Конкор кор таблетки, в/плів. обол. по 2.5 мг №30 (10х3)

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: майже білого кольору, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з обох боків.

Бісопролол - високоселективний β1-адреноблокатор. При застосуванні в терапевтичних дозах не надає ВСА та клінічно виражених мембранно-стабілізуючих властивостей.

Надає антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень (ЧСС) та зменшення серцевого викиду та зниження артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцевого діастолічного тиску та подовження діастоли.

Препарат має дуже низьку спорідненість з β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також з β2-рецепторами ендокринної системи. Препарат тільки в окремих випадках може впливати на гладку мускулатуру бронхів та периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози.

Абсорбція. Біодоступність становить близько 90%.

Розподіл. Об'єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв'язування з білками плазми становить близько 30%.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50% метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів і виводиться нирками, 50% виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект протягом 24 годин при застосуванні один раз на добу.

Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою у пацієнтів з порушенням функції печінки або порушенням функції нирок корекції режиму дозування не потрібно. Фармакокінетика у пацієнтів із стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функцій печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за функціональною класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий і період напіввиведення пролонгований у порівнянні зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі крові в рівноважному стані становить 64 ±21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17 ±5 годин.

Селективні блокатори β-адренорецепторів.
Код АТХ С07А В07.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

• Антагоністи кальцію (групи верапамілу, меншою мірою - дилтіазему): негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та AV-провідність. Введення верапамілу у пацієнтів, які застосовують β-блокатори, може призвести до вираженої гіпотензії та AV блокади.
• Антиаритмічні засоби І класу (наприклад, хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту по AV-провідності та посилення негативного інотропного ефекту.
• Гіпотензивні препарати центральної дії (клонідин, метилдопа, моксонідин, рілменідин): можливе погіршення перебігу серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, вазодилатація).

Раптове скасування препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів β-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

• Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад, фелодипін, амлодипін): можливе підвищення ризику виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.
• Антиаритмічні препарати III класу (аміодарон): можливе потенціювання впливу на AV-провідність.
• β-блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): можливе посилення системних ефектів бісопрололу.
• Парасимпатоміметики: можливе збільшення часу AV-провідності та підвищення ризику брадикардії.
• Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби: посилення гіпоглікемічної дії. Блокада β-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
• Засоби для анестезії: ослаблення рефлекторної тахікардії та підвищення ризику артеріальної гіпотензії.
• Серцеві глікозиди: зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу AV-провідності.
• Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можливе ослаблення гіпотензивного ефекту бісопрололу.
• β-симпатоміметики (наприклад, ізопреналін, добутамін): можливе зниження терапевтичного ефекту обох засобів.
• Симпатоміметики, які активують α- та β-адренорецептори (наприклад, адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску і посилення хромоти, що перемежується. Подібна взаємодія можлива при застосуванні неселективних блокаторів β.

При сумісному застосуванні з антигіпертензивними засобами та засобами, що мають гіпотензивну дію (наприклад, трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин), можливе підвищення ризику артеріальної гіпотензії.

Комбінації, можливі.

• Мефлохін: можливе підвищення ризику розвитку брадикардії.
• Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищення гіпотензивного ефекту β-блокаторів, але є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить бісопрололу фумарату 2,5 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний магнію стеарат кросповідон; целюлоза мікрокристалічна крохмаль кукурудзяний кальцію гідрофосфат безводний;

плівкова оболонка: гіпромелоза 2910/15; макрогол 400; диметикон 100; титану діоксид (Е 171).

Під час досліджень пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем.

В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив протягом вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може спричинити затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи.

Можуть розвинутись побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був β1-селективний блокатор. У період вагітності препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік та зростання плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування. Після пологів новонароджений має бути під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії очікуються протягом перших 3 діб.

Період годування груддю. Даних про екскрецію бісопрололу в грудне молоко немає, тому не рекомендується застосовувати бісопролол під час годування груддю.

Клінічні дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату у дітей відсутні, тому бісопролол не рекомендується застосовувати у педіатричній практиці.

Лікування хронічної серцевої недостатності із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ (АПФ), діуретики, при необхідності – серцевих глікозидів.

• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації, що потребує внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• блокада II та III ступеня;
• синдром слабкості синусового вузла;
• синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми;
• важка форма облітеруючих захворювань периферичних артерій або хвороби Рейно
• феохромоцитома, що не лікувалася;
• метаболічний ацидоз;
• підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату.

Препарат Конкор Кор слід приймати не розжовуючи вранці під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ або антагоністи ангіотензину II, блокатори β-адренорецепторів, діуретики та, у разі потреби, серцеві глікозиди. До початку лікування бісопрололом пацієнт не повинен мати ознак загострення.

Можливо транзиторне погіршення серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія або брадикардія протягом періоду титрування та після нього.

Період титрування дози.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до нижченаведеної схеми титрування і може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму:

• 1,25 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня - якщо добре переноситься, підвищити дозу;
• 2,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня - якщо добре переноситься, підвищити дозу;
• 3,75 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня - якщо добре переноситься, підвищити дозу;
• 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити дозу;
• 7,5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4 тижнів, якщо добре переноситься, підвищити дозу;
• 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

Під час періоду титрування необхідне ретельне спостереження за показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) та симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватись з першого дня після початку лікування.

