L-Тироксин Берлин-Хеми таблетки по 100 мкг №50 (25х2)

Блістер із таблетками в картонній упаковці

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: круглі, злегка опуклі таблетки від майже білого до злегка бежевого кольору з рискою для поділу з одного боку та тисненням "100" з іншого. Таблетку можна розділити на рівні дози.

Синтетичний левотироксин, що міститься у препараті L-Тироксин 75 Берлін-Хемі, за своєю дією ідентичний природному тиреоїдному гормону, що продукується головним чином щитовидною залозою. Розбіжностей між ендогенно утвореним та екзогенним левотироксином для організму не існує. Фармакодинамічні ефекти. Після часткового перетворення на ліотиронін (Т3), переважно в печінці та нирках, і переходу в клітини організму характерні ефекти тиреоїдних гормонів спостерігаються на розвитку, рості та обміні речовин через активацію Т3-рецепторів. Клінічна ефективність і безпека. Заміщення тиреоїдних гормонів призводить до нормалізації процесів метаболізму. Наприклад, прийом левотироксину веде до значного зниження підвищеного рівня холестерину, зумовленого гіпотиреозом.

Всмоктування. Всмоктування левотироксину, що приймається перорально, відбувається переважно у верхньому відділі тонкого кишечнику, ступінь всмоктування якого залежить головним чином від галенової форми препарату і може становити до 80 % при прийомі натщесерце. Якщо препарат приймати разом з їжею, то його всмоктування суттєво зменшується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому. Дія препарату спостерігається через 3-5 днів після початку пероральної терапії. Розподіл. Об'єм розподілу становить приблизно 10-12 л. Левотироксин зв'язується зі специфічними білками плазми приблизно на 99,97 %. Зв'язок білків з гормонами не є ковалентним, таким чином має місце постійний і дуже швидкий обмін між вільним і зв'язаним гормоном. Виведення. Метаболічний кліренс для левотироксину становить близько 1,2 л плазми на добу. Розщеплення відбувається головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м'язах. Метаболіти виводяться із сечею та калом. Період напіввиведення становить приблизно 7 днів; при гіпертиреозі цей період скорочується (до 3-4 діб), а при гіпотиреозі - подовжується (приблизно до 9-10 діб). Вагітність і годування груддю. Левотироксин проникає крізь плаценту тільки в незначних кількостях. При прийомі препарату у звичайних дозах левотироксин екскретується у грудне молоко тільки у незначних кількостях. Порушення функції нирок. Завдяки високому рівню зв'язування з білками ні гемодіаліз, ні гемоперфузія не впливають на рівень левотироксину.

Тиреоїдна терапія, тиреоїдні гормони. Код АТХ Н03А А01.

