Індометацин-Здоров'я таблетки по 25 мг, 30 шт.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, по 25 мг, 30 шт у блістері у коробці.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою від жовто-оранжевого до оранжевого кольору, двоопуклі. На поперечному розрізі видно два шари.

Індометацин – похідне індолоцтової кислоти, відноситься до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ). Має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону та ацетилсаліцилової кислоти. Його аналгетична активність порівнянна з активністю метамізолу. Має антипіретичну дію. Індометацин проявляє сильну гальмуючу дію на простагландиновий синтез шляхом пригнічення циклооксигенази. Крім цього, зменшує і агрегацію тромбоцитів, і ліпоксигеназну активність у ділянці запалення, відповідно, і лейкотрієни; також зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лізосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз. Можуть мати значення і інші його ефекти, такі як декупелювання окисного фосфорилювання та пригнічення зворотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну та відома гангліоблокуюча дія.

Резорбція: при пероральному застосуванні 80-90% застосованої дози всмоктується через слизову оболонку у тонкому кишечнику. Досягає максимальної концентрації у плазмі крові протягом 1-2 годин.

Розподіл: розподіляється по всіх тканинах і органах. Проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр. Проникає через синовіальну мембрану в суглоби, при цьому його концентрація у синовіальній рідині вища, ніж у плазмі крові. З білками плазми зв’язується у 90-98% і тому здатний витісняти інші лікарські засоби та посилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні.

Метаболізм: метаболізується у печінці за допомогою окислення і кон’югації.

Виведення: період напіввиведення індометацину варіюється між 2,6 і 11,2 годинами, або у середньому становить 5,8 години. Через нирки виділяється до 60-75%, 10-20% з яких – у незміненому вигляді, а інша кількість виділяється із жовчю і фекаліями. Проникає у грудне молоко.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТХ М01А В01.

Слід уникати застосування двох або більше нестероїдних протизапальних засобів у зв'язку з підвищеним ризиком виникнення побічних ефектів.

При одночасному прийомі з антибактеріальними засобами може підвищуватися ризик виникнення судом, з ципрофлоксацином - ризик шкірних реакцій та нейротоксичність.

Одночасне застосування зальцитабіну та індометацину викликає зміни у їх фармакодинаміці.

Одночасне застосування зидовудину та індометацину підвищує ризик гематологічної токсичності. Ризик прояву токсичності індометацину підвищується при застосуванні з ритонавіром.

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні з циклофосфамідом у зв'язку з виникненням водної інтоксикації.

Слід з обережністю застосовувати одночасно з антидепресантами (селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну) через підвищення ризику кровотеч.

Дія похідних сульфонілсечовини може посилюватися нестероїдними протизапальними засобами. В окремих випадках одночасне застосування з метформіном може спричинити метаболічний ацидоз.

З обережністю слід застосовувати одночасно з протиепілептичними препаратами через посилення дії фенітоїну.

Одночасне застосування з галоперидолом посилює сонливість.

Слід уникати одночасного прийому з тріамтереном через виникнення оборотної ниркової недостатності.

При одночасному прийомі з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності.

Індометацин підвищує біодоступність дифосфонатів при одночасному застосуванні з тилудроновою кислотою.

При одночасному прийомі з бензодіазепінами підвищується ризик виникнення запаморочення.

При одночасному прийомі з дермопресином посилюється дія останнього.

Слід уникати прийому нестероїдних протизапальних засобів протягом 8-12 діб після застосування міфепрістону.

Індометацин здатний знижувати швидкість виведення баклофену, і таким чином підвищувати рівень його токсичної дії.

У пацієнтів при одночасному прийомі індометацину та Муромонаб-СD3 підвищується ризик розвитку психозу та енцефалопатії.

Індометацин може спотворювати результати лабораторних аналізів:

• викликати підвищення рівня одного або більше печінкових ферментів;
• препарат може бути причиною отримання помилково негативних результатів при спробі пригнічення дексаметазону.

Одночасне застосування НПЗП та інгібіторів ЦОГ-2 підвищує ризик розвитку «анальгезуючого» нефропатії та папілярного некрозу нирок. Тому необхідно уникати їх одночасного застосування.

При одночасному прийомі з судинно-розширювальними засобами підвищується ризик кровотеч.

Інші НПЗЗ, алкоголь: одночасне застосування індометацину з іншими НПЗЗ та алкоголем підвищує ризик розвитку побічних дій з боку шлунково-кишкового тракту.

