Індометацин Софарм супозиторії по 50 мг, 6 шт.

По 6 супозиторіїв у стрипі. По 1 стрипу у картонній пачці.

Супозиторії.
Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії правильної торпедоподібної форми з гладкою поверхнею від білого до блідо-жовтого кольору; без запаху.

Індометацин – похідне індолоцтової кислоти, належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ). Має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону та ацетилсаліцилової кислоти. Його аналгетична активність відповідає аналгетичній активності метамізолу. Має антипіретичну дію. Індометацин має сильну пригнічуючу дію на синтез простагландинів шляхом придушення циклооксигенази. Крім цього, зменшує і агрегацію тромбоцитів, і ліпоксигеназну активність у запаленій ділянці, відповідно, і лейкотрієнів; також зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лізосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз. Значення мають і його інші ефекти, такі як декупелювання окисного фосфорилювання та пригнічення зворотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну та відома гангліоблокуюча дія.

Всмоктування: при ректальному застосуванні 80-90% дози швидко резорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1-2 годин.

Розподіл: розподіляється у всіх тканинах та органах. Проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через синовіальну мембрану суглоб, при цьому його концентрація в синовіальній рідині підвищується. З білками плазми зв'язується 90-98%. Індометацин здатний витіснити інші лікарські препарати та посилити їхній терапевтичний ефект при одночасному застосуванні.

Метаболізм: метаболізується в печінці за допомогою окислення та кон'югації.

Виведення: період напіввиведення індометацину варіюється між 2,6 і 11,2 годинами або в середньому 5,8 години. 60-75% виділяється нирками, з яких 10-20% у незміненому вигляді, а решта виділяється з жовчю та фекаліями. Проникає у грудне молоко.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ М01А В01.

Одночасне застосування зальцитабіну та індометацину викликає зміни їх фармакодинаміки.

Зідовудін: одночасне призначення із зидовудином підвищує мієлотоксичність індометацину та ризик гематологічної токсичності.

Ризик прояву токсичності індометацину підвищується при застосуванні з ритонавіром.

З обережністю слід одночасно застосовувати з протиепілептичними препаратами через посилення дії фенітоїну.

Одночасне застосування з галоперидолом посилює сонливість.

При одночасному застосуванні з бензодіазепінами підвищується ризик виникнення запаморочення.

При одночасному застосуванні з десмопресином посилюється дія останнього.

Слід уникати прийому нестероїдних протизапальних засобів протягом 8-12 діб після застосування міфепрістону.

Індометацин здатний знижувати швидкість виведення баклофену і таким чином підвищувати рівень його токсичної дії.

Індометацин може спотворювати результати лабораторних аналізів:
викликати підвищення рівня одного або більше печінкових ферментів;
може бути причиною отримання помилкових негативних результатів при спробі пригнічення дексаметазону.

Одночасне використання НПЗЗ та інгібіторів ЦОГ-2 підвищує ризик розвитку «анальгетичної» нефропатії та папілярного некрозу нирок.

Тому необхідно уникати їх одночасного застосування.

Інші НПЗЗ: одночасне застосування індометацину з іншими НПЗЗ підвищує ризик шлунково-кишкових ускладнень. Слід уникати застосування двох або більше НПЗЗ у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення небажаних ефектів.

Дифлунізал: підвищує рівень індометацину у плазмі крові та знижує його нирковий кліренс. Можливе виникнення летальних шлунково-кишкових кровотеч. Ця комбінація не рекомендується.

Дігоксин: індометацин може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі, що потребує корекції дози та відстеження рівня дигоксину.

Солі літію: індометацин продовжує та потенціює дію солей літію та підвищує літієву токсичність.

Імуносупресори: одночасне застосування індометацину та імуносупресорів, таких як метотрексат та циклоспорин, веде до посилення їх токсичності. У пацієнтів при одночасному застосуванні індометацину та муромонабу-СD3 підвищується ризик розвитку психозу та енцефалопатії.

Діуретики: НПЗЗ знижують терапевтичну ефективність діуретиків.

Можливе підвищення ризику появи гіперкаліємії при сумісному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та зменшення ниркових функцій при комбінованому застосуванні з тіазидними діуретиками.

Діуретики можуть посилити нефротоксичність індометацину. Слід уникати одночасного застосування з тріамтереном у зв'язку з виникненням оборотної ниркової недостатності.

Пробенецид: уповільнює екскрецію та підвищує токсичність індометацину.

