Ксалатан 0.005% 2.5 мл №3 очні краплі

По 2,5 мл у поліетиленовому флаконі. По 3 флакони у картонній коробці.

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий розчин.

Діюча речовина латанопрост, аналог простагландину F2a, є селективним агоністом простаноїдного рецептора FP, що знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 3-4 години після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8-12 годин. Гіпотензивна дія триває щонайменше 24 години.

Базові дослідження показали, що Ксалатан є ефективним як монотерапія. Крім того, було проведено клінічні дослідження комбінованого застосування препарату. Вони включали дослідження, які показали, що латанопрост ефективний у комбінації з бета-адреноблокаторами (тимолол). Короткострокові (1 або 2 тижні) дослідження показують, що дія латанопросту є адитивною при застосуванні в комбінації з адренергічними агоністами (дипіваліл епінефрину), пероральними інгібіторами карбоангідрази (ацетазоламід) і щонайменше частково адитивним при застосуванні с.

Клінічні дослідження показали, що латанопрост не значно впливає на продукування внутрішньоочної рідини. Не було виявлено жодного впливу латанопросту на гематоофтальмологічний бар'єр.

Латанопрост не викликав закінчення флуоресцеїну у задньому сегменті псевдофакічних очей людини протягом короткострокового лікування.

Не було виявлено будь-якого значущого фармакологічного впливу латанопросту у клінічних дозах на серцево-судинну та дихальну системи.

Діти.

Ефективність препарату Ксалатан у пацієнтів дитячого віку ≤ 18 років була продемонстрована у 12-тижневому подвійному маскованому клінічному дослідженні латанопросту порівняно з тимололом у 107 пацієнтів, яким був поставлений діагноз внутрішньоочна гіпертензія та дитяча глаукома. У цьому дослідженні гестаційний вік новонароджених має становити щонайменше 36 тижнів. Пацієнти отримували 0,005% латанопрост один раз на добу або 0,5% тимолол (або на вибір 0,25% для пацієнтів віком до 3 років) двічі на добу. Первинною кінцевою точкою ефективності було середнє зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ) щодо початкового значення на 12 тижні дослідження. Середні показники зниження ВГД у групах пацієнтів, які отримували латанопрост та тимолол, були подібними. У всіх досліджуваних вікових групах (від народження до 3 років, від 3 до 12 років і від 12 до 18 років) показники середнього зниження ВГД на 12-му тижні дослідження у пацієнтів, які отримували латанопрост, та пацієнтів, які отримували тимолол, були подібними. Однак дані ефективності латанопросту у віковій групі пацієнтів від народження до 3 років були отримані лише для 13 пацієнтів і не було показано жодної значущої ефективності у 4 пацієнтів, які представляли у клінічному дослідженні вікову групу від народження до 1 року. Дані щодо застосування недоношеним новонародженим дітям (що народилися раніше 36 тижні вагітності) відсутні.

Показники зниження ВГД у підгрупі пацієнтів з первинною вродженою глаукомою/глаукомою немовлят (ПВГ) були подібними у пацієнтів, які отримували латанопрост, та пацієнтів, які отримували тимолол. Результати в підгрупі не-ПВГ (тобто пацієнтів, у яких, наприклад, ювенільна відкритокутова глаукома, афакічна глаукома) та хворих на ПВГ були подібними.

Всмоктування.

Латанопрост (молекулярна маса 432,58) - це ізопропіловий ефір активної речовини, тобто проліки, які самі по собі неактивні, але після гідролізу з утворенням латанопросту кислоти він стає біологічно активним.

Проліки добре проникають через рогівку, і всі ліки, що потрапляють у внутрішньоочну рідину, гідролізуються при проходженні через рогівку.

Розподіл.

Дослідження у людини показали, що максимальна концентрація у внутрішньоочній рідині досягається через 2 години після місцевого застосування.

Біотрансформація та висновок.

В оці практично не відбувається метаболізму кислоти латанопросту. Основний метаболізм препарату відбувається у печінці. У людини період напіввиведення із плазми крові становить 17 хвилин.

Діти.