Дифлунізал: підвищує плазмовий рівень та знижує нирковий кліренс індометацину. Можлива поява летальних шлунково-кишкових крововиливів. Ця комбінація не рекомендується.

Дігоксин: індометацин може підвищити концентрацію дигоксину в плазмі крові (зменшує його виділення із сечею), що потребує корекції дози та контролю рівня дигоксину.

Солі літію: індометацин подовжує та потенціює дію солей літію та підвищує токсичність літію, що вимагає стеження за рівнем літію.

Імуносупресори: одночасне застосування індометацину та імуносупресорів, таких як метотрексат та циклоспорин, призводить до посилення їх токсичності.

Діуретики (сечогінні): НПЗЗ знижують терапевтичну ефективність діуретиків (через зменшення їхньої канальцевої секреції). Можливе підвищення ризику виникнення гіперкаліємії при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та зниження ниркової функції з підвищеним ризиком гострої ниркової недостатності при комбінованому застосуванні з тіазидними діуретиками (тріамтерен). Діуретики можуть посилити нефротоксичність індометацину.

Антигіпертензивні засоби: індометацин може послабити гіпотензивну дію інгібіторів АПФ та бета-блокаторів при одночасному застосуванні.

Кортикостероїди: підвищений ризик шлунково-кишкових ульцерацій та крововиливів (див. розділ «Особливості застосування»).

Антикоагулянти: збільшується ризик ульцерацій та крововиливів, зумовлених пригніченням тромбоцитної функції та агресивною дією на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Необхідно контролювати час кровотечі та протромбінового часу. Індометацин конкурентно взаємодіє з кумариновими антикоагулянтами в місцях зв'язування з білками плазми, в результаті підвищуються їх концентрації в плазмі крові. У разі їх одночасного застосування індометацин слід призначати у найнижчій можливій дозі та обговорюється можливість призначення протективних агентів (див. розділ «Особливості застосування»).

Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. розділ «Особливості застосування»).

Хінолони: спільне застосування хінолонів та індометацину може збільшити ризик виникнення судом у пацієнтів з або без анамнестичних даних про епілепсію або судоми.

Пробенецид: уповільнює виведення та підвищує токсичність індометацину.

Протидіабетичні засоби:індометацин не змінює терапевтичну ефективність пероральних протидіабетичних засобів та інсуліну, незважаючи на те, що наявні спостереження про гіпо- або гіперглікемізуючу дію при їх одночасному застосуванні.

діюча речовина: 1 таблетка містить індометацину 25 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кросповідон; тальк; барвник Жовтий захід FCF (Е 110); суха суміш «Akryl-eze white» білого кольору, що містить тальк, триетилцитрат, метакрилатний сополімер, натрію гідрокарбонат, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид, натрію лаурилсульфат.

Препарат може спричинити побічні реакції (шум у вухах, запаморочення, сонливість, порушення слуху і зору), що можуть порушити активну увагу і рефлекси, та впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність. Препарат протипоказаний у період вагітності.

Годування груддю. Під час лікування слід припинити годування груддю, тому що індометацин у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

Не рекомендується застосування індометацину дітям віком до 14 років.

Ефективність короткочасного симптоматичного лікування індометацином встановлена відносно наступних станів:

• гострого і хронічного болю при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, гострий та у стадії загострення хронічний анкілозивний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева), напад подагри і подагричний артрит; остеоартрит від помірної до тяжкої форми;
• захворювань навколосуглобних тканин: тендиніти, бурсити (гостре хворобливе плече), тендобурсити, тендовагініти, больового синдрому і запалення після травм (у тому числі у спортсменів) і оперативних втручань;
• дископатії, плексит, радикулоневрит;
• дисменорея.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату;
• підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або до інших нестероїдних протизапальних засобів із клінічним проявом астматичного нападу, ангіоневротичного набряку, кропив’янки або риніту;
• активна пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки або рецидиви (два або більше випадків доведених виразок і кровотеч), виразковий коліт та/або ентероколіт;
• шлунково-кишкові кровотечі або перфорація в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ в анамнезі;
• одночасне застосування інших нестероїдних протизапальних засобів, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2 через підвищений ризик виникнення небажаних ефектів;
• тяжка серцева недостатність;
• тяжка ниркова та печінкова недостатність;
• перед- і постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування.