Антигіпертензивні засоби: індометацин може послабити антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ та блокаторів ß при одночасному застосуванні.

Кортикостероїди: підвищується ризик шлунково-кишкових ульцерацій та кровотеч.

Антикоагулянти: НП ЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів при комбінованому застосуванні. Збільшується ризик ульцерацій та кровотеч. Необхідно контролювати час кровотечі та протромбіновий час. Індометацин конкурентно взаємодіє з кумариновими антикоагулянтами у місцях зв'язування з білками плазми крові, у результаті підвищуються їх концентрації у плазмі крові. У разі їх одночасного застосування індометацин призначають у найменшій можливій дозі та оцінюється можливість додавання протективних агентів.

Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі. Слід обережно одночасно використовувати з антидепресантами (SSRIs) у зв'язку з підвищенням ризику кровотеч.

Антибактеріальні засоби. При одночасному прийомі з антибактеріальними засобами може підвищуватися ризик виникнення судом з ципрофлоксацином. ризик шкірних реакцій та нейротоксичність. З обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають хінолонові антибактеріальні лікарські препарати.

Протидіабетичні засоби: індометацин не змінює терапевтичну ефективність пероральних протидіабетичних засобів та інсуліну, незважаючи на те, що є спостереження про гіпо- або гіперглікемічну дію при їх одночасному застосуванні. Дія похідних сульфонілсечовини може посилюватись нестероїдними протизапальними засобами. У поодиноких випадках одночасне застосування з метформіном може спричинити метаболічний ацидоз.

Суднорозширювальні засоби: при одночасному застосуванні з судиннорозширювальними засобами (пентоксифіліном) підвищується ризик кровотеч.

Бісфосфонати: одночасне застосування з бісфосфонатами збільшує біодоступність індометацину.

діюча речовина: індометацин;
1 супозиторій містить індометацину 50 мг;
допоміжні речовини: твердий жир (тип І), твердий жир (тип ІІ).

Індометацин Софарма може викликати побічні дії (шум у вухах, запаморочення, сонливість, слухові та зорові порушення), які можуть порушити активну увагу та рефлекси, впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з машинами.

Вагітність. Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності.

Годування грудьми. Під час лікування слід припинити годування груддю, тому що індометацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

Безпека застосування у дітей не встановлена.
Препарат не застосовувати для лікування дітей віком до 14 років.

Ефективність короткочасного симптоматичного лікування індометацином встановлена ​​щодо таких станів:

• гострий та хронічний біль при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит;
• гострий та у стадії загострення хронічний анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); напад подагри та подагричний артрит; остеоартрит від помірної до тяжкої форми;
• захворювання навколосуглобових тканин: тендиніти, бурсити (гостре хворобливе плече), тендобурсити, тендовагініти, больовий синдром та запалення після травм (у тому числі у спортсменів) та оперативних втручань;
• дископатія, плексит, радикулоневрит;
• дисменорея.

Слід обережно оцінити потенційну користь та ризик застосування індометацину та інші варіанти лікування перед тим, як прийняти рішення про застосування індометацину. Необхідно використовувати найнижчу ефективну дозу на найкоротший період часу відповідно до індивідуальної мети лікування пацієнта (див. розділ «Особливості застосування»).

Підвищена чутливість до активного або будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів з клінічним проявом астматичного нападу, кропив'янки або риніту, ангіоневротичний набряк.

Дані в анамнезі про шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, викликані застосуванням лікарських засобів групи нестероїдних протизапальних засобів у минулому.

Активна або рецидивна пептична виразка або кровотеча (два або більше випадків доведених виразок або кровотеч), виразковий коліт та/або ентероколіт.

Одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2 у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення небажаних ефектів.

Важка серцева недостатність.

Важка печінкова та ниркова недостатність.

Геморої, анальні фістули та тріщини, проктити та інші хвороби прямої кишки та анусу.

Кровотечі з гемороїдальних вузлів.

Пред- та постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування.

Дозування:
дорослі: звичайна доза - по 50 мг (1 супозиторій) 2 рази на добу або по 100 мг (2 супозиторії) один раз на добу. Максимальна добова доза становить 200 мг.

При вживанні добової дози, що перевищує 150-200 мг, збільшується ризик прояву побічних дій.

Пацієнти похилого віку: рекомендується приймати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого часу, оскільки існує підвищений ризик появи побічних дій. За пацієнтами необхідно спостерігати, оскільки можлива поява кровотечі із шлунково-кишкового тракту.

