Карведилол Ауробіндо 25 мг №30 таблетки

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Карведилол є неселективним блокатором b з антиоксидантними властивостями. Його незначний вазодилатуючий ефект головним чином проявляється через селективну блокаду a1 _- рецепторів. 

Завдяки вазодилатації карведилол дещо знижує периферичний судинний опір. Крім того, він інгібує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи за допомогою блокади β-адренорецепторів. Карведилол не має власної активності і ;Карведилол являє собою двостереоізомерний рацемат. Блокування адренергічних рецепторів β ₁ і β ₂ відбувається в основному завдяки енантіомеру S(-).  ;Карведилол є потужним антиоксидантом та поглиначем вільних радикалів.

Карведилол покращує фракцію викиду та розміри лівого шлуночка у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол практично не надає несприятливого впливу на склад ліпідів сироватки крові або електроліти.

Період напіввиведення карведилолу становить 6-10 годин. Плазмовий кліренс – Приблизно 590 мл/хв. Висновок відбувається головним чином з жовчю і калом. Невелика частина дози виводиться нирками за допомогою різних метаболітів. у феноловому кільці призводить до утворення трьох активних метаболітів, що впливають на β-рецептори. 4-гидроксифенол-метаболіт як β- адреноблокатор в 13 разів активніший за карведилол. У порівнянні з карведилолом ці три метаболіти мають слабку судиннорозширювальну дію. У людини їх концентрації в 10 разів нижчі за концентрацію карведилолу. Два з гідроксикарбозольних метаболітів карведилолу є виключно потужними

Блокатори a- та b-адренорецепторів.

Код АТХ C07A G02.

Антиаритмічні засоби

При одночасному призначенні карведилолу, як і інших блокаторів beta, з антагоністами кальцію типу верапамілу або дилтіазему, а також антиаритмічними засобами, у тому числі аміодароном, через ризик виникнення порушення передсердно-шлуночкової провідності та ризику серцевої недостатності ( ефект) необхідно ретельно відстежувати і АТ. При лікуванні карведилолом ці препарати не слід призначати внутрішньовенно.

Циметидин слід призначати з обережністю, оскільки дія карведилолу може посилюватись.

Дігідропіридин

Застосування дигідропіридинів та карведилолу необхідно проводити під ретельним наглядом лікаря, оскільки є повідомлення про серцеву недостатність та тяжку гіпотензію.

Нітрати

Супутнє застосування з карведилолом призводить до збільшення гіпотензивного ефекту.

Серцеві глікозиди

Прийом карведилолу і дигоксину може збільшити час атріовентрикулярного проводу. Крім того, рівноважна мінімальна концентрація дигоксину у хворих на артеріальну гіпертензію зростає приблизно на 16% і дигітоксин – на 13%. Рекомендується контроль концентрації дигоксину в плазмі крові на початку, у разі закінчення або корекції терапії карведилолом.

Інші антигіпертензивні засоби

Карведилол може потенціювати дію антигіпертензивних засобів, що призначають одночасно з ним (наприклад, антагоністів α ₁ -рецепторів), та препаратів з додатковим антигіпертензивним ефектом, таких як барбітурати, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, снодійні, транквілізатори, вазоди.

Циклоспорин

Рівень циклоспорину в плазмі збільшується при одночасному застосуванні карведилолу. Рекомендується ретельно стежити за концентраціями циклоспорину.

Антидіабетичні лікарські засоби, включаючи інсулін

Карведилол може посилювати зниження рівня цукру в крові. Симптоми гіпоглікемії при цьому можуть бути замасковані. Тому необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові у пацієнтів, хворих на цукровий діабет.

Клонідін

При припиненні прийому карведилолу та клонідину застосування лікарського засобу необхідно припинити за кілька днів до поступового скасування клонідину.

Анестезуючі засоби

Рекомендується обережність при застосуванні анестезії через синергічний, інотропний та гіпотензивний ефект карведилолу та деяких анестетиків.

Нестероїдні протизапальні засоби, естрогени та кортикостероїди

Антигіпертензивний ефект карведилолу зменшується через затримку води та натрію.

Препарати, стимулюючі та інгібуючі цитохромні P450 ензими

За пацієнтами, які отримують препарати, що стимулюють (наприклад рифампіцин та барбітурати) або пригнічуючими (наприклад циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) ензими цитохрому P450, слід ретельно спостерігати під час одночасного лікування. крові може знижуватися першим із зазначених вище препаратів та підвищуватись інгібіторами ензимів.

Симпатоміметики з α-міметичним та β-міметичним ефектом

Ризик розвитку артеріальної гіпертензії та вираженої брадикардії.

Ерготамін

Посилюється вазоконстрикція.

Міорелаксанти

Карведилол посилює дію міорелаксантів.

Похідні ксантину

Слід з обережністю застосовувати з похідними ксантину (амінофілін, теофілін) через зменшення β-адреноблокуючої дії.

діючі речовини: карведилол;

1 таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить 6,25 мг або 12,5 мг, або 25 мг карведилолу;

інші складові: лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон; 171); гіпромелоза.

