Левоксимед краплі оч. 0,5% фл.-крапел. 5 мл

По 5 мл у флаконі-крапельниці; по 1 флакону-крапельниці в картонній коробці.

Краплі очні, розчин. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, практично без механічних включень.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин є L-ізомером рацемічної лікарської речовини офлоксацину. Антибактеріальну дію має переважно L-ізомер офлоксацину. Механізм дії Левофлоксацин − це антибактеріальний засіб групи фторхінолонів, який пригнічує активність бактеріальних топоізомераз II типу − ДНК-гірази та топоізомерази IV. Дія левофлоксацину в грамнегативних бактеріях спрямована переважно на ДНК-гіразу, а в грампозитивних бактеріях — на топоізомеразу IV. Резистентність Існують два основні механізми виникнення резистентності бактерій до левофлоксацину, а саме: зниження концентрації левофлоксацину всередині бактеріальної клітини або зміни в наборі ферментів, проти яких спрямована його дія. Такі зміни виникають внаслідок мутацій у хромосомальних генах, які кодують ДНК-гіразу (gyrA та gyrB) та топоізомеразу IV (parC та parE; grlA та grlB у Staphylococcus aureus). Причинами виникнення резистентності через зниження концентрації левофлоксацину всередині бактеріальної клітини є зміни поринів зовнішньої мембрани (OmpF), що зменшує можливість проникнення фторхінолонів всередину грамнегативних бактерій, або насоси, які сприяють відтоку речовин. Резистентність через відтік речовин описана у пневмококів (PmrA), стафілококів (NorA), анаеробних та грамнегативних бактерій. Повідомляли про резистентність до хінолонів через плазму крові (яка визначається геном qnr) у Klebsiella pneumoniae та E. coli. Перехресна резистентність Можливе виникнення перехресної резистентності між фторхінолонами. Поодинокі мутації у результаті не спричиняють клінічної резистентності, але множинні мутації зазвичай дійсно спричиняють клінічну резистентність до всіх лікарських засобів класу фторхінолонів. Зміни поринів зовнішньої мембрани та системи відтоку речовин можуть мати широку специфічність субстрату, бути спрямовані проти кількох класів антибактеріальних засобів і призвести до виникнення множинної резистентності. Граничні значення Граничні значення MIC (мінімальної пригнічуючої концентрації), які відділяють чутливі та помірно резистентні організми від резистентних згідно з граничним значенням EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing — Європейський Комітет з Тестування Чутливості до Антимікробних Препаратів), такі: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 2 мг/л; Streptococcus pneumoniae: чутливі ≤ 2 мг/л, резистентні > 2 мг/л; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 1 мг/л. Решта патогенних мікроорганізмів: чутливі ≤ 1 мг/л, резистентні > 2 мг/л. Спектр антибактеріальної дії Поширеність набутої резистентності в окремих видів може варіювати в різних географічних точках та в часі, тому бажано мати місцеву інформацію щодо резистентності, особливо в ході лікування тяжких інфекцій. Отже, представлена інформація надає лише приблизні керівні вказівки та рекомендації щодо можливої чутливості мікроорганізмів до левофлоксацину. Якщо поширеність резистентності на місці є такою, що застосування левофлоксацину проти принаймні деяких видів інфекцій є сумнівним, у разі необхідності слід звернутися до фахівця. У наведеній нижче таблиці представлені тільки ті види бактерій, які зазвичай спричиняють зовнішні інфекційні захворювання очей, такі як кон’юнктивіт. Спектр антибактеріальної дії – категорії чутливості та характеристики резистентності згідно з вимогами EUCAST.