Тривалість лікування:
тривалість лікування препаратом не повинна перевищувати 7 днів.

Спосіб застосування:

Індометацин Софарма, супозиторії, застосовують ректально.

Частоту появи побічних дій можна зменшити, застосовуючи для усунення симптомів найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого часу.

Особливості застосування

Побічні дії можна зменшити, використовуючи для усунення симптомів найнижчу ефективну дозу протягом якомога коротшого часу.

У пацієнтів із системним червоним вовчаком та хворобами сполучної тканини можливе підвищення ризику розвитку вірусного менінгіту.

Слід бути обережними при застосуванні препарату пацієнтам після хірургічних втручань, оскільки тривалість кровотеч у них може зростати.

Внаслідок своєї протизапальної дії лікарський препарат може маскувати симптоми гострого запалення, що потребує виключити наявність бактеріальної інфекції при його призначенні. В окремих випадках прийом індометацину може маскувати прояви інфекційно-запального процесу, також слід бути обережними при застосуванні живих вакцин.

Слід бути обережним, застосовуючи препарат хворим на бронхіальну астму, у зв'язку з можливістю виникнення бронхоспазму.

Слід уникати одночасного застосування індометацину з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Пацієнтам, які тривалий час приймають препарат, слід періодично проводити дослідження крові, функцій печінки або шлунка, щоб якомога раніше виявити будь-який небажаний вплив.

Слід з обережністю застосовувати лікарський засіб пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки або серця, або станами, які призводять до затримки рідини в організмі, оскільки індометацин спричиняє ослаблення функції нирок та застій рідини.

Пацієнтам із зниженим кровотоком, у яких ниркові простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркової перфузії, НПЗЗ можуть спровокувати виражену ниркову декомпенсацію. До групи ризику подібної реакції входять пацієнти з нирковою або печінковою дисфункцією, хворі на цукровий діабет, пацієнти похилого віку, пацієнти зі зниженим об'ємом міжклітинної рідини, застійною серцевою недостатністю, сепсисом, а також особи, які одночасно приймають нефротоксичні препарати. У таких пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок під час прийому препарату.

Індометацин застосовується з обережністю пацієнтам з нирковими захворюваннями через можливе ураження нирок.

Шлунково-кишкові кровотечі, ульцерації та перфорації, включаючи летальний кінець, спостерігаються при застосуванні всіх НПЗЗ у будь-який час під час лікування, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або даних про попередні серйозні ускладнення з боку шлунково-кишкового тракту.

Ризик появи побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту вищий при застосуванні високих доз НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою крововиливом або перфорацією, та у пацієнтів похилого віку. У таких пацієнтів лікування НПЗЗ слід починати з найнижчої можливої дози, беручи до уваги необхідність застосування протективних лікарських засобів (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонного насоса). Цей підхід рекомендується і у випадках одночасного застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що збільшують ризик шлунково-кишкових ускладнень (кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з аномаліями сигмовидної кишки.

Особлива обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, такими як хвороба Крона, які можуть загостритися при застосуванні НПЗЗ.

Збільшений ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту існує у пацієнтів, які зловживають алкоголем, які палять, тому у цих групах пацієнтів лікування необхідно проводити з особливою обережністю.

Пацієнтам із шлунково-кишковими проблемами в анамнезі (переважно хворим похилого віку) слід порадити повідомляти про незвичайні абдомінальні симптоми (передусім про шлунково-кишкові кровотечі), особливо на початку лікування.

При появі ульцерацій та кровотеч із шлунково-кишкового тракту лікування індометацином слід припинити.

Необхідно забезпечити належне спостереження за пацієнтами з гіпертензією та/або легкою або помірною застійною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки є повідомлення про набряки та затримку рідин, пов'язаних з лікуванням НПЗЗ.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та тривалий час) можна пов'язати з деяким підвищенням ризику артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда чи інсульт). Немає достатньої кількості даних, щоб уникнути такого ризику для індометацину.

Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або судинно-мозковою хворобою слід лікувати індометацином тільки після ретельної оцінки, яка необхідна для початку довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику. (наприклад, гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Застосовується з особливою обережністю пацієнтам із проявами гіперчутливості до харчових продуктів та лікарських препаратів, хворим на алергічні захворювання: сінний нежить, бронхіальна астма, назальний поліпоз.

Застосовується з обережністю хворим із психічними порушеннями, депресією, епілепсією, паркінсонізмом, оскільки може призвести до погіршення основного захворювання.