Модифікація лікування.

Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози.

Якщо під час титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується відкоригувати дозування препарату, що може вимагати тимчасового зниження дози бісопрололу або припинення лікування.

Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Курс лікування стабільної хронічної серцевої недостатності бісопрололом є тривалим.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендоване дозування без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта.

У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок.

Немає даних фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функцій печінки або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з особливою обережністю.

Пацієнти похилого віку не потребують корекції дози.

Особливості застосування

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід розпочинати з фази титрування.

Пацієнтам з ішемічною хворобою серця лікування не слід припиняти раптово без нагальної потреби, оскільки це може призвести до транзиторного погіршення стану. Ініціювання та припинення лікування бісопрололом потребує регулярного моніторингу.

В даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з наступними захворюваннями та патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок, тяжкі порушення функції печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені вади серця, гемодинамічно значущі клапанні вади серця , інфаркт міокарда протягом останніх 3 місяців.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

• бронхоспазм (при бронхіальній астмі, обструктивних захворюваннях дихальних шляхів);
• цукровий діабет із значними коливаннями рівня глюкози в крові симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані;
• сувора дієта;
• проведення десенсибілізації. Як і інші β-блокатори, бісопролол може посилювати чутливість до алергенів та збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій.У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект;
• атріовентрикулярна блокада І ступеня;
• стенокардія Принцметалу;
• облітеруючі захворювання периферичних артерій (на початку терапії можливе посилення скарг);
• загальна анестезія.

Необхідно обов'язково попередити лікаря-анестезіолога про застосування β-адреноблокаторів.

У пацієнтів, яким планується загальна анестезія, застосування β-блокаторів знижує випадки аритмії та ішемії міокарда протягом введення в наркоз, інтубації та післяопераційного періоду.

Рекомендовано продовжувати застосування бета-блокаторів за періодичного періоду.

Анестезіолог повинен враховувати потенційну взаємодію з іншими ліками, яка може призвести до брадіаритмії, рефлекторної тахікардії та зниження можливостей рефлекторного механізму компенсації крововтрати.

У разі відміни бісопрололу перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити застосування препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Комбінації бісопрололу з антагоністами кальцію групи верапамілу або дилтіазему, з антиаритмічними препаратами І класу та з гіпотензивними засобами центральної дії не рекомендуються (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Незважаючи на те, що кардіоселективність β-блокаторів (β1) мають менший вплив на функцію легень у порівнянні з неселективними β-блокаторами, слід уникати їх застосування, як і всіх β-блокаторів, при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, якщо немає вагомих причин для проведення терапії.

У разі потреби лікарський засіб Конкор Кор слід застосовувати з обережністю.

У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів лікування бісопрололом слід починати з низької можливої ​​дози та слід спостерігати за пацієнтами для виникнення нових симптомів (наприклад, задишка, непереносимість фізичних навантажень, кашель).

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на фоні прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення резистентності дихальних шляхів можуть вимагати більш високих доз β2-симпатоміметиків.

Хворим на псоріаз (в т.ч. в анамнезі) β-блокатори (наприклад, бісопролол) призначають після ретельного співвідношення користь / ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою призначають бісопролол тільки після призначення терапії α-адреноблокаторами.

Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на фоні застосування бісопрололу.

Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 та <1/10), нечасто (> 1/1000 та <1/100), рідко (> 1/10000 та <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: брадикардія.

Часто: погіршення серцевої недостатності, відчуття холоду або оніміння кінцівок, артеріальна гіпотензія.

Нечасто: порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль

Рідко: непритомність.

З боку органів зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (враховуючи носіння лінз).

Дуже рідко: кон'юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку дихальної системи.

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі.

Рідко: алергічний риніт.

З боку травного тракту.

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри.

Рідко: реакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння, висипання).

Дуже рідко: алопеція. При лікуванні ß-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м'язової системи.

Нечасто: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки.

Рідко: гепатит.

З боку репродуктивної системи.

Рідко: порушення потенції.

Психічні розлади.

Нечасто: депресія, порушення сну.

Рідко: нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники.

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (аспартатамінотрансфераза (АСТ), аланінамінотрансфераза (АЛТ)).

Спільні розлади.

Часто: астенія, стомлюваність.

При передозуванні (наприклад, добова доза 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади III ступеня, брадикардії та запаморочення.

Частими ознаками передозування β-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія та бронхоспазм.

В даний час відомо кілька випадків передозування (максимальна доза - 2000 мг) бісопрололу.

Відзначалися брадикардія або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливими до препарату.

Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У разі передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

При передозуванні припиняють лікування препаратом і проводять підтримуючу та симптоматичну терапію.

Є обмежені дані, бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та на основі рекомендацій для інших блокаторів β слід розглянути наступні спільні заходи.

При брадикардії: введення атропіну. Якщо відсутня реакція, з обережністю вводити ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II та III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: введення діуретиків, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазму: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), β2-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Препарат для лікування захворювань серця.