Антидіабетичні засоби Левотироксин може знижувати цукрознижувальний ефект антидіабетичних препаратів у крові (наприклад, метформін, глімепірид, глібенкламід та інсулін). Рекомендується проводити частіший контроль рівня глюкози в крові при цукровому діабеті, особливо на початку та наприкінці лікування тиреоїдними гормонами. За необхідності коригувати дозу цукрознижувального лікарського засобу. Похідні кумарину Левотироксин може посилювати дію похідних кумарину шляхом витіснення їх із ділянок зв'язування з білками плазми. Тому при одночасному застосуванні необхідно проводити регулярний контроль показників коагуляції, а за необхідності - коригувати (зменшувати) дозу антикоагулянтних препаратів. Іонообмінні смоли Іонообмінні смоли, такі як холестирамін, колестипол або кальцієва та натрієва солі полістиренової сульфонової кислоти гальмують всмоктування левотироксину шляхом зв'язування тиреоїдних гормонів у шлунково-кишковому тракті; тому їх слід застосовувати через 4-5 години після прийому L-Тироксин 75 Берлін-Хемі. Препарати, що зв'язують жовчні кислоти Колесевелам зв'язує левотироксин і таким чином зменшує всмоктування левотироксину у шлунково-кишковому тракті. Жодної взаємодії не спостерігалося у разі застосування левотироксину не менше ніж за 4 години до прийому колесевеламу. Тому L-Тироксин 75 Берлін-Хемі слід застосовувати як мінімум за 4 години до прийому колесевелу. Алюмінійвмісні антацидні лікарські засоби, а також залізовмісні та кальцієвмісні препарати, що містять залізо Всмоктування левотироксину може зменшуватися при одночасному застосуванні алюмінійвмісних антацидних препаратів (антациди, сукральфат), залізовмісних та кальцієвмісних лікарських засобів. L-Тироксин 75 Берлін-Хемі слід застосовувати не менше ніж за 2 години до прийому даних препаратів. Севеломер і лантан карбонат Севеламер і лантан карбонат можуть знижувати біодоступність левотироксину (див. також розділ "Особливості застосування"). Пропілтіоурацил, глюкокортикоїди та бета-блокатори (особливо пропранолол) Дані речовини інгібують перетворення тироксину (Т4 ) на Т3 і можуть призводити до зниження концентрації Т3 у плазмі крові. Аміодарон та йодовані рентгеноконтрастні речовини Через високий вміст йоду аміодарон та йодовані рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити як гіпертиреоз, так і гіпотиреоз. Слід дотримуватися особливої обережності при вузловому зобі з можливою невизначеною автономією. Аміодарон інгібує перетворення Т4 на Т3, внаслідок чого виникає зниження концентрації Т3 і підвищення рівнів тиреотропного гормону (ТТГ) у плазмі крові. У зв'язку з впливом аміодарону на функцію щитовидної залози може виникнути необхідність корекції дозування препарату L-Тироксин 75 Берлін-Хемі. Саліцилати, дикумарол, фуросемід, клофібрат Саліцилати (особливо у дозі вище 2 г/добу), дикумарол, фуросемід у високих дозах (250 мг), клофібрат та інші речовини можуть витісняти левотироксин із ділянок зв'язування з білками плазми. Це може призводити до початкового перехідного підвищення рівня вільних тиреоїдних гормонів, що призводить до зниження загального рівня тиреоїдних гормонів. Естрогенвмісні контрацептиви, лікарські засоби для замісної гормональної терапії в період постменопаузи Потреба у левотироксині може збільшуватися на тлі застосування естрогенвмісних контрацептивів або замісної гормональної терапії у період постменопаузи. Можливе підвищення зв'язування левотироксину, що може призводити до помилок у діагностиці та лікуванні. Сертралін, хлорохін/прогуаніл Ці речовини знижують ефективність левотироксину і підвищують рівень сироваткового ТТГ. Ферменти, індуковані лікарськими засобами Барбітурати, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн та інші лікарські засоби, що здатні активувати печінкові ферменти, можуть підвищувати кліренс печінки левотироксину і призводити до зниження його рівня у плазмі крові. Інгібітори протеаз (наприклад, ритонавір, індинавір, лопінавір) Існують повідомлення про втрату терапевтичного ефекту левотироксину при сумісному застосуванні з лопінавіром/ритонавіром. Таким чином, пацієнтам, які одночасно приймають левотироксин та інгібітори протеази, необхідне проведення ретельного контролю клінічних симптомів та функції щитовидної залози. Інгібітори тирозинкінази Інгібітори тирозинкінази (наприклад, іматиніб, сунітин, сорафеніб, мотезаніб) можуть знижувати ефективність левотироксину. Тому пацієнтам, які одночасно застосовують левотироксин та інгібітори тирозинкінази, необхідно проводити ретельний нагляд за клінічними симптомами та показниками функції щитовидної залози. За необхідності дозу левотироксину коригувати. Препарати, що містять сою Препарати, що містять сою, можуть інгібувати всмоктування левотироксину в кишечнику. Були повідомлення про підвищення рівня ТТГ у сироватці крові у дітей, які перебували на дієті із соєвих продуктів і лікувалися левотироксином унаслідок вродженого гіпотиреозу. З метою досягнення нормального рівня Т4 і ТТГ у сироватці крові рекомендується застосовувати високі дози левотироксину. Під час і після завершення дієти соєвих продуктів необхідне проведення ретельного контролю рівнів Т4 і ТТГ у сироватці крові; може виникнути необхідність у корекції дози левотироксину.

1 таблетка містить левотироксину натрію 100 мкг; допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, декстрин, натрію крохмальгліколят (тип А), гліцериди довголанцюгові парціальні.

Відповідних досліджень з вивчення впливу на здатність керувати автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили.

Протипоказано

Лікарський засіб можна використовувати в педіатричній практиці. Детальна інформація про рекомендовані дози та способи застосування препарату наведена у розділі "Спосіб застосування та дози".

Замісна терапія при гіпотиреозі різної етіології; профілактика рецидиву зоба після резекції зоба з еутиреоїдним станом функції щитоподібної залози; доброякісний зоб з еутиреоїдним станом функції щитовидної залози; допоміжний засіб для тиреостатичної терапії гіпертиреозу після досягнення еутиреоїдного функціонального стану; супресивна та замісна терапія при злоякісній пухлині щитовидної залози, головним чином після тиреоїдектомії.