Проводилося відкрите дослідження фармакокінетики концентрацій кислоти латанопросту у плазмі крові у дорослих пацієнтів та пацієнтів дитячого віку (від новонароджених до дітей до 18 років) із внутрішньоочною гіпертензією та глаукомою. Пацієнти у всіх вікових групах отримували лікування 0,005% латанопростом по одній краплі у кожне око протягом мінімум 2 тижнів. Системний вплив кислоти латанопросту був приблизно вдвічі вищим у пацієнтів віком від 3 до < 12 років та у 6 разів вищий у дітей віком до 3 років, ніж у дорослих пацієнтів, але при цьому зберігався широкий резерв безпеки препарату щодо системних небажаних ефектів. Медіана часу, необхідного для досягнення концентрації препарату в плазмі, становила 5 хвилин після застосування дози у всіх вікових групах. Медіана періоду напіввиведення препарату з плазми була невеликою (менше 20 хвилин), схожою для дітей та дорослих пацієнтів, що зумовлювало відсутність накопичення кислоти латанопросту у системі кровообігу при стійкій рівновазі.

Офтальмологічні препарати. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів. Код ATX S01E E01.

Вичерпні дані щодо взаємодії з іншими лікарськими засобами відсутні.

Повідомлялося про парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску після одночасного очного застосування двох аналогів простагландинів. Тому не рекомендується одночасно застосовувати два або більше простагландинів, аналогів простагландинів або їх похідних.

Дослідження взаємодії лікарських засобів проводилося лише у дорослих пацієнтів.

діюча речовина: латанопрост;

1 мл розчину крапель очних містить 50 мкг латанопросту;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат безводний, бензалконію хлориду розчин, вода для ін'єкцій.

Ксалатан має незначний вплив на швидкість реакції під час керування автотранспортом або іншими механізмами. Як і застосування інших препаратів, закапування очних крапель може спричинити тимчасову нечіткість зору. Поки цей ефект мине, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Вагітність.

Безпека цього лікарського засобу для застосування вагітним не встановлена. Його фармакологічна дія є потенційним ризиком для протікання вагітності, плода або новонародженого. У зв'язку з цим Ксалатан не слід використовувати під час вагітності.

Годування грудьми.

Латанопрост і його метаболіти можуть проникати в грудне молоко, тому матерям, які годують груддю, слід припинити лікування препаратом Ксалатан або припинити годування груддю.

Ксалатан можна застосовувати пацієнтам дитячого віку з таким же дозуванням, як і для дорослих.

Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату віком до 1 року дуже обмежені (4 пацієнти). Відсутні доступні дані щодо застосування недоношеним немовлятам (що народилися раніше 36 тижні вагітності).

У дітей вікової групи від народження до 3 років, які страждають головним чином на первинну вроджену глаукому, хірургічне втручання (наприклад, трабекулотомія/гоніотомія) залишається методом першої лінії.

Довгострокова безпека застосування препарату не встановлена.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у дорослих пацієнтів, включаючи пацієнтів похилого віку, з відкритокутовою глаукомою та підвищеним внутрішньоочним тиском.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у пацієнтів дитячого віку з підвищеним внутрішньоочним тиском та дитячою глаукомою.

Відома гіперчутливість до компонентів препарату Ксалатан®.

Рекомендована доза для дорослих, у тому числі людей похилого віку.

Рекомендована терапія: по 1 краплі в уражене око 1 раз на добу. Оптимальний ефект досягається при застосуванні Ксалатану увечері.

Ксалатан не слід застосовувати частіше, ніж 1 раз на добу, оскільки показано, що при більш частому застосуванні знижується ефективність зниження внутрішньоочного тиску.

Під час пропуску дози слід продовжити лікування, прийнявши наступну дозу у звичайний час.

Спосіб застосування.

Як і для будь-яких крапель очей, для зменшення можливої ​​системної абсорбції при закапуванні рекомендується протягом 1 хвилини стискати слізний мішок в ділянці медіального кута ока (оклюзія слізних точок). Це потрібно робити відразу після закапування кожної краплі.

Перед закапуванням очних крапель слід знімати контактні лінзи і встановлювати їх можна через 15 хвилин.

При застосуванні кількох офтальмологічних засобів місцевої дії препарати слід застосовувати з інтервалом не менше 5 хвилин.

