Левофлоксацин таблетки вкриті плівковою оболонкою по 500 мг блістер 10 шт

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки овальної форми, верхня і нижня поверхні опуклі, з рискою для поділу на одній стороні, вкриті плівковою оболонкою від світло-оранжевого до оранжевого кольору.

Левофлоксацин — синтетичний антибактеріальний засіб із групи фторхінолонів, S‑енантіомер рацемічної суміші лікарського засобу офлоксацину. Механізм дії Як антибактеріальний препарат із групи фторхінолонів левофлоксацин діє на комплекс ДНК-ДНК-гірази та топоізомеразу ІV. Співвідношення фармакокінетика/фармакодинаміка Ступінь бактеріальної активності левофлоксацину залежить від співвідношення максимальної концентрації у сироватці крові (Сmax) або площі під фармакокінетичною кривою (АUC) та мінімальною інгібуючою (пригнічувальною) концентрацією (МІК (МПК)). Механізм розвитку резистентності Стійкість до левофлоксацину розвивається поетапно завдяки мутації сайту-мішені в топоізомеразах II типу, ДНК-гірази і топоізомерази IV. Інші механізми резистентності, такі як бар’єри проникнення (характерно для Pseudomonas aeruginosa) та ефлюксні механізми, можуть також впливати на чутливість до левофлоксацину. Спостерігається перехресна резистентність між левофлоксацином та іншими фторхінолонами. З огляду на механізм дії, зазвичай не існує перехресної резистентності між левофлоксацином та іншими класами антибактеріальних засобів. Контрольні точки Рекомендовані EUCAST (Європейський комітет тестування антимікробної чутливості) контрольні точки МІК для левофлоксацину, за якими відрізняють чутливі мікроорганізми від мікроорганізмів з помірною чутливістю та мікроорганізми з помірною чутливістю від резистентних мікроорганізмів, представлені у таблиці 1 для тестування МІК (мг/л).

Всмоктування. Прийнятий перорально, левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, Сmax у плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому. Абсолютна біодоступність становить 99–100 %. Вживання їжі дещо впливає на його всмоктування. Стабільні показники досягаються протягом 48 годин після застосування препарату в дозі 500 мг 1–2 рази на добу. Розподіл. Приблизно 30–40 % левофлоксацину зв’язується з білками сироватки крові. Середній об’єм розподілу левофлоксацину становить приблизно 100 л після застосування одноразової та повторної дози 500 мг, що вказує на широкий розподіл у тканинах організму. Проникнення у тканини та рідини організму. Встановлено, що левофлоксацин проникає у слизову оболонку бронхів, рідину епітеліальної вистилки, альвеолярні макрофаги, тканини легень, шкіру (вміст пухирів), тканини передміхурової залози та в сечу. Однак проникність левофлоксацину у спинномозкову рідину є слабкою. Метаболізм. Левофлоксацин метаболізується дуже незначною мірою, метаболітами є дисметил-левофлоксацин та левофлоксацин N-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється зі сечею. Молекула левофлоксацину є стереохімічно стабільною і не зазнає інверсії хіральної структури. Виведення. Після перорального та внутрішньовенного застосування левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (період напіввиведення становить 6–8 годин). Виведення здійснюється, в основному, нирками (понад 85 % введеної дози). Середній уявний загальний кліренс левофлоксацину після застосування однієї дози 500 мг становить 175 ± 29,2 мл/хв. Немає суттєвої різниці щодо фармакокінетики левофлоксацину після внутрішньовенного та перорального застосування, що свідчить про взаємозамінність цих шляхів. Лінійність. Левофлоксацин підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 мг до 1000 мг. Пацієнти з нирковою недостатністю. На фармакокінетику левофлоксацину впливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення і кліренс креатиніну, а період напіввиведення збільшується. Пацієнти літнього віку. Немає значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину у молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну. Стать. Окремий аналіз щодо пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину залежно від статі. Не існує доказів того, що ці відмінності є клінічно значущими.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТХ J01M А12.

