Індометацин таблетки Софарм по 25 мг, 30 шт.

По 30 таблеток у блістері з ПВХ плівки та алюмінієвої фольги. По 1 блістеру у картонній пачці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою, діаметром 7 мм, оранжево-коричневого кольору.

Індометацин – похідне індолоцтової кислоти, належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ). Має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону та ацетилсаліцилової кислоти. Його аналгетична активність відповідає аналгетичній активності метамізолу. Має антипіретичну дію. Індометацин має сильну пригнічуючу дію на синтез простагландинів шляхом придушення циклооксигенази. Крім цього, зменшує і агрегацію тромбоцитів, і ліпоксигеназну активність у запаленій ділянці, відповідно, і лейкотрієнів; також зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лізосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз. Значення мають і його інші ефекти, такі як декупелювання окисного фосфорилювання та пригнічення зворотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну та відома гангліоблокуюча дія.

Всмоктування: при ректальному застосуванні 80-90% дози швидко резорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 1-2 годин.

Розподіл: розподіляється у всіх тканинах та органах. Проникає через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через синовіальну мембрану суглоб, при цьому його концентрація в синовіальній рідині підвищується. З білками плазми зв'язується 90-98%. Індометацин здатний витіснити інші лікарські препарати та посилити їхній терапевтичний ефект при одночасному застосуванні.

Метаболізм: метаболізується в печінці за допомогою окислення та кон'югації.

Виведення: період напіввиведення індометацину варіюється між 2,6 і 11,2 годинами або в середньому 5,8 години. 60-75% виділяється нирками, з яких 10-20% у незміненому вигляді, а решта виділяється з жовчю та фекаліями. Проникає у грудне молоко.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки. Код АТХ М01А В01.

Одночасне застосування зальцитабіну та індометацину викликає зміни їх фармакодинаміки.

Зідовудін: одночасне призначення із зидовудином підвищує мієлотоксичність індометацину та ризик гематологічної токсичності.

Ризик прояву токсичності індометацину підвищується при застосуванні з ритонавіром.

З обережністю слід одночасно застосовувати з протиепілептичними препаратами через посилення дії фенітоїну.

Одночасне застосування з галоперидолом посилює сонливість.

При одночасному застосуванні з бензодіазепінами підвищується ризик виникнення запаморочення.

При одночасному застосуванні з десмопресином посилюється дія останнього.

Слід уникати прийому нестероїдних протизапальних засобів протягом 8-12 діб після застосування міфепрістону.

Індометацин здатний знижувати швидкість виведення баклофену і таким чином підвищувати рівень його токсичної дії.

Індометацин може спотворювати результати лабораторних аналізів:
викликати підвищення рівня одного або більше печінкових ферментів;
може бути причиною отримання помилкових негативних результатів при спробі пригнічення дексаметазону.

Одночасне використання НПЗЗ та інгібіторів ЦОГ-2 підвищує ризик розвитку «анальгетичної» нефропатії та папілярного некрозу нирок.

Тому необхідно уникати їх одночасного застосування.

Інші НПЗЗ: одночасне застосування індометацину з іншими НПЗЗ підвищує ризик шлунково-кишкових ускладнень. Слід уникати застосування двох або більше НПЗЗ у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення небажаних ефектів.

Дифлунізал: підвищує рівень індометацину у плазмі крові та знижує його нирковий кліренс. Можливе виникнення летальних шлунково-кишкових кровотеч. Ця комбінація не рекомендується.

Дігоксин: індометацин може підвищувати концентрацію дигоксину в плазмі, що потребує корекції дози та відстеження рівня дигоксину.

Солі літію: індометацин продовжує та потенціює дію солей літію та підвищує літієву токсичність.

Імуносупресори: одночасне застосування індометацину та імуносупресорів, таких як метотрексат та циклоспорин, веде до посилення їх токсичності. У пацієнтів при одночасному застосуванні індометацину та муромонабу-СD3 підвищується ризик розвитку психозу та енцефалопатії.

Діуретики: НПЗЗ знижують терапевтичну ефективність діуретиків.

Можливе підвищення ризику появи гіперкаліємії при сумісному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та зменшення ниркових функцій при комбінованому застосуванні з тіазидними діуретиками.

Діуретики можуть посилити нефротоксичність індометацину. Слід уникати одночасного застосування з тріамтереном у зв'язку з виникненням оборотної ниркової недостатності.

Пробенецид: уповільнює екскрецію та підвищує токсичність індометацину.

Антигіпертензивні засоби: індометацин може послабити антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ та блокаторів ß при одночасному застосуванні.