Індивідуальна реакція на препарат може змінити здатність реагування, тобто знизити здатність активної участі в дорожньому русі, керуванні автомобілем та роботі з іншими механізмами. Це особливо стосується початку лікування, зміни дозування. Лікування карведилолом вимагає регулярного лікарського спостереження.

Клінічний досвід застосування карведилолу в період вагітності обмежений. При застосуванні карведилолу у плода або новонародженого може розвинутися дистрес-синдром (брадикардія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, гіпоглікемія та гіпотермія). Тому застосування карведилолу в період вагітності.  

Невідомо, чи проникає карведилол у грудне молоко. Оскільки карведилол може шкідливо впливати на немовлят, на період годування груддю лікування карведилолом слід припинити.

Не призначається.

• есенційна гіпертензія.
• хронічна стабільна стенокардія.
• Хронічна стабільна серцева недостатність помірного та тяжкого ступеня як додаткова терапія.

• Підвищена чутливість до карведилолу або інших компонентів лікарського засобу; 
• декомпенсована серцева недостатність (IV класу за класифікацією NYHA, що потребує внутрішньовенного введення позитивних інотропних засобів та/або сечогінних засобів);
•  хронічне обструктивне захворювання легень з бронхіальною обструкцією, бронхіальна астма; 
• клінічно значуща дисфункція печінки; атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступеня (крім випадків, коли встановлено постійний кардіостимулятор); 
• виражена брадикардія (<50 ударів/хв); 
• кардіогенний шок; синдром слабкості синусового вузла; 
• виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 85 мм рт.ст.); 
• метаболічний ацидоз;
•  стенокардія Принцметала; 
• тяжкі порушення периферичного артеріального кровообігу; 
• нелікована феохромоцитома; 
• легеневе серце, легенева гіпертензія; 
• супутнє внутрішнє введення верапамілу, дилтіазему або інших антиаритмічних засобів (особливо антиаритмічних засобів класу I); 
• супутнє застосування інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В); 
• галактоземія; 
• період вагітності або годування груддю; 
• дитячий вік.

Препарат приймати перорально, незалежно від їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Однак пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується приймати карведилол під час їжі, щоб продовжити абсорбцію та зменшити ризик ортостатичної гіпотензії.

Дозу слід коригувати індивідуально залежно від призначень та ефективності лікування. У будь-якому випадку лікування слід починати з мінімальних ефективних доз. Через 1 год після застосування рекомендованої початкової дози або після зміни дози рекомендується вимірювати АТ для попередження ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Припиняти лікування слід поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів. з рекомендаціями щодо дозування препарату.

Ессенційна гіпертензія

Карведилол можна застосовувати як у монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, особливо діуретиками. Лікарський засіб рекомендується застосовувати 1 раз на день.

Максимальна разова доза не повинна перевищувати 25 мг, рекомендована максимальна добова доза – 50 мг.

Рекомендована початкова доза в перші 2 дні лікування становить 12,5 мг 1 раз на добу. Потім лікування продовжувати в дозі 25 мг 2 рази на добу. .

Рекомендована максимальна добова доза – 100 мг, яку слід розподілити на два прийоми.

Пацієнти похилого віку. Рекомендована початкова доза становить 12,5 мг 1 раз на добу і може бути достатньою для подальшого лікування. Однак якщо терапевтичний ефект цієї дози недостатня, її можна поступово збільшувати з інтервалом у 2 тижні або більше.

Хронічна стабільна стенокардія

Рекомендований режим застосування – двічі на день.

Пацієнти похилого віку. Рекомендована початкова доза в перші 2 дні становить 12,5 мг 2 рази на добу. Тому лікування слід продовжувати в дозі 25 мг двічі на добу, що рекомендується максимальною добовою дозою.

Хронічна серцева недостатність

Карведилол застосовують при серцевій недостатності помірного та тяжкого ступеня як додаткову терапію до загальноприйнятної базової терапії діуретиками, інгібіторами АПФ, дигіталісом та/або судиннорозширювальними засобами. з приводу серцевої недостатності) і базова терапія повинна бути постійною протягом щонайменше останніх 4 тижнів перед початком лікування. Додатково пацієнти повинні мати зменшену фракцію викиду лівого шлуночка, частоту серцевих скорочень 50 ударів/хв і систолічний артеріальний тиск 85 мм рт.ст.

Початкова доза протягом 2 тижнів становить 3,125 мг 2 рази на добу. При толерантності дозу можна повільно збільшувати з інтервалом не менше ніж 2 тижні до дози 6,25 мг двічі на добу, потім до 12,5 мг двічі на добу. добу і зрештою до 25 мг двічі на добу. Дозу слід збільшувати до максимального рівня, добре пацієнта.

Рекомендована максимальна доза становить 25 мг 2 рази на добу для пацієнтів з масою тіла до 85 кг та 50 мг карведилолу 2 рази на добу для пацієнтів з масою тіла більше 85 кг за умови, що серцева недостатність не тяжкої форми.  дози до 50 мг двічі на добу слід проводити обережно, під ретельним контролем.