Вплив інших лікарських засобів на левофлоксацин Солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній та алюміній, диданозин Всмоктування левофлоксацину значно зменшується при застосуванні солей заліза або магнієвих чи алюмінієвих антацидів, або диданозину (лише для форм, які містять буферні агенти алюмінію або магнію) одночасно з таблетками левофлоксацину. Супутнє застосування фторхінолонів з мультивітамінними засобами, які містять цинк, призводить до зниження їх абсорбції при пероральному прийомі. Не рекомендується застосовувати лікарські засоби, які містять двовалентні або тривалентні катіони, такі як солі заліза, солі цинку, антациди, що містять магній чи алюміній, або диданозин (це стосується лише лікарських форм диданозину, які містять буферні агенти алюмінію або магнію) протягом 2 годин до або після прийому таблеток левофлоксацину (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Солі кальцію мінімально впливають на абсорбцію левофлоксацину при пероральному застосуванні. Сукральфат Біодоступність таблеток левофлоксацину значно зменшується при одночасному застосуванні лікарського засобу зі сукральфатом. Якщо пацієнтові необхідно отримувати як сукральфат, так і левофлоксацин, краще приймати сукральфат через 2 години після прийому таблеток левофлоксацину. Теофілін, фенбуфен або подібні нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) Не було виявлено фармакокінетичної взаємодії левофлоксацину з теофіліном. Проте можливе суттєве зниження порога судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів з теофіліном, НПЗЗ та іншими агентами, які знижують судомний поріг. Концентрація левофлоксацину при застосуванні з фенбуфеном була приблизно на 13 % вищою, ніж при прийомі лише левофлоксацину. Пробенецид і циметидин Пробенецид і циметидин статистично достовірно впливають на виведення левофлоксацину. Нирковий кліренс левофлоксацину знижується у разі наявності циметидину на 24 %, пробенециду — на 34 %. Це пояснюється тим, що обидва препарати здатні блокувати канальцеву секрецію левофлоксацину. Однак при дозах, які випробовувалися у дослідженні, малоймовірно, що статистично значущі кінетичні відмінності матимуть клінічну значимість. Слід з обережністю призначати левофлоксацин одночасно з лікарськими засобами, що впливають на канальцеву секрецію, такими як пробенецид та циметидин, особливо пацієнтам із нирковою недостатністю. Інші лікарські засоби Відомо, що на фармакокінетику левофлоксацину не було спричинено ніякого клінічно значущого впливу при застосуванні левофлоксацину разом із карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином. Вплив левофлоксацину на інші лікарські засоби Циклоспорин Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному застосуванні його з левофлоксацином. Антагоністи вітаміну К При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, із варфарином) повідомлялося про підвищення коагуляційних тестів (протромбіновий час [ПЧ]/міжнародне нормалізоване відношення [МНВ]) і/або кровотечі, які можуть бути вираженими. Зважаючи на це, у пацієнтів, які отримують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції. Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують лікарські засоби, здатні подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди та антипсихотичні засоби) (див. розділ «Особливості застосування. Подовження інтервалу QT»). Інша важлива інформація Не зафіксовано впливу левофлоксацину на фармакокінетику теофіліну (який є маркерним субстратом для ферменту CYP1A2), що свідчить про те, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2. Інші види взаємодій Кортикостероїди Ризик тендиніту та розриву сухожиль збільшується у пацієнтів, які лікуються одночасно кортикостероїдами та левофлоксацином. Отже, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів з левофлоксацином. Вживання їжі Не спостерігалося клінічно значущої взаємодії з їжею, таким чином, таблетки лікарського засобу Левофлоксацин можна приймати незалежно від вживання їжі.

діюча речовина: левофлоксацин (levofloxacin); 1 таблетка містить левофлоксацину гемігідрату — 512,46 мг, що еквівалентно левофлоксацину 500 мг; допоміжні речовини: натрію стеарилфумарат, кросповідон, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна; оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), макрогол, жовтий захід FCF алюмінієвий лак (Е 110), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Деякі побічні реакції (наприклад, запаморочення/вертиго, сонливість, порушення зору) можуть порушувати здатність пацієнта до концентрації уваги і швидкість його реакції і, таким чином, обумовлювати підвищений ризик у тих ситуаціях, коли ці якості мають особливо велике значення (наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами).

Вагітність. Дані щодо застосування левофлоксацину вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не свідчать про наявність прямого або опосередкованого шкідливого впливу, який би був проявом репродуктивної токсичності. Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження хінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, левофлоксацин протипоказано призначати вагітним та жінкам, які годують груддю. Якщо під час лікування препаратом настає вагітність, про це слід повідомити лікаря. Період годування груддю. Левофлоксацин протипоказаний до застосування в період годування груддю. Інформації щодо виділення левофлоксацину у грудне молоко недостатньо, хоча інші фторхінолони екскретуються в грудне молоко. Через відсутність досліджень за участю людей і можливе ушкодження фторхінолонами суглобового хряща в організмі, який росте, лікарський засіб Левофлоксацин не можна призначати жінкам, які годують груддю.

