Кофеїн-бензоат натрію 10% 1 мл №10 розчин для ін'єкцій - ТОВ "ГНЦЛС"/ ТОВ "ФК"Здоров'я"

По 1 мл у ампулах № 10 у пачці; № 10, 5×2 у блістері в пачці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Кофеїн - алкалоїд, що міститься у листі чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості лікарського засобу поділяють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, поділяються на психостимулюючі та аналептичні.

Психостимулююча дія препарату пов'язана з його антагонізмом щодо аденозину у механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А1- та А2-рецептори у центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції ЦНС. Під дією препарату посилюється психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефект залежить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин).

Аналептична дія препарату пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку. В результаті спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату неоднозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровообіг спочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровообіг, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом препарату інгібується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він справляє позитивний інотропний ефект, у підвищених дозах – ndash; Позитивний хронотропний ефект. Деякі люди можуть викликати тахікардію і навіть аритмію.

Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму. Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36 %. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг. Метаболізму в печінці піддається понад 90% прийнятої дози препарату, у дітей першого року життя – до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються монометилксантини, а потім в метильовані сечові кислоти. Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин), у немовлят (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у немовлят – до 85%).

Психостимулятори, засоби застосування при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності та ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код ATХ N06B C01.

При одночасному застосуванні препарату з іншими лікарськими засобами можливо:

• з α- та β-адреноміметиками, анальгетиками-антипіретиками, клозапіном, похідними ксантину, психостимулюючими засобами, серцевими глікозидами, тиреотропними засобами - посилення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;
• з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними та седативними засобами – ослаблення ефектів перерахованих вище лікарських засобів;
• з антиаритмічними препаратами (мексилетин), гормональними пероральними контрацептивами, дисульфірамом, еноксацином, еритроміцином, ізоніазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином;
• з антидепресантами, барбітуратами, β-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (похідні гідрантаїну, особливо фенітоїн), холестираміном, холінолітиками – послаблення ефектів кофеїну;
• з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, напоями, що містять кофеїн - надмірна стимуляція центральної нервової системи;
• з інгібіторами моноамінооксидази (МАО), прокарбазином, фуразолідоном – небезпечні аритмії серця або виражене підвищення АТ;
• з ерготаміном - посилення всмоктування останнього з травного тракту;
• з препаратами кальцію – послаблення всмоктування останніх із шлунково-кишкового тракту;
• з препаратами літію – посилення виведення останніх із сечею;
• з нікотином – посилення виведення кофеїну із сечею.

Препарат незначно збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні в сечі.

Препарат незначно збільшує концентрацію катехоламінів та ванілілміндальної кислоти, що може призвести до хибнопозитивних результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми. Не слід застосовувати препарат під час проведення тестів.

Препарат може призвести до помилкових результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Біттнера.

Діюча речовина: caffeine;
1 мл розчину містить кофеїн-бензоату натрію 200 мг;
Допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін'єкцій .

Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, а при виникненні побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Препарат не застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової та серцево-судинної систем; пригнічення дихання, асфіксія; отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему; астенічний синдром; спазми судин головного мозку.

Підвищена чутливість до похідних ксантину та інших компонентів лікарського засобу; підвищена збудливість; безсоння; виражене підвищення артеріального тиску; атеросклероз; органічні захворювання серцево-судинної системи, зокрема. гострий інфаркт міокарда; пароксизмальна тахікардія; артеріальна гіпертензія; глаукому; вік понад 60 років.

Дорослим лікарський засіб призначати підшкірно в дозі 1-2 мл 10% розчину (100-200 мг). Найвища разова доза – 400 мг, найвища добова доза – 1 р.

Дітям старше 12 років препарат призначати підшкірно в дозі (залежно від віку) 0,25–1 мл 10% розчину (25–100 мг).

Особливості щодо застосування

З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, безсоння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При раптовому відміні препарату після тривалого застосування – посилення впливу на центральну нервову систему, підвищену стомлюваність, сонливість, м'язову напруженість, депресію.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, відчуття стиснення в грудях, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм.

Лабораторні показники: гіпо- або гіперглікемія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, хибне підвищення концентрації сечової кислоти в плазмі крові, що визначається методом Біттнера, незначне підвищення концентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілміндільової кислоти. >

Інші: збільшення частоти сечовипускання, закладеність носа, при тривалому застосуванні - звикання, медикаментозна залежність.

Симптоми: тривожність, збудження, рухове занепокоєння, ажитація, тремор або м'язові посмикування, епілептичні напади (при гострому передозуванні - тоніко-клонічні судоми), гіперестезія, мерехтлива скотома, дзвін у вухах, головний біль, біс, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, зневоднення, нудота, блювання, іноді з кров'ю.

Лікування: підтримка вентиляції легень, оксигенації, підтримання балансу рідини та солей, гемодіаліз, при епілептичних нападах – внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Кофеїн-бензоат призначають для підвищення розумової та фізичної працездатності, усунення сонливості, а також при гнобленні ЦНС внаслідок хвороби або передозування наркотичними речовинами. Діти можуть призначати при енурезі.