок та печінки, рівень артеріального тиску, а також функцію підшлункової залози. Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту у крові глюкози та сечової кислоти. Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати протягом 3 днів лікування препаратом або навпаки стан здоров'я погіршиться, необхідно звернутися до лікаря.

Аскорбінова кислота може впливати на результати різних лабораторних досліджень, наприклад, при визначенні вмісту в крові глюкози, білірубіну, активності трансаміназ, лактатдегідрогенази і т. д. Оскільки аскорбінова кислота підвищує всмоктування заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією та сидеробластною анемією. Пацієнтам за наявності високого вмісту заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах. Під час лікування препаратом не рекомендується приймати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (наприклад, кава, чай). Це може викликати проблеми зі сном (безсоння), запаморочення, підвищену збудливість, занепокоєння, тривожність, дратівливість, головний біль, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та почастішання серцебиття, тремор, напруга, збудженість.

Слід припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря у разі виникнення побічних реакцій. Побічні реакції парацетамолу зустрічаються дуже рідко (< 1/10 000).

Лабораторні показники

Невідомо: застосування парацетамолу може впливати на рівень сечової кислоти, що оцінюється за допомогою фосфорновольфрамової кислоти, та рівень глюкози крові, що оцінюється за допомогою пероксидазної оксидази.

При застосуванні рекомендованої дози аскорбінової кислоти підвищення концентрації аскорбінової кислоти в сечі може заважати адекватному оцінюванню деяких клініко-хімічних показників (глюкоза, сечова кислота, креатинін, неорганічні фосфати, прихована кров у фекаліях). Тобто достовірність методів, заснованих на кольорових реакціях, може змінюватися.

Також хлорфеніраміну малеат може зменшувати інтенсивність реакцій при проведенні шкірних алергопроб.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж шкіри, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (в т. ч. синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) і підшкірної клітковини: алергічні реакції шкіри (еритема, висипання), які можуть супроводжуватися підвищенням температури (лихоманка, спричинена ліками), та пошкодження слизових, локальний медикаментозний дерматит, свербіж, кропив'янка.

З боку травної системи: диспепсичні розлади, включаючи нудоту, блювання, дискомфорт і біль в епігастрії, печію, сухість у роті, гіперсалівацію, зниження апетиту, діарею.

З боку органів зору: порушення зору та акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми (закритокутової глаукоми), сухість очей.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та інших нестероїдних протизапальних препаратів.

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку нервової системи: головний біль, тремор, парестезії, відчуття страху, занепокоєння, дратівливість, психомоторне збудження та порушення орієнтації, дискінезія, неспокій, седація, сонливість, порушення сну, безсоння, почуття страху, тривога, загальна слабкість запаморочення, сплутаність свідомості, в окремих випадках – кома, судоми, зміни поведінки.

З боку психіки: психотичні реакції, внутрішній занепокоєння, безсоння.

З боку метаболізму: підвищення апетиту.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, рефлекторна брадикардія, задишка, біль у серці, аритмія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз, анемія, сульфатгемоглобінемія та метгемоглобінем , гемолітична анемія, синці або кровотечі.

З боку сечовивідної системи: нефротоксичність, ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, порушення сечовипускання, дизурія, затримка сечі та утруднення сечовипускання.

При тривалому застосуванні: пошкодження гломерулярного апарату нирок, утворення уратних та/або оксалатних конкрементів у нирках та сечовивідних шляхах, ниркова недостатність; пошкодження інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) та порушення синтезу глікогену до появи цукрового діабету; дистрофія міокарда; тромбоцитоз, тромбоутворення, гіпертромбінемія, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки тканин, підвищення артеріального тиску); у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази – гемоліз еритроцитів; дисбактеріоз ротової порожнини; порушення обміну цинку, міді.

Одночасний прийом препарату в рекомендованих дозах з продуктами, що містять кофеїн, може посилити побічні ефекти, зумовлені кофеїном, такі як запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, неспокій, тривожність, дратівливість, головний біль, сторони шлунково-кишкового тракту та прискорене серцебиття.

Симптоми передозування обумовлені дією кожного окремого компонента препарату.

Парацетамол

Ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли понад 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику [тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробою або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірної кількості етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія)] застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати до енцефалопатії, крововиливу, гіпоглікемії, коми та летального результату. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може виявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією та розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз можливі такі реакції: з боку центральної нервової системи – запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації; з боку сечовивідної системи – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, капілярний некроз).

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження органів. Лікування активованим вугіллям слід розглянути, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години. Концентрацію парацетамолу в плазмі слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном можна застосовувати протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн згідно з діючими рекомендаціями. За відсутності блювоти можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею.

Хлорфеніраміна малеат

Після передозування антихолінергічні компоненти обумовлюють симптоми, схожі на симптоми, спричинені атропіном, мідріаз, фотоатаксію, тремор, лихоманку, сухість у роті та запор. Потім можуть з'являтися ознаки інтоксикації центральної нервової системи, стан може варіювати від пригніченого до збудженого, занепокоєння та судоми, фотофобія, сухість шкіри та слизових оболонок, атонія кишечника. В результаті може розвинутися кома, дихальна недостатність та серцево-судинний колапс.

Кофеїн

При використанні великих доз кофеїну (≥ 1 г) за короткий проміжок часу можуть розвинутися симптоми інтоксикації: біль в епігастральній ділянці, блювання, діурез, прискорене дихання, екстрасистолія, серцево-судинні порушення (тахікардія або серцева аритмія, ураження міокарда), реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, безсоння, нервове збудження, дратівливість, стан афекту, тривожність, сплутаність свідомості,).

Лікування: специфічного антидоту не існує, але підтримуючі заходи, такі як застосування бета-адренорецепторів антагоністів, можуть полегшити кардіотоксичний ефект. Необхідно промити шлунок, застосувати оксигенотерапію, при судомах застосовувати діазепам. Симптоматична терапія.

Аскорбінова кислота

Біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, метеоризм, діарея, свербіж та шкірні висипання, підвищена збудливість нервової системи. У разі застосування одноразової дози > 3 г можливий розвиток транзиторної осмотичної діареї та симптомів порушень з боку травної системи.

Існує ризик розвитку гемолізу та появи каменів у нирках.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе пригнічення інсулярного апарату підшлункової залози, розвиток циститу, ураження гломерулярного апарату нирок, кристалурія, дистрофія міокарда, порушення обміну тромбоцитоз, еритроцитопенія, тромбоутворення, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпертромбінемія.

Лікування: промити шлунок, дати хворому лужний напій, активоване вугілля або інші абсорбенти.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Грипомед капсули використовуються для симптоматичного лікування простудних захворювань.