Кортикостероїди: підвищується ризик шлунково-кишкових ульцерацій та кровотеч.

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити дію антикоагулянтів при комбінованому застосуванні. Збільшується ризик ульцерацій та кровотеч. Необхідно контролювати час кровотечі та протромбіновий час. Індометацин конкурентно взаємодіє з кумариновими антикоагулянтами у місцях зв'язування з білками плазми крові, у результаті підвищуються їх концентрації у плазмі крові. У разі їх одночасного застосування індометацин призначають у найменшій можливій дозі та оцінюється можливість додавання протективних агентів.

Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі. Слід обережно одночасно використовувати з антидепресантами (SSRIs) у зв'язку з підвищенням ризику кровотеч.

Антибактеріальні засоби. При одночасному прийомі з антибактеріальними засобами може підвищуватись ризик виникнення судом, з ципрофлоксацином – ризик шкірних реакцій та нейротоксичність. З обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають хінолонові антибактеріальні лікарські препарати.

Протидіабетичні засоби: індометацин не змінює терапевтичну ефективність пероральних протидіабетичних засобів та інсуліну, незважаючи на те, що є спостереження про гіпо- або гіперглікемічну дію при їх одночасному застосуванні. Дія похідних сульфонілсечовини може посилюватись нестероїдними протизапальними засобами. У поодиноких випадках одночасне застосування з метформіном може спричинити метаболічний ацидоз.

Суднорозширювальні засоби: при одночасному застосуванні з судиннорозширювальними засобами (пентоксифіліном) підвищується ризик кровотеч.

Бісфосфонати: одночасне застосування з бісфосфонатами збільшує біодоступність індометацину.

діюча речовина: індометацин;
1 таблетка, покрита оболонкою, містить індометацину 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль пшеничний, повідон К 25, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний;
оболонка кишковорозчинна: ​​сополімер метакрилова кислота етилакрилату (1: 1) 30% дисперсія (еудрагіт L 30 D-55), сополімер метилакрилат: метилметакрилат: метакрилової кислоти 30% дисперсія (еудрагіт FS 30 D), натрію гідр, полісорбат 80, суспензія пігментів - коричнева WAS FS (тальк, триетилцитрат, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), пропан-1,2 діолальгінат, калію сорбат).

Індометацин Софарма може викликати побічні дії (шум у вухах, запаморочення, сонливість, слухові та зорові порушення), які можуть порушити активну увагу та рефлекси, впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з машинами.

Вагітність. Лікарський засіб протипоказаний у період вагітності.

Годування грудьми. Під час лікування слід припинити годування груддю, тому що індометацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

Протипоказане застосування індометацину дітям віком до 14 років.

Ефективність короткочасного симптоматичного лікування індометацином встановлена ​​щодо таких станів:

• гострий та хронічний біль при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит;
• гострий та у стадії загострення хронічний анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва);
• приступ подагри та подагричний артрит;
• остеоартрит від помірної до тяжкої форми;
• захворювання навколосуглобових тканин: тендиніти, бурсити (гостре хворобливе плече), тендобурсити, тендовагініти, больовий синдром та запалення після травм (у тому числі у спортсменів) та оперативних втручань;
• дископатія, плексит, радикулоневрит;
• дисменорея.

Слід обережно оцінити потенційну користь та ризик застосування індометацину та інші варіанти лікування перед тим, як прийняти рішення про застосування індометацину. Необхідно використовувати найнижчу ефективну дозу на найкоротший період часу відповідно до індивідуальної мети лікування пацієнта (див. розділ «Особливості застосування»).

Підвищена чутливість до активного або будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів з клінічним проявом астматичного нападу, кропив'янки або риніту, ангіоневротичний набряк.

Дані в анамнезі про шлунково-кишкові кровотечі або перфорації, викликані застосуванням лікарських засобів групи нестероїдних протизапальних засобів у минулому.

Активна або рецидивна пептична виразка або кровотеча (два або більше випадків доведених виразок або кровотеч), виразковий коліт та/або ентероколіт.

Одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2 у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення небажаних ефектів.

Важка серцева недостатність.

Важка печінкова та ниркова недостатність.

Геморої, анальні фістули та тріщини, проктити та інші хвороби прямої кишки та анусу.

Кровотечі з гемороїдальних вузлів.

Пред- та постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування.

Спосіб застосування

Препарат застосовувати внутрішньо після їди. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозування

Дорослі та діти віком від 14 років

Початкова доза - 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 рази на добу.

При недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшувати до 150 мг (6 таблеток) на добу, поділяючи її на 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 200 мг (8 таблеток). При тривалому лікуванні добова доза не повинна перевищувати 75 мг (3 таблетки).

