Ксаврон р-н д/ін. 0,15% амп. 20 мл

Скляні ампули по 20 мл. По 2 ампули у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці у пачці з картону. По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки у пачці з картону.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакодинаміка. Вільні радикали, такі як гідроксильні радикали (OH), є одними з основних факторів судинних порушень у головному мозку, пов’язаних з ішемією; при ішемії або крововиливі у момент відновлення прохідності через аномальне збільшення продукування арахідонової кислоти збільшується кількість вироблених вільних радикалів. Ці вільні радикали спричиняють перекисне окислення ненасичених жирних кислот, які входять до складу ліпідів клітинних мембран, пошкоджуючи їх, що призводить до порушення функції головного мозку. На гострій стадії ішемічного інфаркту мозку лікарський засіб демонструє захисну дію, пригнічуючи виникнення та розвиток ішемічних цереброваскулярних розладів, таких як набряк головного мозку, неврологічні симптоми, повільна загибель нейронів. Етіологія початку і розвитку бічного аміотрофічного склерозу (БАС) на теперішній час остаточно не визначені. Проте було висловлено припущення, що оксидативний стрес, спричинений вільними радикалами, може бути етіологічним фактором для даної патології. Едаравон, завдяки своєму пригнічувальному впливові на перекисне окислення ліпідів шляхом зв’язування вільних радикалів, демонструє гальмування розвитку захворювання, зменшуючи окисне пошкодження клітин мозку (судинні ендотеліальні клітини / нервові клітини). Фармакокінетика. Фармакокінетику лікарського засобу досліджували на п’яти здорових чоловіках-добровольцях та п’яти здорових чоловіках-добровольцях літнього віку через 30 хвилин після багатократного внутрішньовенного введення дози препарату (0,5 мг/кг) двічі на добу впродовж 2 днів. Концентрація незміненого препарату у плазмі крові в обох групах знижувалась однаково без слідів накопичення.

Фармакокінетичні параметри	Здорові чоловіки-добровольці (n = 5)	Здорові чоловіки-добровольці літнього віку (n = 5)
С max (нг/мл)	888 ± 171	1041 ± 106
t ½ α (г)	0,27 ± 0,11	0,17 ± 0,03
t ½ β (г)	2,27 ± 0,80	1,84 ± 0,17

Рівень зв’язування едаравону з білками сироватки крові та сироватковим альбуміном становить 92% та 89–91% відповідно (in vitro). У плазмі крові головними метаболітами едаравону є сульфатні кон’югати, також були виявлені кон’югати з глюкуроновою кислотою. У сечі здебільшого були виявлені глюкуроніди і у меншій кількості — сульфати. Через 12 годин після введення 0,7–0,9% лікарського засобу виводиться з сечею у незміненому вигляді, а 71,0–79,9% — у вигляді метаболітів.

Інші засоби, що діють на нервову систему. Едаравон. Код АТХ N07XX14.

При одночасному застосуванні едаравону й антибіотиків з нирковим типом екскреції (цефазолін натрій, цефотіам гідрохлорид, піперацилін натрій та ін.) існує імовірність посилення дисфункції нирок. У разі такого комбінованого застосування потрібен ретельний нагляд з моніторингом функціонування нирок. Ксаврон перед введенням слід розчинити у 100 мл фізіологічного розчину натрію хлориду. Змішування з іншими розчинами для внутрішньовенного введення, що містять різні цукри, може призвести до зниження концентрації едаравону. Лікарський засіб не слід змішувати с розчинами для парентерального харчування та/або розчинами, що містять амінокислоти, а також вводити через ті самі інфузійні системи. Ксаврон не змішувати з протисудомними препаратами, включаючи діазепам, фенітоїн натрій та ін., через можливість утворення каламуті. Також не змішувати з калію канреноатом.

діюча речовина: едаравон; 1 мл розчину містить 1,5 мг едаравону; допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію хлорид, натрію гідроксид, фосфорна кислота, вода для ін’єкцій.

Безпека застосування лікарського засобу для дітей не встановлена. Недостатньо досвіду застосування при гострому ішемічному інсульті у дітей; при БАС досвід клінічного застосування дітям відсутній.

Полегшення неврологічних симптомів, проявів порушень діяльності у повсякденному житті та функціональних розладів, пов’язаних з гострим ішемічним інсультом. Сповільнення прогресування функціональних розладів у хворих на бічний аміотрофічний склероз.

Тяжка форма ниркової недостатності. Гіперчутливість до складових лікарського засобу.

Неврологічні симптоми, пов’язані з гострим ішемічним інсультом, прояви порушень повсякденної діяльності, полегшення різного роду дисфункцій: 30 мг едаравону (1 ампула) двічі на добу, вранці та ввечері, шляхом внутрішньовенної інфузії впродовж 30 хвилин. Перед введенням вміст ампули слід розчинити у 100 мл 0,9% натрію хлориду. Терапію слід розпочати впродовж 24 годин після появи симптомів, тривалість лікування — не менше 14 днів. Інгібуючий вплив на прогресування дисфункції при бічному аміотрофічному склерозі (БАС): призначати 60 мг едаравону (2 ампули), шляхом внутрішньовенної інфузії впродовж 60 хвилин, 1 раз на добу. Перед введенням вміст ампули слід розчинити в достатньому об’ємі 0,9% натрію хлориду. Як правило, період введення лікарського засобу і період спокою у сумі становлять 28 днів і вважаються як один курс, такі курси повторюються. Перший курс складається з 14 днів прийому препарату, після чого йде 14 днів перерви і спокою, другий курс і наступні складаються з 10 днів введення лікарського засобу протягом 14 днів, після чого починається період спокою протягом 14 днів. У пацієнтів з гострим ішемічним інсультом тривалість терапії може бути скорочена, залежно від клінічного стану пацієнта. Пацієнти літнього віку. Оскільки у пацієнтів літнього віку загалом знижені фізіологічні функції, то у разі появи побічних ефектів слід припинити прийом лікарського засобу і вжити відповідних заходів. Опубліковано багато даних про те, що у пацієнтів літнього віку часто виникають летальні наслідки, тому нагляд повинен бути особливо ретельним.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром. З боку шкіри: висип, почервоніння, набряк, відчуття свербежу, еритема. З боку гепатобіліарної системи: порушення функцій печінки, печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, жовтяниця. З боку нервової системи: безсоння, головний біль. З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску. З боку крові: агранулоцитоз, синдром ДВЗ-синдром (дисеміноване внутрішньосудинне згортання), зниження кількості еритроцитів, лейкоцитоз, лейкопенія, зменшення рівня гематокриту, зниження рівня гемоглобіну, тромбоцитоз, тромбоцитопенія. З боку дихальної системи: синдром гострого пошкодження легень, що супроводжується пірексією, кашлем, диспное, аномаліями рентгенографії грудної клітини. З боку шлунково-кишкової системи: нудота, блювання. З боку кістково-м’язової системи: рабдоміоліз. З боку імунної системи: шок, анафілаксія (кропив’янка, зниження артеріального тиску, утруднення дихання тощо). Зміна лабораторних показників: підвищення рівнів АлАТ, АсАТ, ЛДГ, ɣ-глутамілтранспептидази, лужної фосфатази, білірубіну, креатиніну, сечової кислоти в сироватці крові, глюкозурія, гематурія, протеїнурія. Зміни у місці введення: почервоніння у місці ін’єкцій, припухлість у місці ін’єкцій. Загальні розлади: гіпертермія. Повідомлення про побічні реакції Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Випадки передозування не описані.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.