Категорія I: поширені чутливі види
Аеробні грампозитивні мікроорганізми
Staphylococcus aureus (MSSA)*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans group streptococci
Аеробні грамнегативні мікроорганізми
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa	(Ізоляти з громадських місць)
Інші мікроорганізми
Chlamydia trachomatis	(При лікуванні пацієнтів із хламідійним кон’юнктивітом слід одночасно проводити системне антимікробне лікування)
Категорія II: види, для яких набута резистентність може створювати проблему
Аеробні грампозитивні мікроорганізми
Staphylococcus aureus (MRSA)**
Staphylococcus epidermidis
Аеробні грамнегативні мікроорганізми
Pseudomonas aeruginosa	(Ізоляти з лікарень)

* MSSA = штами Staphylococcus aureus, чутливі до метициліну. ** MRSA = штами Staphylococcus aureus, резистентні до метициліну. Дані з резистентності, представлені у таблиці, базуються на результатах багатоцентрового наглядового дослідження (офтальмологічне дослідження) з поширеності резистентності серед ізолятів бактерій, отриманих від пацієнтів з очними інфекціями в Німеччині, червень — листопад 2004 року. Мікроорганізми класифікували як чутливі до левофлоксацину на підставі чутливості, визначеної in vitro, та концентрацій у плазмі крові після системної терапії. При місцевому застосуванні були досягнуті більш високі максимальні концентрації, ніж у плазмі крові. Проте невідомо, чи може кінетика препарату після місцевого закапування в око змінити антибактеріальну дію левофлоксацину і яким чином. Особливі категорії пацієнтів. Пацієнти дитячого віку Фармакодинамічні властивості однакові у дорослих та дітей віком від 1 року. Фармакокінетика. Після закапування в очі левофлоксацин добре зберігається у слізній плівці. У ході дослідження здорових добровольців середні концентрації левофлоксацину у слізній плівці, виміряні через 4 і 6 годин після місцевого дозування, становили 17,0 і 6,6 мкг/мл відповідно. Через 4 години після введення дози у п’яти з шести досліджуваних добровольців концентрації становили 2 мкг/мл або вище. У чотирьох із шести досліджуваних добровольців ця концентрація спостерігалась і через 6 годин після введення дози. Концентрацію левофлоксацину у плазмі крові вимірювали у 15 здорових дорослих добровольців у різні моменти часу впродовж 15-денного курсу лікування. Середня концентрація левофлоксацину у плазмі крові через 1 годину після застосування дози варіювала від 0,86 нг/мл у день 1-й до 2,05 нг/мл у день 15-й. Найвища максимальна концентрація левофлоксацину − 2,25 нг/мл − була зафіксована у день 4-й після 2 днів застосування дози кожні 2 години (загалом 8 доз на добу). Максимальні концентрації левофлоксацину збільшилися від 0,94 нг/мл у день 1-й до 2,15 нг/мл у день 15-й, що у 1000 разів менше, ніж концентрації, про які повідомляли після застосування стандартних пероральних доз левофлоксацину. Концентрації левофлоксацину у плазмі крові, що були досягнуті після його застосування в уражене око, невідомі.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Фторхінолони. Левофлоксацин. Код ATХ S01A Е05.

Не проводили спеціальних досліджень щодо взаємодії очних крапель левофлоксацину з іншими засобами. Оскільки максимальні концентрації левофлоксацину у плазмі крові після закапування в очі щонайменше у 1000 разів менші за ті, що спостерігалися після стандартних пероральних доз, тому взаємодії, зазначені для системного застосування, навряд чи будуть клінічно значущими при застосуванні очних крапель левофлоксацину. Пацієнти дитячого віку. Ніяких досліджень щодо взаємодії очних крапель левофлоксацину з іншими засобами не проводили.

діюча речовина: левофлоксацин; 1 мл розчину містить левофлоксацину (в формі напівгідрату) 5 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, бензалконію хлорид, розчин натрію гідроксиду або кислоти хлористоводневої, вода очищена.

Дози лікарського засобу, які застосовують дорослим і дітям віком від 1 року, подібні. Безпека та ефективність очних крапель левофлоксацину у дітей віком від 1 року встановлені. Безпека та ефективність очних крапель левофлоксацину у дітей віком до 1 року ще не встановлені. Немає відповідних даних.

