Карнівіт розчин по 200 мг/мл, 5 мл у флаконі, 5 шт.

По 5 мл у флаконі, по 5 флаконів у контурній комірчастій упаковці, по 1 контурній комірчастій упаковці в пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Лівокарнітин є природною речовиною, яка бере участь в енергетичному метаболізмі, а також метаболізмі кетонових тіл. Тільки L-ізомер карнітину є біологічно активним.

Карнівіт необхідний для транспортування довголанцюгових жирних кислот у мітохондрії для подальшого бета-окислення та утворення енергії. Жирні кислоти використовуються як енергетичний субстрат усіма тканинами, за винятком мозку. У скелетних м'язах та міокарді жирні кислоти є основним субстратом для отримання енергії.

Лівокарнітин відіграє важливу роль у серцевому метаболізмі, оскільки окислення жирних кислот залежить від достатньої кількості цієї речовини. Експериментальні дослідження показали, що за деяких умов, таких як стрес, гостра ішемія, міокардит, можливе зниження рівня левокарнітину в міокардіальній тканині. Проведено велику кількість досліджень на тваринах, у яких підтверджено позитивну дію левокарнітину при різних індукованих кардіальних розладах: гостра та хронічна ішемія, декомпенсація серцевої діяльності, серцева недостатність внаслідок міокардиту, медикаментозна кардіотоксичність (таксани, адріаміцин).

Вивільняючи коензим-А зі складних тіоефірів, левокарнітин також посилює окислення вуглеводів у циклі трикарбонових кислот Кребса, що стимулює активність ключового ферменту гліколізу – піруватдегідрогенази, а в скелетних м'язах – окиснення амінокислот з розгалуженим ланцюгом. Таким чином, левокарнітин прямо чи опосередковано бере участь у більшості енергетичних процесів, його наявність є обов'язковою для окислення жирних кислот, амінокислот, вуглеводів та кетонових тіл.

У людини фізіологічні потреби в карнітіні поповнюються за рахунок споживання продуктів харчування, що містять карнітин (насамперед м'яса), та шляхом ендогенного синтезу в печінці із триметиллізину. Найбільша концентрація левокарнітину визначається в м'язовій тканині, міокарді та печінці.

Первинний системний дефіцит карнітину характеризується низькою концентрацією левокарнітину в плазмі крові, еритроцитах та тканинах. Вторинний дефіцит карнітину може бути наслідком вроджених порушень метаболізму карнітину або ятрогенних втручань, таких як гемодіаліз.

Всмоктування

Лівокарнітин всмоктується клітинами слизової оболонки тонкого кишечника і відносно повільно входить у кров'яне русло; ймовірно, всмоктування пов'язане з активним механізмом транслюмінації. Всмоктування після перорального прийому обмежене (< 10%) та мінливе.

Розподіл

Абсорбований левокарнітин транспортується до різних органів через кров; Вважається, що у процесі транспортування задіяно транспортну систему еритроцитів.

Виведення

Лівокарнітин виводиться головним чином із сечею. Швидкість виведення прямо пропорційна концентрації карнітину в крові.

Метаболізм

Лівокарнітин практично не метаболізується в організмі.

Амінокислоти та їх похідні. Код ATХ А16А А01.

Одночасне застосування глюкокортикоїдів призводить до накопичення левокарнітину в тканинах організму (крім печінки). Інші анаболічні засоби посилюють ефект препарату.

У пацієнтів, які отримували одночасно з левокарнітином антикоагулянти кумаринового ряду (див. розділи «Особливості застосування», «Побічні реакції»), спостерігалися дуже рідкісні випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО). МНВ або інший відповідний коагуляційний тест слід проводити щотижня, поки показники не стануть стабільними, і щомісяця після цього у пацієнтів, які приймають такі антикоагулянти разом із левокарнітином.

діюча речовина: levocarnitine;

1 мл розчину містить левокарнітину 200 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.

Тератогенна дія під час доклінічних досліджень препарату не виявлена. При застосуванні самої досліджуваної дози 600 мг/кг маси тіла у тварин відзначалося статистично незначне збільшення частоти загибелі плоду постимплантационной на ранніх термінах вагітності. Значимість цих результатів для людини невідома. Дані щодо застосування левокарнітину у вигляді розчину для ін'єкцій у вагітних та в період годування груддю відсутні.

Зважаючи на серйозні наслідки карнітинової недостатності для вагітної жінки, ризик переривання лікування Карнівітом для матері вважається більшим, ніж теоретичний ризик для плода при продовженні лікування.

Лівокарнітин – Нормальний компонент грудного молока. Застосування левокарнітину матерям, що годують грудьми, не вивчали.