На початку лікування або при збільшенні дози, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та/або приймаючих діуретики у високих дозах, може виникнути тимчасове погіршення симптомів. серцевої недостатності. Це зазвичай не є причиною відміни лікування, але дозу не потрібно збільшувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядом терапевта/кардіолога протягом 2 годин після початку лікування або збільшення дози. Перед кожним підвищенням дози слід оцінити можливі ознаки ускладнення перебігу серцевої недостатності або симптомів, що свідчать про надмірне розширення судин (наприклад, перевірити функцію нирок, масу тіла, показники артеріального тиску, частоту серцевих скорочень і ритм). Ускладнення перебігу серцевої недостатності або затримка рідини лікується призначенням збільшеної дози а дозу карведилолу не слід збільшувати, поки стан пацієнта не стабілізується. Якщо виникла брадикардія або при подовженні атріовентрикулярної провідності, в першу чергу, необхідно контролювати рівень дигоксину. Іноді може виникнути необхідність зниження дози карведилолу або тимчасового припинення лікування. може бути успішно продовжено завдяки титруванню дози карведилолу. Протягом титрування дози слід регулярно контролювати функцію нирок, рівень тромбоцитів та глюкози (при інсулінозалежному та/або інсуліннезалежному цукровому діабеті). Однак після завершення титрування  ;Іноді може виникнути необхідність зниження дози карведилолу або тимчасового припинення лікування. Часто навіть у таких випадках лікування може бути успішно продовжено завдяки титруванню дози карведилолу. Протягом титрування дози слід регулярно контролювати функцію нирок, рівень тромбоцитів та глюкози (при інсуліном діабеті). Однак після завершення титрування дози частота досліджень може бути зменшена. Іноді може виникнути необхідність зниження дози карведилолу або тимчасового припинення лікування. Часто навіть у таких випадках лікування може бути успішним продовжено завдяки титруванню дози карведилолу. Протягом титрування дози слід регулярно контролювати функцію нирок, рівень тромбоцитів та глюкози (при інсулінозалежному та/або інсуліннезалежному цукровому діабеті). Однак після завершення титрування дози частота

Якщо прийом карведилолу було припинено менше 2 тижнів тому, подальше лікування слід розпочинати з дози 3,125 мг двічі на добу та поступово збільшувати згідно з наведеними вище рекомендаціями.

Порушення функції нирок. Дозування необхідно встановлювати індивідуально для кожного пацієнта. Але згідно з фармакокінетичними показниками малоймовірно, що пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція дози.

Порушення функції печінки помірного ступеня. Можливо виникнути необхідність корекції дози.

Пацієнти похилого віку. Пацієнти похилого віку можуть бути більш чутливими до впливу карведилолу, тому вимагають більш ретельного спостереження.

Якщо пацієнт приймає β-блокатори, особливо при наявності ішемічної хвороби серця, скасування карведилолу необхідно проводити поступово.

Лікарський засіб не використовують дітям.

Побічні реакції найчастіше виникають на початку лікування.

З боку центрально-нервової системи та психіки: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, непритомність, дискінезія, парестезія, гіпестезія, вертиго, порушення сну, депресія.

З боку органів зору: порушення зору, зниження сльози, подразнення очей, сухість очей.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, запор, біль у животі, мелена.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатичні реакції, AV-блокада, напади стенокардії, погіршення серцевої недостатності, посилене серцебиття, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпертензія, набряк ніг, судоми, гіпотензія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічна екзантема, свербіж шкіри, кропив'янка, реакції, що нагадують плоский лишай, поява псоріатичних бляшок або загострення псоріатичного процесу, підвищене потовиділення, алопеція, періодонтит, алергічні реакції; дерматит, підвищений , гіперемія, висип.

З боку метаболізму та травлення: гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет), периферичний набряк, гіперволемія, затримка рідини, гіперхолестеринемія, глюкозурія, гіперкаліємія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, анорексія/зниження маси тіла.

З боку кровотворення та лімфатичної системи: порушення периферичного кровотоку, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія.

З боку сечовивідної системи: погіршення функції нирок, порушення сечовипускання, ниркова недостатність, гематурія, альбумінурія, нетримання сечі у жінок, гіперурикемія, інфекція сечовивідних шляхів.

Симптоми: тяжка гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення дихання, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, генералізовані напади.

Лікування: необхідний моніторинг стану пацієнтів щодо вищевказаних ознак та симптомів та лікування з урахуванням лікаря найкращого варіанту відповідно до стандартної практики у роботі з пацієнтами з передозуванням β-блокаторами (наприклад атропін, трансвенозна стимуляція, глюкагон, інгібітори фосфодіестерази, такі як амринон або мил-симпатоміметики).

Шлунковий лаваж та штучно викликані блювання ефективні протягом перших кількох годин після передозування.

При тяжкому передозуванні з симптоматикою шоку підтримуючу терапію потрібно продовжувати досить довго, оскільки очікується подовження періоду напіввиведення карведилолу та його перерозподілу. з найглибшого компартменту. Підтримувальні заходи слід продовжувати, доки стан пацієнта не стабілізується.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла.

Препарат показаний при лікуванні есенціальної гіпертензії, хронічної стабільної стенокардії та хронічної стабільної серцевої недостатності.