Кетонал форте таблетки в/о 100 мг фл. № 20

По 20 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: світло-блакитного кольору круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Кетопрофен є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), що чинить аналгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію. При запаленні кетопрофен інгібує синтез простагландинів і лейкотрієнів, гальмуючи активність циклооксигенази та частково – ліпооксигенази, також він інгібує синтез брадикініну і стабілізує лізосомальні мембрани.

Виявляє центральний та периферичний знеболювальний ефект та усуває прояви симптомів запально-дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату.

У жінок кетопрофен зменшує симптоми первинної дисменореї внаслідок інгібування синтезу простагландинів.

Абсорбція. Після перорального прийому швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після прийому дози 100 мг максимальна концентрація кетопрофену у плазмі крові (10,4 мкг/мл) відтворюється приблизно через 1,5 години. Біодоступність кетопрофену становить 90 % і прямо пропорційна дозі, що застосовується.

Розподіл. Ступінь зв’язування з білками – 99 %. Об’єм розподілу – 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникає у синовіальну рідину. Через 3 години після введення 100 мг кетопрофену його концентрація у плазмі крові становить близько 3 мкг/мл, а концентрація у синовіальній рідині – 1,5 мкг/мл. Хоча концентрація кетопрофену у синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі крові, вона стабільніша (зберігається до 30 годин), тому больовий синдром та скутість суглобів зменшуються на тривалий час. Стабільна концентрація кетопрофену у плазмі крові досягається впродовж 24 годин після прийому пероральних форм. Фармакокінетика кетопрофену не залежить від віку пацієнта. Кумуляція кетопрофену у тканинах не спостерігається.

Метаболізм і виведення. Кетопрофен інтенсивно метаболізується у печінці за допомогою мікросомальних ферментів. З організму виводиться у вигляді кон’югата з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення становить 2 години. До 80 % введеної дози кетопрофену виводиться із сечею, зазвичай (понад 90 %) у вигляді глюкуроніду, близько 10 % – із фекаліями.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок виведення кетопрофену сповільнене, період напіввиведення збільшується на 1 годину. У пацієнтів із порушеннями функції печінки кетопрофен може накопичуватись у тканинах. У пацієнтів старшого віку метаболізм і виведення кетопрофену сповільнюються, однак це має клінічне значення тільки при порушенні функції нирок.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Кетопрофен. Код АТХ M01A Е03.

Діюча речовина: ketoprofen;
1 таблетка містить кетопрофен 100 мг;
інші складові: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь, індиготин (Е 132), титану діоксид (Е 171), тальк, карнаубський віск.

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом спостерігаються порушення зору, запаморочення, судоми, втома, сонливість або інші порушення ЦНС, повинні утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

У І та ІІ триместрах вагітності препарат можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, лише в мінімальній ефективній дозі. Тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо. Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. 

Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо препарат застосовують жінкам, які прагнуть завагітніти, або у І та ІІ триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Застосування кетопрофену у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю протипоказане.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

• серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.

На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:

• можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
• гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Годування груддю

Дані про проникнення кетопрофену в молоко людини відсутні. Не рекомендується призначати кетопрофен матерям, які годують груддю.

Дітям препарат не застосовувати.

Захворювання суглобів: ревматоїдний артрит; серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, псоріатичний артрит, реактивний артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба).

Больовий синдром: люмбаго, посттравматичний біль у суглобах, м’язах; альгодисменорея.

Підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжних речовин препарату.

Протипоказана пацієнтам, у яких застосування кетопрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ провокує бронхоспазм, астматичні напади, кропив'янку, ангіоневротичний набряк, гострий риніт або інші.

Тяжка серцева недостатність;

лікування периопераційного болю при проведенні операції з аортокоронарного шунтування;

хронічна диспепсія;

активна фаза або рецидив виразкової хвороби шлунка та/або дванадцятипалої кишки;

шлунково-кишкові кровотечі/перфорації/виразки в анамнезі,

цереброваскулярні або інші кровотечі;

схильність до геморагії;

тяжкі порушення функції печінки чи нирок;

бронхіальна астма та риніт в анамнезі;

ІІІ триместр вагітності.

Дози слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування.

Рекомендована доза для дорослих – по 1 таблетці 2 рази на добу.

Рекомендована доза при лікуванні ревматоїдного артриту та остеоартриту – по 1 таблетці 2 рази на добу.

Рекомендована доза при слабкому, помірному болю і дисменореї – по 1 таблетці 1 раз на добу.

Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості та перебігу захворювання, однак побічні ефекти можуть бути мінімізовані при застосуванні найменшої ефективної дози впродовж якомога коротшого часу.

Максимальна добова доза кетопрофену становить 200 мг.

Таблетки Кетонал^â Форте можна застосовувати у комбінації зі супозиторіями Кетонал^â за такою схемою: по 1 таблетці вранці та по 1 супозиторію (100 мг) ввечері. При комбінованому призначенні різних форм препарату (капсули, таблетки, супозиторії, розчин для ін’єкцій) загальна добова доза не має перевищувати 200 мг.

Таблетки приймати під час їди, запиваючи водою. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Для запобігання негативній дії кетопрофену на слизові оболонки органів шлунково-кишкового тракту можна одночасно приймати антацидні засоби.

Діти.

Дітям препарат не застосовувати.