Призначати внутрішньо під час або після їди, не розжовуючи, запиваючи молоком.

Дорослим та дітям віком від 14 років призначати у початковій дозі 25-50 мг 2-3 рази на добу. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшити до 150 мг на добу, розділяючи її на 3 прийоми. Максимальна добова доза – 200 мг. При тривалому застосуванні добова доза не має перевищувати 75 мг.

Хворим літнього віку необхідно приймати мінімальну дозу впродовж короткого терміну застосування і суворо дотримуватися зазначеного лікування через підвищену можливість появи побічних реакцій.

Подагра: для купірування гострого нападу подагри застосовувати початкову дозу 100 мг, після чого приймати по 50 мг 3 рази на добу до зняття болю.

Найчастішими побічними реакціями є шлунково-кишкові порушення. Можлива поява пептичної виразки, перфорації або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту (іноді з летальним наслідком) переважно у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку системи крові і лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (включно гемолітична та апластична), дисеміноване внутрішньосудинне згортання.

З боку імунної системи: бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні реакції в алергічних пацієнтів, гарячка, васкуліт, анафілаксія, набряк легень, мозку.

З боку обміну речовин і харчування: підвищення рівня сечовини, збільшення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищене потовиділення, прискорення хрящової дегенерації, затримка рідин, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.

З боку нервової системи: збудження, судоми, м’язова слабкість, мимовільні м’язові рухи, психічні розлади, посилення епілепсії і паркінсонізму, порушення свідомості, кома, дизартрія, асептичний менінгіт, галюцинації, страх, запаморочення, головний біль, сомнолентність, депресія, втомлюваність, тривожність, слабкість, порушення концентрації; сетивні порушення, включаючи парестезію; дезорієнтація, безсоння, дратівливість, периферична невропатія, розлади пам’яті, психотичні реакції.

З боку дихальної системи: носова кровотеча, легенева субтропічна еозинофілія, диспное, гострий респіраторний дистрес.

З боку органів зору: неврит зорового нерва, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, кон'юнктивіт, біль у навколоочній ділянці, диплопія, затуманення зору.

З боку органів слуху та лабіринту: глухота, порушення слуху, шум у вухах.

З боку серця: тахікардія, стенокардія, пальпітації, аритмії, набряки, погіршення серцевої недостатності, пов’язаної з застосуванням НПЗЗ.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому застосуванні) можливо пов’язати зі слабко підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судин: артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тромботична мікроангіопатія.

З боку травного тракту: анорексія, порушення смаку, гастроентерит, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації травного тракту, проктит, стриктури кишечнику, гастрит, кровотеча із сигмовидної кишки або із дивертикулу, регіональний ілеїт, холестаз, нудота, блювання, діарея, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, мелена, гематемезис, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту, хвороба Крона, загострення існуючої виразки.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: токсичний гепатит з або без жовтяниці, фульмінантний гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: випадання волосся, загострення псоріазу, екзема, свербіж із або без висипань, кропив’янка, петехії, екхімози, ангионевротичний набряк, ексфоліативний дерматит, пурпура, вузликова еритема, мультиформна еритема, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроз.

З боку нирок і сечостатевої системи: порушення функції нирок, набряки, вагінальна кровотеча, збільшення і напруженість молочних залоз, гінекомастія, протеїнурія, гематурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, папілярний некроз.

Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: підвищення рівня амінотрансфераз (АЛТ, АСТ) сироватки крові, перехідне підвищення білірубіну.

Симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, дезорієнтація або летаргія. Є повідомлення про парестезії, скутість та судоми.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Слід якомога швидше провести спорожнення шлунка, якщо препарат був прийнятий нещодавно. Якщо немає спонтанного блювання, слід викликати блювання, застосовуючи пацієнту препарати іпекакуани. Якщо у пацієнта не виникає блювання, слід провести промивання шлунка. Після спорожнення шлунка можна застосувати 25 або 50 г активованого вугілля. Залежно від стану пацієнта може бути необхідний безперервний медичний та сестринський нагляд. Пацієнт повинен знаходитися декілька днів під наглядом, оскільки повідомляється про шлунково-кишкову виразку та кровотечу як побічну дію індометацину. Використання антацидів може бути корисним.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Індометацин - один із найактивніших нестероїдних протизапальних препаратів. Має виражену анальгетичну (знеболювальну) дію.