Левоміцетин таблетки по 0,5 г, 10 шт. - Монфарм

Стрип

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою.

Левоміцетин - бактеріостатичний антибіотик широкого спектра дії. Дія пов'язана з порушенням процесу синтезу білка в мікробній клітині на стадії перенесення амінокислот т-рНК на рибосоми. Ефективний щодо багатьох грампозитивних і грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (зокрема Salmonella typhi), діє на Streptococcus spp. (зокрема Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, низку штамів Proteus spp.., на деякі штами Pseudomonas aeruginosa; активний щодо Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (у тому числі Chlamydia trachomatis), збудників гнійних інфекцій, черевного тифу, дизентерії, менінгококової інфекції, бруцел, рикетсій, хламідій, спірохет. Не діє на Mycobacterium tuberculosis, на патогенні найпростіші та гриби. Активний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрациклінів, сульфаніламідів. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно. Препарат малоактивний щодо кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій і найпростіших. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу білка в клітинах мікроорганізмів. У терапевтичних концентраціях чинить бактеріостатичну дію. Стійкість мікроорганізмів до препарату розвивається повільно і, як правило, при цьому не виникає перехресна стійкість до інших хіміотерапевтичних засобів. У зв'язку з високою токсичністю Левоміцетин можна застосовувати для лікування тяжких інфекцій, при яких менш токсичні антибактеріальні засоби неефективні або протипоказані.

Швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години. Терапевтична концентрація в крові зберігається протягом 4-5 годин. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 80 %. Добре проникає в органи, тканини і рідини організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), плаценту, грудне молоко. З білками плазми крові зв'язується 50-60 % левоміцетину. Найбільші концентрації левоміцетину спостерігаються у печінці та нирках. У жовчі спостерігається до 30 % від введеної дози. Максимальна концентрація у лікворі спостерігається через 4-5 годин після одноразового введення внутрішньо. Біотрансформується в печінці, 90 % зв'язується з неактивним глюкуронідом. Хлорамфеніколу пальмітат гідролізується до вільного стану у травному тракті до початку всмоктування. Хлорамфенікол натрію сукцинат гідролізується до вільного стану у плазмі крові, печінці, легенях та нирках. У плода і недоношених дітей печінка недостатньо розвинена, щоб зв'язувати левоміцетин, що призводить до накопичення токсичної концентрації активної форми препарату і може призвести до розвитку сірого синдрому. У кишечнику під дією кишкових бактерій відбувається гідроліз левоміцетину з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться головним чином із сечею (в основному у вигляді неактивних метаболітів), частково з жовчю (до 30 % від прийнятої дози) і калом. Період напіввиведення у дорослих з нормальною функцією нирок і печінки становить 1,5-3,5 години, при порушенні функції нирок - 3-4 години, при тяжкому порушенні функції печінки - 4,6-11 годин.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амфеніколи. Хлорамфенікол. Код АТХ J01B A01.

Алфетаніл: тривале застосування хлорамфеніколу, що є інгібітором ферментів печінки, у передопераційний період або під час операції може знизити плазмовий кліренс алфетанілу і подовжити тривалість його дії. Препарати, що пригнічують кровотворення (цитостатики, карбамазепін, фенілбутазон, пеніциламін, деякі антипсихотики, у т.ч. клозапін, прокаїнамід, інгібітори зворотної транскриптази, пропілтіоурацил, сульфаніламіди, циметидин, ристоміцин), променева терапія: можливе посилення їхньої гнітючої дії на кістковий мозок. Тому такої комбінації слід уникати. Гіпоглікемічні препарати (наприклад, толбутамід (бутамід), хлорпропамід): можливе посилення їхнього гіпоглікемічного ефекту (у зв'язку з пригніченням метаболізму цих препаратів у печінці та підвищенням їхньої концентрації), що потребує корекції доз. Фенобарбітал, рифампіцин, рифабутин: зниження концентрації хлорамфеніколу у плазмі крові методом прискорення його метаболізму у печінці. Фенітоїн: можливе як зниження, так і підвищення концентрації хлорамфеніколу у плазмі крові. Пригнічення хлорамфеніколом ферментної системи цитохрому Р450 може послабити печінковий метаболізм фенобарбіталу, фенітоїну, дикумарину, варфарину та інших препаратів, що метаболізуються цією оксидазною системою, що призводить до затримки виведення та підвищення їхньої концентрації у крові і токсичності цих препаратів. Парацетамол: можливе посилення токсичності хлорамфеніколу, оскільки подовжується період напіввиведення та підвищується його концентрація у плазмі крові. Інгібітори кальциневрину (циклоспорин, такролімус): можливе підвищення їхніх рівнів у плазмі крові. Слід проводити моніторинг плазмових концентрацій цих препаратів; необхідна корекція їхніх доз при застосуванні з хлорамфеніколом. Циклофосфамід: подовження періоду напіввиведення циклофосфаміду з 7,5 до 11,5 годин. Циклосерин: посилення нейротоксичності хлорамфеніколу. Естрогенвмісні пероральні контрацептивні засоби: можливе зниження надійності контрацепції та збільшення частоти проривних кровотеч. У зв'язку з цим рекомендується користуватися негормональними методами контрацепції протягом лікування хлорамфеніколом. Пеніцилін, цефалоспорини, макроліди (еритроміцин, олеандоміцин), лінкозаміди (кліндаміцин, лінкоміцин), полієнові антибіотики (ністатин, леворин): взаємне послаблення протимікробної дії, оскільки хлорамфенікол може витісняти ці препарати. субодиницею бактеріальних рибосом, тому слід уникати одночасного застосування. Вітамін В12, препарати заліза, фолієвої кислоти: можлива протидія стимуляції гемопоезу вітаміном В12, зниження ефективності цих препаратів. Етанол: розвиток дисульфірамоподібної реакції (гіперемія шкіри, тахікардія, нудота, блювання, рефлекторний кашель, судоми).