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Нелікований гіпертиреоз будь-якого походження. Нелікована недостатність кори надниркових залоз. Нелікована гіпофізарна недостатність (це призводить до недостатності кори надниркових залоз, що потребує лікування). Гострий інфаркт міокарда. Гострий міокардит. Гострий панкардит.

Дані щодо дозування слід розглядати як рекомендації. Індивідуальну добову дозу визначати на підставі результатів лабораторних аналізів та клінічного обстеження. При збереженні мінімальної функції щитовидної залози слід застосовувати найменшу замісну дозу. У хворих літнього віку, у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та у пацієнтів з тяжким або хронічним гіпотиреозом лікування тиреоїдними гормонами слід розпочинати з особливою обережністю - наприклад, рекомендується розпочинати лікування з найнижчої дози, і збільшувати її повільно, зі значними інтервалами, часто перевіряючи рівень тиреоїдних гормонів. Згідно з досвідом як у пацієнтів з низькою масою тіла, так і у пацієнтів з великим вузловим зобом достатніми є нижчі дози препарату. Оскільки рівень Т4 або вільного тироксину (fТ4) у деяких пацієнтів може бути підвищений, для спостереження за режимом лікування найкраще підходить визначення концентрації ТТГ у сироватці крові. Дорослі пацієнти. Гіпотиреоз. Початкова доза становить 25-50 мкг/добу, підтримуюча - 100-200 мкг/добу (підвищення дози на 25-50 мкг проводити з інтервалами у 2-4 тижні). Профілактика рецидиву зоба. 75-200 мкг/добу. Доброякісний зоб з еутиреоїдним станом функції. 75-200 мкг/добу. Супутня терапія при лікуванні гіпертиреозу тиреостатичними засобами. 50-100 мкг/добу. Після тиреоїдектомії з приводу злоякісної пухлини. 150-300 мкг/добу. Якщо коригування дози даного препарату неможливе, наявні лікарські засоби в іншому дозуванні. Слід звернутися до лікаря за порадою. Діти з вродженим та набутим гіпотиреозом. Підтримуюча доза при вродженому та набутому гіпотиреозі зазвичай становить 100-150 мкг левотироксину на 1 м2 площі поверхні тіла на добу. Для немовлят та дітей із вродженим гіпотиреозом, яким показана негайна замісна терапія левотироксином, рекомендована початкова доза у перші 3 місяці становить 10-15 мкг левотироксину на кілограм маси тіла на добу. Надалі корекцію дози проводити в індивідуальному порядку відповідно до результатів клінічних досліджень з урахуванням показників рівня гормону щитовидної залози, а також рівня ТТГ. Для дітей з набутим гіпотиреозом рекомендована початкова доза становить 12,5-50 мкг/добу, для застосування якої слід використовувати лікарський засіб у відповідному дозуванні. Підвищувати дозу слід поступово, кожні 2-4 тижні, згідно з результатами клінічного обстеження, а також з урахуванням показників рівня гормону щитовидної залози та рівня тиреотропного гормону (ТТГ) у крові до досягнення дози, що повністю забезпечує замісний ефект. Дітям повну добову дозу застосовувати щонайменше за 30 хвилин перед першим у цей день годуванням. Таблетки можна приймати у вигляді суспензії. Таблетки попередньо потрібно розчинити у невеликій кількості води (10-15 мл), а отриману суспензію дати дати дитині, додавши до неї ще невелику кількість води (5-10 мл). Хворі літнього віку. В окремих випадках для хворих літнього віку, наприклад для пацієнтів із захворюваннями серця, слід надавати перевагу поступовому зниженню дози левотироксину натрію з постійним визначенням рівня ТТГ. Усю добову дозу слід проковтнути, не розжовуючи таблетки, запивши невеликою кількістю рідини; приймати препарат натщесерце, як мінімум за 30 хвилин до сніданку. Завдяки особливій формі таблетки можна розділити таким чином: таблетку класти на тверду поверхню рискою для поділу догори та натиснути на неї пальцем зверху в перпендикулярному напрямку. Тривалість лікування. Лікарський засіб застосовувати зазвичай протягом усього життя при гіпотиреозі та після тиреоїдектомії внаслідок злоякісної пухлини щитовидної залози; при еутироїдному зобі та для профілактики рецидивів зобу - від кількох місяців або років до застосування протягом усього життя; як допоміжний засіб при лікуванні гіпертиреозу - залежно від тривалості тиреостатичної терапії. Тривалість лікування еутироїдного зоба має становити від 6 місяців до 2 років. Якщо стан хворого після лікування L-Тироксин 75 Берлін-Хемі не покращується, слід розглянути інші терапевтичні підходи.