Необхідно призначати з обережністю пацієнтам з порушенням коагуляції в анамнезі, оскільки лікарський препарат пригнічує біосинтез простагландинів та впливає на функцію тромбоцитів.

Індометацин, як і інші НПЗЗ, при тривалому застосуванні може викликати зміни функції печінки, що потребує періодичного контролю печінкових ферментів.

Серйозні шкірні реакції, включаючи реакції з летальним результатом, дуже рідко спостерігаються при застосуванні НПЗЗ і стосуються випадків ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу. Найвищий ризик появи вказаних реакцій – на початку лікування (перший місяць). Застосування лікарського препарату слід припинити з появою перших шкірних чи інших ознак гіперчутливості.

У жінок репродуктивного віку існує ризик оборотного пригнічення фертильності при застосуванні препарату.

При застосуванні НПЗЗ існує ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів старше 65 років, пацієнтів з нирковою недостатністю, пацієнтів, які лікуються блокаторами, інгібіторами АПФ та калійзберігаючими діуретиками. У таких пацієнтів необхідно контролювати рівень калію у сироватці крові.

Найчастішими побічними реакціями є шлунково-кишкові порушення. Можлива поява пептичної виразки, перфорації або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (іноді з летальним наслідком), переважно у пацієнтів похилого віку.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), пригнічення діяльності кісткового мозку, дисеміноване внутрішньосудинне згортання.

З боку імунної системи: дуже рідко – бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні реакції у алергічних пацієнтів, лихоманка, васкуліт, анафілаксія, набряк легенів, мозку.

З боку обміну речовин та харчування: збільшення рівня сечовини, збільшення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищене потовиділення, підвищення хрящової дегенерації, затримка рідин, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.

З боку дихальної системи: носова кровотеча, легенева субтропічна еозинофілія, диспное, гострий респіраторний дистрес.

З боку нервової системи: збудження, судоми, м'язова слабкість, довільні м'язові рухи, психічні розлади, посилення епілепсії та паркінсонізму, порушення свідомості, кома, дизартрія, асептичний менінгіт, галюцинації, страх, запаморочення, головний біль, вертиго, сон депресія, втома, тривожність, слабкість, порушення концентрації, мережні порушення, що включають парестезію, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, периферична невропатія, розлади пам'яті, психотичні реакції, непритомність, деперсоналізація.

З боку органів зору: неврит зорового нерва, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, у тому числі жовтої плями, кон'юнктивіт, біль у навколоочній ділянці, диплопія, неясний зір.

З боку органів слуху та лабіринту: дуже рідко - порушення слуху, шум у вухах, глухота.

З боку серця: тахікардія, стенокардія, пальпітації, аритмії, набряки, дуже рідко – серцева недостатність, пов'язана із застосуванням НПЗЗ.

Застосування індометацину (особливо у високих дозах та тривалий час) можна пов'язати зі слабко підвищеним ризиком інфаркту міокарда або інсульту.

З боку судин: артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тромботична мікроангіопатія.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, порушення смаку, гастроентерит, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації травного тракту, проктит, стриктури кишечника, гастрит, кровотеча з сигмовидної кишки або з дивертикулу, регіональний ілеїт, блювання, діарея, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, мелена, кривава блювота, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту (хвороба Крона), загострення наявної виразки.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: токсичний гепатит, з жовтяницею або без такої, дуже рідко - фульмінантний гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: випадання волосся, загострення псоріазу, екзема, свербіж з висипаннями або без них, уртикарія, петехії, екхімози, дуже рідко – ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, пурпура, еритеманія вузлів , включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок та сечостатевої системи: порушення функції нирок, набряки, вагінальна кровотеча, збільшення та напруженість молочних залоз, гінекомастія, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, папілярний некроз.

Загальні розлади та порушення в місці введення: місцеве роздратування, місцева кровотеча та загострення геморою, свербіж в аноректальній ділянці, тенезми.

Лабораторні дані: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (AЛT, AСТ), минуще підвищення рівня білірубіну.

Симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам'яті та дезорієнтація. У більш тяжких випадках спостерігаються парестезії та судоми.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Неможливо вивести індометацин із організму за допомогою гемодіалізу.

Зберігати в недоступному для дітей місці.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Супозиторії Індометацин показані для ефективності короткочасного симптоматичного лікування індометацином встановлена щодо таких станів: гострого та хронічного болю при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату; захворювань навколосуглобових тканин; >