Кофеїн-бензоат натрію розчин для ін'єкцій по 200 мг, 10 ампул по 1 мл

По 1 мл в ампулах № 10 у пачці.

Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина.

Кофеїн - алкалоїд, що міститься у листі чаю, зернах кави. Фармакологічні властивості лікарського засобу поділяють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, у свою чергу, поділяють на психостимулюючі та аналептичні.

Психостимулююча дія препарату пов'язана з його антагонізмом по аденозину в механізмі дії на пуринергічні (аденозинні) А1- та А2-рецептори в центральній нервовій системі (ЦНС). Відомо, що аденозин пригнічує функції центральної нервової системи. Під впливом препарату посилюється психічна діяльність, розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефект залежить від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі – пригнічують (за рахунок виснаження нервових клітин).

Аналептична дія препарату пов'язана з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку. В результаті спостерігається збільшення частоти та об'єму вдиху.

Периферичні ефекти препарату неоднозначні та пов'язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровообіг спочатку посилюється, а потім знижується, збільшується нирковий кровообіг, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом препарату пригнічується центральний кровообіг та знижується тиск цереброспінальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект, у підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. Деякі люди можуть викликати тахікардію і навіть аритмію.

Препарат швидко розподіляється у всіх органах та тканинах організму.

Зв'язок із білками крові (альбумінами) – 25-36%. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Проникає у грудне молоко. Об'єм розподілу у дорослих – 0,4-0,6 л/кг, у новонароджених – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболізму в печінці піддається понад 90% прийнятої дози препарату, у дітей першого року життя – до 10-15%. У дорослих близько 80% дози кофеїну метаболізується у параксантин, близько 10% – у теобромін та близько 4% – у теофілін. Ці сполуки згодом деметилюються в монометилксантини, а потім - в метильованих сечові кислоти.

Період напіввиведення у дорослих – 3,9-5,3 години (іноді – до 10 годин), у новонароджених (віком до 4-7 місяців життя) – 65-130 годин. Кофеїн та його метаболіти виводяться нирками (у незміненому вигляді у дорослих виводиться 1-2%, у новонароджених – до 85%).

Психостимулятори, засоби для застосування при синдромі дефіциту уваги та гіперактивності та ноотропні засоби. Похідні ксантину. Код ATХ N06B C01.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливо:

• з α- та β-адреноміметиками, анальгетиками-антипіретиками, клозапіном, похідними ксантину, психостимулюючими засобами, серцевими глікозидами, тиреотропними засобами - посилення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;
• з анксіолітиками, опіоїдними анальгетиками, снодійними та седативними засобами – послаблення ефектів вищезгаданих лікарських засобів;
• з антиаритмічними препаратами (мексилетин), гормональними оральними контрацептивами, дисульфірамом, еноксацином, еритроміцином, ізоніазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином - посилення
• з антидепресантами, барбітуратами, β-адреноблокаторами, примідоном, протисудомними лікарськими засобами (похідні гідантоїну, особливо фенітоїн), холестираміном, холінолітиками - ослаблення ефектів кофеїну;
• з лікарськими засобами, що стимулюють центральну нервову систему, напоями, що містять кофеїн - надмірна стимуляція центральної нервової системи;
• з інгібіторами МАО (МАО), прокарбазином, фуразолідоном - небезпечні аритмії або виражене підвищення артеріального тиску;
• з ерготаміном - посилення всмоктування останнього з травного тракту;
• з препаратами кальцію - ослаблення всмоктування останніх із шлунково-кишкового тракту;
• з препаратами літію - посилення виведення останніх із сечею;
• з нікотином - посилення виведення кофеїну із сечею.

Препарат незначно збільшує концентрацію 5-гідроксиіндолоцтової кислоти при її визначенні в сечі.

Препарат незначно збільшує концентрацію катехоламінів та ванілілмігдалевої кислоти, що може призвести до хибнопозитивних результатів тестів при діагностиці феохромоцитоми та нейробластоми. Не слід застосовувати препарат під час тестів.

Препарат може призвести до помилкових результатів визначення концентрації уратів у сироватці крові методом Біттнера.

Діюча речовина: caffeine;
1 мл розчину містить кофеїн-бензоату натрію 200 мг;
Допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, а у разі виникнення побічних ефектів з боку нервової системи утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Препарат не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

• Інфекційні та інші захворювання, що супроводжуються пригніченням центральної нервової і серцево-судинної систем;
• пригнічення дихання, асфіксія;
• отруєння наркотиками та іншими речовинами, що пригнічують центральну нервову систему;
• астенічний синдром;
• спазми судин головного мозку.

• Підвищена чутливість до похідних ксантину та до інших компонентів лікарського засобу;
• підвищена збудливість;
• безсоння;
• виражене підвищення артеріального тиску;
• атеросклероз;
• органічні захворювання серцево-судинної системи, у т. ч. гострий інфаркт міокарда;
• пароксизмальна тахікардія;
• артеріальна гіпертензія;
• глаукома;
• вік понад 60 років.

Дорослим лікарський засіб призначати підшкірно у дозі 1–2 мл 10 % розчину (100–200 мг). Вища разова доза — 400 мг, вища добова доза — 1 г.
Дітям віком від 12 років препарат призначати підшкірно у дозі (залежно від віку) 0,25–1 мл 10 % розчину (25–100 мг).

З боку нервової системи: збудження, тривожність, тремор, занепокоєння, безсоння, головний біль, запаморочення, епілептичні напади, посилення рефлексів, тахіпное. При раптовій відміні препарату після тривалого застосування — посилення впливу на центральну нервову систему, підвищена стомлюваність, сонливість, м’язова напруженість, депресія.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, відчуття стиснення у грудях, тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби.
З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі висипання, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, бронхоспазм.
Лабораторні показники: гіпо- або гіперглікемія, підвищення кліренсу креатиніну, збільшення екскреції натрію та кальцію, хибне підвищення концентрації сечової кислоти у плазмі крові, що визначається методом Біттнера, незначне підвищення концентрації 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілмигдалевої кислоти та катехоламінів у сечі.
Інші: збільшення частоти сечовипускання, закладеність носа, при тривалому застосуванні — звикання, медикаментозна залежність.

Симптоми: тривожність, збудження, рухове занепокоєння, ажитація, тремор або м’язові посмикування, епілептичні напади (при гострому передозуванні — тоніко-клонічні судоми), гіперестезія, миготлива скотома, дзвін у вухах, головний біль, безсоння, сплутаність свідомості, марення, делірій, тахікардія, аритмія, гіпертермія, прискорене сечовипускання, зневоднення, нудота, блювання, іноді з кров’ю.
Лікування: підтримка вентиляції легень, оксигенації, підтримка балансу рідини та солей, гемодіаліз, при епілептичних нападах — внутрішньовенно діазепам, фенобарбітал або фенітоїн.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Кофеїн підсилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилює позитивні рефлекси, підвищує рухову активність.