Калумід таблетки по 50 мг, 30 шт.

По 15 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 2 блістера у картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою з гравіруванням «L» з одного боку та «RG» - з іншого.

Механізм дії

Калумід є нестероїдним антиандрогеном, який не має іншого впливу на інші частини ендокринної системи. Препарат зв'язується з рецепторами андрогенів, не активуючи експресію генів, тим самим пригнічуючи андрогенні стимули.

Фармакодинамічні ефекти

Внаслідок такого пригнічення спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. При відміні Калуміду у певної частини пацієнтів може виникнути синдром відміни.

Калумід є рацемічною сумішшю з антиандрогенною активністю, представлений майже виключно (R)-енантіомером.

Абсорбція

Бікалутамід добре всмоктується після перорального прийому. Немає доказів клінічно значущого ефекту їди на біодоступність препарату.

Розподіл

Бікалутамід має високий ступінь зв'язування з білками (рацемат 96%, (R) - енантіомер 99%) і інтенсивно метаболізується (шляхом окислення та глюкуронізації). Його метаболіти виводяться нирками та з жовчю приблизно в рівних співвідношеннях.

Біотрансформація

(S)-енантіомер дуже швидко виводиться порівняно з (R)-енантіомером; період напіввиведення останнього із плазми крові становить приблизно 1 тиждень.

При щоденному призначенні 50 мг бікалутаміду (R)-енантіомер внаслідок його тривалого періоду напіввиведення кумулюється у плазмі у 10-кратній концентрації.

Плато концентрації (R)-енантіомер на рівні приблизно 9 мкг/мл спостерігається при призначенні денної дози 50 мг бікалутаміду. У стабільній фазі переважно активного (R)-енантіомеру припадає 99% загальної кількості циркулюючих енантіомерів.

Елімінація

Відомо, що середня концентрація R-бікалутаміду у спермі чоловіків, які отримували Бікалутамід у дозі 150 мг, становила 4,9 мкг/мл. Кількість бікалутаміду, яка потенційно потрапляє до організму жінки-партнера під час статевих зносин, низька і може становити приблизно 0,3 мкг/кг маси тіла. Цей рівень нижчий від того, що у лабораторних тварин призводить до зміни потомства.

Особливі групи пацієнтів

Фармакокінетика (R) - енантіомер не залежить від віку, порушення ниркової функції або порушення функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості. Існують докази, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки (R)-енантіомер виводиться з плазми повільніше.

Антинеопластичні та імуномоделюючі засоби. Засоби, що застосовуються для ендокринної терапії. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Антиандрогенні лікарські засоби. Бікалутамід. Код АТС L02В B03.

Не існує доказів фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії Калуміду та аналогів рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону.

Дослідження vitro показали, що R-Бікалутамід є інгібітором CYP 3A4 і має менший інгібіторний ефект на активність CYP 2С9, 2С19 та 2D6.

Хоча в даний час немає переконливих даних, що свідчать про потенційну взаємодію бікалутаміду та антипірину як маркера активності цитохрому Р450 (CYP), середня концентрація мідазоламу (площа під фармакокінетичною кривою) збільшилася до 80% після одночасного його застосування протягом 28 днів. . Для препаратів із вузьким терапевтичним діапазоном таке підвищення може мати важливе значення. Відповідно, одночасне застосування з терфенадином, астемізолом та цизапридом протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Також Бікалутамід слід з обережністю застосовувати з такими сполуками як циклоспорини та блокатори кальцієвих каналів. Може виникнути необхідність зменшення дози цих препаратів, особливо якщо є ознаки посилення впливу препарату або виникають побічні ефекти внаслідок його застосування. При застосуванні циклоспорину рекомендується проводити ретельне спостереження за його концентрацією у плазмі крові та за клінічним станом пацієнта після початку або припинення лікування бікалутамідом.

З обережністю слід призначати Бікалутамід при застосуванні препаратів, які можуть пригнічувати окислення препарату (таких як циметидин, кетоконазол). Теоретично це може призвести до підвищення концентрації бікалутаміду в плазмі, що може спричинити посилення побічних ефектів препарату.

Дослідження vitro показали, що Бікалутамід може витісняти кумариновий антикоагулянт варфарину з ділянок його зв'язування з білками. Тому при призначенні бікалутаміду пацієнтам, які отримують кумаринові антикоагулянти, рекомендується проводити ретельний моніторинг протромбінового часу.

У зв'язку з тим, що антиандрогенна терапія може призводити до подовження інтервалу QT, слід з обережністю призначати бікалутамід одночасно з лікарськими засобами, які здатні викликати подовження інтервалу QT або викликати розвиток шлуночкової тахікардії типу пірует (Torsade de pointes), тобто такими як антиаритмічні препарати класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики і т.д. (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти

Дослідження взаємодії було проведено лише за участю дорослих

Діюча речовина: бікалутамід.
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить бікалутаміду 50 мг;
Допоміжні речовини: ядро: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, повідон К-30, натрію крохмальгліколят, тип «А» лактози моногідрат.
Оболонка: опадрай II 33G28523 білий (гліцерол триацетат, макрогол 3000, лактози моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171)).

Калумід не впливає на керування автомобілем або роботу зі складними механізмами. Однак слід враховувати, що часто може виникати сонливість, дуже часто - запаморочення (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, які приймають цей препарат, повинні дотримуватися обережності.

Калумід протипоказаний для застосування жінкам. Його протипоказано призначати у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний дітям.

Рак передміхурової залози (пізні стадії) у комбінації з терапією аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону чи хірургічною кастрацією.

Калумід протипоказаний для застосування жінкам та дітям (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Калумід не слід призначати пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини, що входить до складу препарату.
Протипоказане одночасне застосування Калуміду із терфенадином, астемізолом або цизапридом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дорослі пацієнти чоловічої статі, включаючи пацієнтів похилого віку.

Перорально по 1 таблетці 50 мг 1 раз на добу. Лікування Калумідом слід розпочинати мінімум за 3 дні до початку терапії аналогами рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону або одночасно з хірургічною кастрацією.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність. Пацієнтам з легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю може спостерігатися підвищене накопичення препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти. Калумід протипоказаний для застосування дітям.

Побічні реакції вказані за частотою: дуже часті (≥1/10), часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, ≤1/100), рідкісні (≥1/10000, ≤1/1000), рідкісні (≤1/10000), частота невідома (на підставі доступних даних неможливо встановити частоту виникнення).

Немає даних щодо передозування у людей.

Специфічного антидоту не існує; лікування симптоматичне.

Діаліз може бути неефективним, оскільки бікалутамід значною мірою зв’язується з білками та не виявляється у незміненому вигляді у сечі. При передозуванні показана загальна підтримуюча терапія, включаючи моніторинг життєво важливих показників.

Зберігати при температурі не вище 30 0С.
Препарат зберігати в недоступному для дітей місці.

Таблетки Калумід застосовуються для лікування раку передміхурової залози в поєднанні з терапією аналогами рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону або хірургічною кастрацією.