Місцеве лікування зовнішніх бактеріальних очних інфекцій у пацієнтів віком від 1 року, спричинених мікроорганізмами, чутливими до левофлоксацину.

Гіперчутливість до діючої речовини левофлоксацину, інших хінолонів або до допоміжних речовин лікарського засобу, наприклад бензалконію хлориду.

Лікарський засіб призначений для місцевого застосування. Рекомендована доза становить 1–2 краплі в уражене(-ні) око (очі) кожні 2 години до 8 разів на добу, починаючи одразу після пробудження впродовж перших 2 днів, потім — 4 рази на добу з 3-го по 5-й день. Для запобігання забрудненню края крапельниці та розчину край крапельниці не має контактувати з повіками або навколишніми ділянками ока. При одночасному застосуванні різних місцевих очних лікарських засобів інтервал між закапуваннями має становити щонайменше 15 хвилин. Тривалість лікування залежить від тяжкості розладу, а також від клінічного та бактеріологічного перебігу хвороби. Зазвичай термін лікування становить 5 днів. Безпека і ефективність лікування виразки рогівки та офтальмії новонароджених не встановлені. Оскільки дані з безпеки та ефективності відсутні, лікарський засіб не рекомендується застосовувати дітям віком до 1 року. Пацієнти літнього віку. Таким пацієнтам немає необхідності у корекції дозування лікарського засобу.

Приблизно у 10% пацієнтів можна очікувати побічні реакції. Ці реакції зазвичай слабкі або помірні, є тимчасовими і в основному обмежуються ділянкою ока. Оскільки лікарський засіб містить бензалконію хлорид, він може спричиняти контактну екзему та/або подразнення. Нижче наведені побічні реакції, визначені як точно, імовірно або можливо пов’язані з лікуванням, про які повідомляли під час клінічних досліджень та післяреєстраційного застосування очних крапель, що містять левофлоксацин. Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (частоту не можна визначити за наявними даними). З боку імунної системи: рідко — екстраокулярні реакції гіперчутливості, включаючи висипання на шкірі; дуже рідко — анафілаксія. З боку нервової системи: нечасто — головний біль. З боку органів зору: часто — печіння в очах, зниження гостроти зору, поява тяжів слизу; нечасто — матування повік, хемоз, папілярна реакція кон’юнктиви, набряк повік, дискомфорт в очах, відчуття стороннього тіла, свербіж в очах, біль в очах, кон’юнктивальна інфекція, кон’юнктивальні фолікули, сухість очей, еритема повік та фотофобія. Відкладення на рогівці під час клінічних досліджень не спостерігалися. З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто — риніт; дуже рідко — набряк гортані. Додаткові побічні реакції, які спостерігаються при системному застосуванні діючої речовини (левофлоксацин) та можуть потенційно виникати під час застосування цього лікарського засобу. У пацієнтів, які застосовували системні фторхінолони, повідомляли про розриви сухожиль плеча, кисті рук, ахіллового та інших сухожиль, які потребували хірургічного втручання або призводили до тривалої втрати працездатності. Постмаркетингові дослідження та досвід застосування системних хінолонів показували, що можливе збільшення ризику розривів у пацієнтів, які застосовували кортикостероїди, особливо у пацієнтів літнього віку, та сухожиль під великим навантаженням, включаючи ахіллове сухожилля. Пацієнти дитячого віку. Частоту, тип і тяжкість побічних реакцій у дітей можна очікувати подібними до тих, що виникають у дорослих. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користі/ризику при застосуванні лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему фармаконагляду.

Загальна кількість левофлоксацину у флаконі очних крапель занадто мала, щоб спричинити токсичні ефекти після випадкового перорального застосування. У разі необхідності пацієнта слід клінічно обстежити та вжити підтримуючих заходів. Після місцевого передозування очі необхідно промити чистою водою кімнатної температури. Пацієнти дитячого віку. Вживання заходів у випадку передозування подібне у дорослих і дітей віком від 1 року.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці та недоступному для дітей місці.