Якщо дозу пацієнт не переносить, що буває дуже рідко або у разі передозування, особливо при надто швидкому підвищенні дози на початку лікування, можливе виникнення типових симптомів гіпертиреозу. При гіперчутливості до левотироксину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату L-Тироксин 75 Берлін-Хемі можливі алергічні реакції з боку шкірних покривів (наприклад, шкірні висипання, кропив'янка) та дихальних шляхів. Є окремі повідомлення про розвиток анафілактичного шоку. У цьому випадку застосування препарату слід відмінити. Побічні реакції класифікуються за частотою виникнення таким чином: Дуже часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100, < 1/10) Іноді (≥1/1000, < 1/100) Рідко (≥1/10000, < 1/1000) Дуже рідко (< 1/10000) Невідомо (не можна оцінити на основі наявних даних) З боку імунної системи Невідомо: підвищена чутливість З боку серця Дуже часто: прискорене серцебиття Часто: тахікардія Невідомо: аритмія, стенокардія З боку шкіри та підшкірної клітковини Невідомо: висипання, кропив'янка, гіпергідроз Психічні розлади Дуже часто: безсоння Часто: нервозність Невідомо: відчуття внутрішнього неспокою З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини Невідомо: м'язова слабкість, судоми м'язів, остеопороз на тлі пригнічувальних доз левотироксину, особливо у жінок у період постменопаузи, переважно під час довготривалого лікування. З боку судин Невідомо: відчуття жару, колапс (гостра судинна недостатність) у недоношених немовлят з дуже низькою масою тіла при народженні (див. розділ "Особливості застосування"). З боку репродуктивної системи та молочної залози Невідомо: порушення менструального циклу З боку шлунково-кишкового тракту Невідомо: діарея, блювання Результати додаткових методів дослідження Невідомо: зниження маси тіла З боку нервової системи Дуже часто: головний біль Рідко: псевдопухлина головного мозку (переважно у дітей) Невідомо: тремор Загальні порушення та реакції у місці введення Невідомо: непереносимість спеки, лихоманка Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Дуже важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації препарату. Це дає змогу безперервно спостерігати за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. До фахівців охорони здоров'я звертаються з проханням повідомляти будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

При передозуванні спостерігається прискорений пульс, прискорене серцебиття, відчуття тривожності, відчуття жару, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, аритмія, безсоння, тремор, збільшення частоти нападів стенокардії, занепокоєння, втрата маси тіла, блювання, діарея, головний біль, слабкість і судоми м'язів, порушення менструального циклу, псевдопухлина мозку. Рекомендується припинити прийом препарату та провести контрольне обстеження. Підвищення рівня Т3 є достовірним індикатором передозування препарату, більш ніж підвищення рівня Т4 і fТ4. При передозуванні та інтоксикації виникають симптоми, характерні для помірного або значного прискорення метаболізму (див. розділ "Побічні реакції"). Залежно від ступеня передозування рекомендується припинити прийом препарату та пройти контрольне обстеження. У випадках інтоксикації у людини (проби суїциду) левотироксин у дозах до 10 мг переноситься без ускладнень. Розвиток таких серйозних ускладнень як порушення життєво важливих функцій (дихання і кровообіг) малоймовірний за умови, якщо в анамнезі немає ішемічної хвороби серця. Незважаючи на це, є повідомлення про розвиток тиреотоксичного кризу, судом, серцевої недостатності та коми. Були окремі повідомлення про випадки раптового летального наслідку, пов'язаного з порушенням роботи серця, у хворих, які тривалий час застосовували підвищені дози левотироксину. У випадках гострого передозування всмоктування препарату зі шлунково-кишкового тракту можна знизити за допомогою прийому активованого вугілля. Лікування зазвичай має симптоматичний і підтримувальний характер. При тяжких бета-симпатоміметичних симптомах, таких як тахікардія, занепокоєння, збудження або гіперкінезія, їх можна послабити за допомогою блокаторів бета-адренорецепторів. Тиреостатичні засоби не слід застосовувати, оскільки функція щитовидної залози вже повністю пригнічена. При екстремальних дозах (проби самогубства) може допомогти плазмофорез. У разі передозування левотироксину необхідне тривале спостереження. У зв'язку з поступовим перетворенням левотироксину на ліотиронін розвиток симптомів може відбуватися із затримкою до 6 днів.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці.

Синтетичний левотироксин, який міститься в препараті L-Тироксин 50, 75, 100, 125 і 150 Берлін-Гемі, ідентичний за біологічною активністю природному гормону щитоподібної залози.