Дітям протипоказано застосовувати лікарський засіб Левофлоксацин, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Лікарський засіб Левофлоксацин показано для лікування у дорослих таких інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами: гострий бактеріальний синусит; загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включно із бронхітом; негоспітальна пневмонія; ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин; неускладнений цистит. У разі лікування вищезазначених інфекцій лікарський засіб застосовується лише тоді, коли застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай призначаються для початкового лікування даних інфекцій, неможливе. ускладнені інфекції сечовидільного тракту та гострий пієлонефрит; хронічний бактеріальний простатит; легенева форма сибірської виразки: постконтактна профілактика та лікування. Левофлоксацин у даній лікарській формі (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, які продемонстрували поліпшення під час первинного лікування левофлоксацином, розчином для інфузій. Необхідно враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до будь-якого компонента лікарського засобу. Епілепсія. Ушкодження сухожиль в анамнезі, пов’язані зі застосуванням фторхінолонів. Дитячий вік. Період вагітності та годування груддю.

Таблетки Левофлоксацин приймають 1 або 2 рази на добу. Доза залежить від типу, тяжкості інфекції та чутливості ймовірного збудника. Левофлоксацин у даній лікарській формі (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, які продемонстрували поліпшення у процесі первинного лікування левофлоксацином, розчином для інфузій, використовуючи при цьому такі ж дозування, зважаючи на біоеквівалентність парентеральної та пероральної форм лікарського засобу. Таблетки Левофлоксацин слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Для зручності дозування таблетку можна розділити по рисці для поділу. Приймати таблетки можна незалежно від вживання їжі. Лікарський засіб треба застосовувати щонайменше за 2 години до або після застосування солей заліза, солей цинку, антацидів, що містять магній або алюміній, диданозину (лише для форм, які містять алюміній або магній у буферних агентах) та сукральфату.

Інфекції та інвазії: нечасто — грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida, резистентність мікроорганізмів. З боку ендокринної системи: рідко — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНС АДГ). З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто — лейкопенія, еозинофілія; рідко — тромбоцитопенія, нейтропенія; частота невідома — панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку імунної системи: рідко — ангіоневротичний набряк, гіперчутливість; частота невідома — анафілактичний/анафілактоїдний шок. З боку метаболізму та харчування: нечасто — анорексія; рідко — гіпоглікемія, в основному у пацієнтів із цукровим діабетом, гіпоглікемічна кома; частота невідома — гіперглікемія. З боку психіки*: часто — безсоння; нечасто — тривожність, сплутаність свідомості, нервовість; рідко — психотичні реакції (у т.ч. галюцинації, параноя), депресія, ажитація, незвичні сновидіння, нічні жахи, делірій, порушення пам’яті; частота невідома — психотичні реакції зі самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення або дій. З боку нервової системи*: часто — головний біль, запаморочення; нечасто — сонливість, тремор, дисгевзія (суб’єктивний розлад смаку); рідко — судоми, парестезія; частота невідома — периферична сенсорна або сенсомоторна нейропатія, порушення нюху (паросмія), включаючи аносмію (відсутність нюху), дискінезія (порушення координації рухів), екстрапірамідні розлади, агевзія, синкопе (непритомність), доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія. З боку органів зору*: рідко — зорові порушення, такі як нечіткість зору; частота невідома — тимчасова втрата зору, увеїт. З боку органів слуху та рівноваги*: нечасто — вертиго; рідко — дзвін у вухах; частота невідома — втрата слуху, порушення слуху. З боку серця**: рідко — тахікардія, відчуття серцебиття; частота невідома — шлуночкова тахікардія, що може призводити до зупинки серця, шлуночкова аритмія та torsade de pointes (переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Симптоми. За даними досліджень токсичності на тваринах і клінічними фармакологічними дослідженнями, проведеними при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, найбільш важливими ознаками, які можна очікувати після гострого передозування левофлоксацину, є симптоми з боку ЦНС (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади); можливе подовження інтервалу QT; реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота та ерозія слизових оболонок. У післяреєстраційний період спостерігалися випадки впливу на ЦНС, зокрема сплутаність свідомості, судоми, галюцинації та тремор. Лікування. Лікування симптоматичне. Варто передбачити моніторинг ЕКГ, оскільки можлива пролонгація інтервалу QT. Для захисту слизової шлунка застосовують антацидні засоби. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або ХАПД, не є ефективним для виведення левофлоксацину з організму. Немає жодних специфічних антидотів.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 0С. Зберігати в недоступному для дітей місці.