Більшість небажаних явищ пов'язані з органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні латанопросту у 33% пацієнтів було зареєстровано зміну пігментації райдужної оболонки. Інші офтальмологічні небажані явища зазвичай тимчасові та виникають після введення препарату.

Небажані явища розподілені на категорії залежно від частоти, з якою вони трапляються, таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/ 100) ), рідко (≥1/10000, < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна встановити на підставі наявних даних).

Інфекційні та паразитарні захворювання

Рідко герпетичний кератит.

З боку нервової системи

Нечасто: головний біль *; запаморочення*.

З боку органів зору

Дуже часто: гіперпігментація райдужної оболонки; легка чи помірна гіперемія кон'юнктиви; роздратування ока (печіння з відчуттям «піску в очах», свербіж, печіння та почуття стороннього тіла в оці); зміни в віях і пушковому волоссі повік (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості вій).

Часто: точковий кератит, переважно безсимптомний; блефарит; біль в очах; фотофобія; кон'юнктивіт.

Нечасто: набряк повік; сухість очей; кератит*; нечіткість зору; макулярний набряк, включаючи кістозний макулярний набряк; увеїт*.

Рідко: ірит; набряк рогівки*; ерозія рогівки; періорбітальний набряк; трихіаз*; дистихіаз; кіста райдужної оболонки * §; місцева шкірна реакція на повіках; потемніння пальпебральної шкіри повік; псевдопемфігоїд очної кон'юнктиви * §.

Дуже рідко: періорбітальні зміни та зміни повік, що призводять до поглиблення складки повік.

З боку серця

Нечасто: стенокардія; прискорене серцебиття*.

Дуже рідко: нестабільна стенокардія.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння.

Нечасто: бронхіальна астма; задишка*.

Рідко: загострення бронхіальної астми.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: висипання на шкірі.

Рідко: свербіж.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Нечасто: міалгія, артралгія.

Загальні розлади та реакції у місці введення

Нечасто: біль у грудях*.

* Побічна реакція на препарат, виявлена ​​у післяреєстраційному періоді.

Частота побічної реакції на препарат оцінювалася за «Правилами трьох».

Є дуже рідкісні повідомлення про випадки кальцифікації рогівки у зв'язку із застосуванням очних крапель, що містять фосфат, у деяких пацієнтів, які мали значно пошкоджену рогівку.

Діти.

У двох короткострокових клінічних дослідженнях (£12 тижнів), у яких брали участь 93 (25 та 68) пацієнти дитячого віку, профіль безпеки препарату був схожий на дорослих і не було виявлено нових небажаних явищ. Короткострокові профілі безпеки у різних підгрупах пацієнтів дитинства були також подібними. У пацієнтів дитячого віку частіше, ніж у дорослих, спостерігаються небажані явища: назофарингіт та підвищення температури тіла.

Звіт про підозрювані побічні реакції.

Звіт про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення ризику/користування для лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у сфері охорони здоров'я просять звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції.

Симптоми.

Окрім подразнення очей та кон'юнктивальної гіперемії, інших побічних ефектів з боку очей при передозуванні препарату Ксалатан не зафіксовано.

Лікування.

Наступна інформація може бути корисною при випадковому проковтуванні препарату Ксалатан®. В одному флаконі міститься 125 мкг латанопросту. Більше 90% метаболізується при першому проходженні через печінку. Внутрішньовенна інфузія препарату в дозі 3 мкг/кг здоровим добровольцям не викликала появи будь-яких симптомів, однак у дозі 5,5–10 мкг/кг викликала нудоту, біль у животі, запаморочення, підвищену стомлюваність, припливи та пітливість.

Однак при застосуванні місцево в очі доз латанопросту, що у 7 разів перевищують клінічну дозу препарату Ксалатан, у пацієнтів з помірною бронхіальною астмою не спостерігалося бронхостенозу.

При передозуванні препарату Ксалатан слід проводити симптоматичне лікування.

Зберігати при температурі 2-8 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Після першого відкриття флакон зберігати при температурі не вище 25°С та використовувати протягом 4 тижнів.

Препарат використовують для зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та підвищеним внутрішньоочним тиском.