Особливості щодо застосування

Небажані побічні реакції наведено під заголовками за частотою: дуже часті (≥ 1/10); часті (≥ 1/100, < 1/10); нечасті (≥ 1/1000, < 1/100); поодинокі (≥ 1/10 000, < 1/1000); рідкісні (< 1/10 000), частота невідома (не можна оцінити на основі доступних даних).

Побічні ефекти зазвичай транзиторні. Частіше виникають розлади з боку травного тракту.

З боку системи крові: нечасті – геморагічна анемія, гемоліз, пурпура, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, недостатність кісткового мозку, частота невідома – нейтропенія.

Високі дози кетопрофену можуть інгібувати агрегацію тромбоцитів, пролонгуючи тим самим час кровотечі, і спричиняти носову кровотечу та утворення гематом.

З боку імунної системи: реактивність дихальної системи, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм або задишку (особливо у пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ), рідкісні – ангіоневротичний набряк та анафілаксія, підвищена чутливість, анафілактична реакція, включаючи шок.

З боку психіки: часті – нервозність, жахливі сновидіння, сонливість; рідко поширені – делірій із візуальними та слуховими галюцинаціями, дезорієнтація, частота невідома – зміна настрою.

З боку нервової системи: часті – головний біль, астенія, дискомфорт, втомлюваність, слабкість, запаморочення, парестезія, вертиго, сонливість; поодинокі –порушення мовлення, дисгевзія, рідкісні – псевдопухлини головного мозку; нечасті – судоми; частота невідома – депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, нездужання; були повідомлення про асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини) з такими симптомами, як ригідність потиличних м'язів, нудота, блювання, гарячка, втрата орієнтації.

З боку органів зору: часті – порушення зору; рідкісні – кон’юнктивіт, помутніння зору; частота невідома – неврит зорового нерва.

З боку органів слуху: часті – шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: часті – набряки; нечасті – серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, вазодилатація.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані підтверджують, що із застосуванням деяких НПЗЗ (особливо при високих дозах і тривалому застосуванні) може бути пов’язане незначне підвищення ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркт міокарда та інсульт). Для того, щоб виключити такий ризик для кетопрофену, даних недостатньо.

З боку дихальної системи: нечасті – кровохаркання, задишка, фарингіт, риніт, бронхоспазм, (особливо у пацієнтів з відомою підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ), набряк гортані (ознаки анафілактичної реакції); поодинокі – напади астми; частота невідома – задишка.

З боку травного тракту: дуже часті – диспепсія; поширені – нудота, абдомінальний біль, діарея, запор, метеоризм, анорексія, блювання, стоматит; поодинокі – гастрит, виразкова хвороба шлунка; рідкісні – коліт, перфорація кишечнику (як ускладнення дивертикули), загострення виразкового коліту або хвороби Крона, ентеропатія з перфорацією, стеноз. Можуть виникати перфорація, шлунково-кишкові кровотечі, мелена, криваве блювання. Ентеропатія може супроводжуватися слабкою кровотечею із втратою білка.

Були повідомлення про випадок перфорації прямої кишки у жінки літнього віку.

Ульцерація, геморагія або перфорація можуть розвиватися у 1 % пацієнтів через 3-6 місяців лікування або у 2-4 % пацієнтів через 1 рік лікування із застосуванням НПЗЗ.

З боку гепатобіліарної системи: рідкісні – тяжкі порушення функції печінки, що супроводжуються жовтяницею, гепатитом.

З боку шкіри: часті – шкірні висипання; нечасті – алопеція, екзема, пурпуроподібні висипання, підвищене потовиділення, кропив’янка, ексфоліативний дерматит, свербіж; поодинокі – фоточутливість, фотодерматит; рідкісні – бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний та бульозний дерматоз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: рідкісні – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гострий пієлонефрит, аномальні ниркові функціональні тести.

Загальні порушення: поодинокі – набряки; частота невідома – порушення смаку.

З боку репродуктивної системи: непоширені – менометрорагія.

Лабораторні показники: поширені – збільшення маси тіла; дуже поширені – відхилення від норми показників функції печінки, збільшення рівня трансаміназ, білірубіну в сироватці через порушення, пов’язані з діабетом; непоширені – при лікуванні НПЗЗ суттєво підвищуються показники АЛТ і АСТ.

Кетопрофен знижує агрегацію тромбоцитів, пролонгуючи тим самим час кровотечі.

Симптоми: дзвін у вухах, дезорієнтація, збудження, ядуха, сонливість, артеріальна гіпотензія або артеріальна гіпертензія, шлунково-кишкові кровотечі, нудота, блювання, епігастральний біль, крива блювота, порушення свідомості, порушення свідомості, порушення свідомості, та ниркова недостатність; рідко – кома.

Лікування: промивання шлунка, використання активованого вугілля. Симптоматична та підтримуюча терапія з метою компенсації зневоднення, контролю діурезу та корекції ацидозу, якщо він є. У разі виникнення ниркової недостатності слід провести гемодіаліз. Антагоністи Н2-рецепторів, інгібітори протонної помпи, простагландини полегшують небезпечні ефекти кетопрофену щодо травного тракту. Специфічний антидот відсутній.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Кетонал форте є нестероїдним протиревматичним препаратом із протизапальною, аналгетичною та жарознижувальною дією.