Подагра

Для усунення гострого нападу подагри призначати початкову дозу 100 мг (4 таблетки), після чого продовжувати лікування дозою по 50 мг (2 таблетки) 3 рази на день до зменшення болю.

Пацієнти похилого віку (від 65 років)

Існує підвищений ризик побічних реакцій. Рекомендується найнижча ефективна доза в найкоротший термін. Необхідно стежити за пацієнтом про можливу кровотечу зі шлунково-кишкового тракту.

Тривалість лікуванняя

Лікування проводити протягом короткого часу найменшою можливою ефективною дозою для зменшення ймовірності виникнення побічних ефектів (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Найчастішими побічними реакціями є шлунково-кишкові порушення. Можлива поява пептичної виразки, перфорації або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (іноді з летальним наслідком), переважно у пацієнтів похилого віку.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (у тому числі гемолітична та апластична), пригнічення діяльності кісткового мозку, дисеміноване внутрішньосудинне згортання.

З боку імунної системи:  дуже рідко – бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні реакції у алергічних пацієнтів, лихоманка, васкуліт, анафілаксія, набряк легенів, мозку.

З боку обміну речовин та харчування:збільшення рівня сечовини, збільшення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищене потовиділення, підвищення хрящової дегенерації, затримка рідин, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.

З боку дихальної системи:  носова кровотеча, легенева субтропічна еозинофілія, диспное, гострий респіраторний дистрес.

З боку нервової системи:  збудження, судоми, м'язова слабкість, довільні м'язові рухи, психічні розлади, посилення епілепсії та паркінсонізму, порушення свідомості, кома, дизартрія, асептичний менінгіт, галюцинації, страх, запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість, депресія, втома ,  слабкість,   порушення концентрації, розлади пам'яті, психотичні реакції, непритомність, деперсоналізація.

З боку органів зору:  неврит зорового нерва, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, у тому числі жовтої плями, кон'юнктивіт, біль у навколоочній ділянці, диплопія, неясний зір.

З боку органів слуху та лабіринту:  дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах, глухота.

З боку серця: тахікардія, стенокардія, пальпітації, аритмії, набряки, дуже рідко –   серцева недостатність, пов'язана із застосуванням НПЗЗ.

Застосування індометацину (особливо у високих дозах та тривалий час) можна пов'язати зі слабко підвищеним ризиком інфаркту міокарда або інсульту.

З боку судин:  артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тромботична мікроангіопатія.

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, порушення смаку, гастроентерит, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі та перфорації травного тракту, проктит, стриктури кишечника, гастрит, кровотеча із сигмовидної кишки дивертикула, регіональний ілеїт, холестаз, нудота, блювання, діарея, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, мелена, кривава блювота, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту (хвороба Крона), загострення виразки.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:  токсичний гепатит, з жовтяницею або без, дуже рідко – фульмінантний гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин:  випадання волосся, загострення псоріазу, екзема, свербіж з висипаннями або без нього, уртикарія, петехії, екхімози, дуже рідко – ndash; ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, пурпура, еритема вузлувата, еритема багатоформна, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок та сечостатевої системи:  порушення функції нирок, набряки, вагінальна кровотеча, збільшення та напруженість молочних залоз, гінекомастія, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, папілярний некроз.

Загальні розлади та порушення в місці введення:  місцеве роздратування, місцева кровотеча та загострення геморою, свербіж в аноректальній ділянці, тенезми.

Лабораторні дані:  підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (AЛT, AСТ), минуще підвищення рівня білірубіну.

Симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам'яті та дезорієнтація. У більш тяжких випадках спостерігаються парестезії та судоми.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче.

Слід якнайшвидше промити шлунок, якщо препарат був прийнятий нещодавно. Якщо немає спонтанного блювання, слід викликати блювання, застосовуючи пацієнтові препарати іпекакуани. Після випорожнення шлунка можна застосувати 25 г або 50 г активованого вугілля. Залежно стану пацієнта може бути необхідний безперервний медичний контроль і сестринський догляд. Пацієнт повинен перебувати кілька днів під наглядом, оскільки повідомляється про шлунково-кишкову виразку та кровотечу як побічні дії індометацину. Застосування антацидів може бути корисним. Неможливо вивести індометацин із організму за допомогою гемодіалізу.

Зберігати в недоступному для дітей місці.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Індометацин Софарма таблетки застосовуються для нетривалого симптоматичного лікування: гострого та хронічного болю при запальних та дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит; запалення навколосуглобових тканин.