Препарат застосовувати дітям з першого дня життя, зокрема недоношеним.

Первинна та вторинна карнітинова недостатність у дорослих та дітей, у т. ч. новонароджених та немовлят.

Вторинна карнітинова недостатність у пацієнтів, яким проводиться гемодіаліз.

Підозра на вторинну карнітинову недостатність у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз у таких випадках:

• сильні персистуючі спазми у м'язах та/або гіпотензивні епізоди під час діалізу;
• енергетичний дефіцит, що призводить до значного негативного впливу на якість життя;
• м'язова слабкість та/або міопатія;
• кардіопатія;
• анемія, яка не відповідає на лікування еритропоетином або потребує високих доз еритропоетину;
• втрата м'язової маси.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат вводити повільно внутрішньовенно протягом 2-3 хвилин.

Застосування при вродженому порушенні метаболізму.

Під час терапії доцільно контролювати рівні карнітину та ацил-карнітину як у плазмі, так і в сечі.

Необхідна доза залежить від специфіки вродженого порушення метаболізму та тяжкості проявів захворювання.

При гострій декомпенсації рекомендована доза може становити до 100 мг/кг/добу при 3-4 введеннях. При необхідності можна застосовувати і більш високі дози, хоча при цьому можуть посилитись побічні ефекти, зокрема діарея.

Вторинний дефіцит карнітину у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз.

Перед початком терапії Карнівітом бажано перевіряти рівень карнітину в плазмі.

Вторинний дефіцит карнітину діагностується при відношенні ацил-карнітину до вільного карнітину в плазмі крові більше 0,4 та/або коли концентрація вільного карнітину становить менше 20 мкмоль/л.

Дозу 20 мг/кг слід вводити струминно внутрішньовенно наприкінці кожного сеансу діалізу. Загальну реакцію слід визначати шляхом моніторингу рівнів ацил-карнітину та вільного карнітину у плазмі крові та оцінки стану пацієнта. Нормалізація вмісту карнітину в м'язовій тканині та кардіоміоцитах настає через 3 місяці після досягнення нормальної концентрації карнітину у плазмі крові. Якщо введення карнітину припинити, його рівні почнуть знижуватися знову. Необхідність повторного насичувального курсу лікування визначати шляхом кількісного визначення карнітину в плазмі через рівні інтервали та моніторингу стану пацієнта.

Гемодіаліз – підтримуюча терапія

Після насиченого курсу введення препарату застосовувати підтримуючу дозу – 1 г левокарнітину на добу перорально. У день діалізу Карнівіт застосовувати внутрішньовенно у дозі 1 г відразу після завершення чергового сеансу.

Особливості застосування

Лівокарнітин покращує засвоєння глюкози, тому застосування Карнівіту пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують лікування цукрознижувальними препаратами, може призвести до гіпоглікемії. Рівень глюкози у плазмі крові у таких випадках необхідно регулярно контролювати для своєчасної корекції терапії.

Спостерігалися дуже рідкісні випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНО) у пацієнтів, які одночасно приймали левокарнітин та антикоагулянти кумаринового ряду (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій», «Побічні реакції»).

Побічні реакції, описані нижче, класифіковані за органами та системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення вони розподілені на такі категорії: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), рідко (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000) та <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

Усі нижче зазначені побічні реакції виникали дуже рідко.

З боку шлунково-кишкового тракту

Різні помірні шлунково-кишкові порушення спостерігалися при тривалому прийомі перорального левокарнітину, включаючи швидкоплинну нудоту та блювання, біль у животі та діарею. Також у пацієнтів виявлявся специфічний запах тіла. Зниження дози часто знижує або усуває шлунково-кишкові симптоми та прояви специфічного запаху тіла.

З боку крові та лімфатичної системи

У дуже рідкісних випадках відзначалося підвищення у пацієнтів міжнародного нормалізованого відношення (МНО) (див. розділ «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Необхідно ретельно контролювати переносимість протягом першого тижня прийому та після збільшення дози. Внутрішньовенне застосування Карнівіта зазвичай добре переноситься.

Повідомлень про токсичність левокарнітину при передозуванні не було. Великі дози можуть викликати діарею. Левокарнітин легко видаляється з плазми шляхом діалізу.

Лікування: вжити заходів щодо видалення препарату з травного тракту у разі прийому внутрішньо. Провести симптоматичну та підтримуючу терапію. Не повідомляли про випадки передозування, що загрожували життю.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Лівокарнітин є природною речовиною, що бере участь в енергетичному метаболізмі, а також метаболізмі кетонових тіл. Тільки L-ізомер карнітину є біологічно активним.