діюча речовина: левоміцетин (хлорамфенікол); 1 таблетка містить левоміцетину (хлорамфеніколу) 500 мг (0,5 г); допоміжні речовини: крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Доки не буде з'ясовано індивідуальну реакцію пацієнта на препарат, слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами, враховуючи, що під час лікування Левоміцетином можуть спостерігатися порушення з боку нервової системи.

Безпека застосування препарату не встановлена, тому препарат протипоказаний у період вагітності. Хлорамфенікол проникає у грудне молоко, тому у період лікування препаратом годування груддю слід припинити.

Левоміцетин у даній лікарській формі не слід застосовувати дітям віком до 3 років. Для лікування дітей віком від 3 років Левоміцетин слід призначати з особливою обережністю і тільки у разі відсутності альтернативної терапії. З огляду на вміст діючої речовини у таблетці можливе застосування препарату дітям віком від 8 років.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: черевний тиф, паратифи, ієрсиніоз, бруцельоз, шигельоз, сальмонельоз, туляремія, рикетсіози, хламідіози, гнійний перитоніт, бактеріальний менінгіт, інфекційний менінгіт. Препарат показаний у випадках неефективності інших протимікробних засобів, враховуючи можливість розвитку виражених побічних ефектів.

Підвищена індивідуальна чутливість (алергія) до левоміцетину (хлорамфеніколу), тіамфеніколу, азидамфеніколу та інших компонентів препарату; захворювання крові, у тому числі пригнічення кровотворення; виражені порушення функції печінки та/або нирок; дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові захворювання); порфірія. Левоміцетин не слід призначати при гострих респіраторних захворюваннях, ангіні, а також для профілактики бактеріальної інфекції.

Левоміцетин приймати внутрішньо за 30 хвилин до їди; у разі нудоти, блювання - через 1 годину після їди. Режим дозування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості захворювання, стану хворого. Дорослим призначати по 250-500 мг 3-4 рази на день. Добова доза становить 2 г. При особливо тяжких формах інфекцій (черевний тиф) в умовах стаціонару можливе підвищення дози до 4 г на добу (максимальна добова доза для дорослих) під суворим контролем стану крові, а також функції печінки та нирок. Дітям від 3 до 8 років призначати в разовій дозі 125 мг, дітям від 8 років - 250 мг. Кратність прийому - 3-4 рази на день. За необхідності застосування дози 125 мг слід приймати таблетки з меншим вмістом діючої речовини. Курс лікування зазвичай становить 7-10 днів. За необхідності та за умови задовільної переносимості при відсутності змін у складі периферичної крові можливе подовження курсу лікування до 2-х тижнів.

Найтяжчими побічними реакціями є апластична анемія, депресія кісткового мозку та сірий синдром. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у т.ч. гарячка, свербіж, шкірні висипання (у т.ч. макульозні та везикульозні), дерматози, реакції анафілаксії, у т.ч. кропив'янка, ангіоневротичні набряки. Були повідомлення про розвиток реакцій Яриша-Герксгеймера (реакції бактеріолізу) при терапії черевного тифу (більше стосується парентеральних форм хлорамфеніколу). З боку крові та лімфатичної системи: токсичний вплив на систему кровотворення та депресія кісткового мозку (ретикулоцитопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, панцитопенія, панцитопенія, еритроцитопенія, зниження рівня гемоглобіну в крові, анемія), рідко, у тяжких випадках можливий розвиток гіпопластичної анемії, агранулоцитозу, лейкопенії, цитоплазматичної вакуолізації ранніх еритроцитарних форм. З боку травного тракту: диспептичні явища (здуття живота, нудота, блювання), вірогідність розвитку яких знижується при прийомі препарату через 1 годину після їди, діарея, сухість у роті, стоматит, глосит, подразнення слизових оболонок рота і зіву, пригнічення мікрофлори кишечнику, дисбактеріоз, ентероколіти. З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки. З боку нервової системи: головний біль, енцефалопатія, психомоторні розлади, помірна депресія, сплутаність свідомості, делірій. Тривале застосування великих доз препарату може призвести до порушення відчуття смаку, зниження гостроти слуху та зору, розвитку зорових та слухових галюцинацій, оптичного та периферичного невритів (у тому числі до паралічу очних яблук). При виникненні цих симптомів необхідно негайно припинити прийом препарату. Інші: можливий розвиток суперінфекції, у тому числі грибкової, дерматити (у тому числі періанальний дерматит), гіпертермія, колапс (у дітей). Повідомлялося про випадки пароксизмальної нічної гемоглобінурії.

Симптоми. Тяжкі ускладнення з боку системи кровотворення зазвичай пов'язані із застосуванням тривалий час високих доз (понад 3 г на добу) - бліда шкіра, біль у горлі та підвищена температура, незвичайні кровотечі та крововиливи, незвичайна втома або слабкість. Рівні хлорамфеніколу в крові, що перевищують 25 мкг/мл, вважаються токсичними. Можливий розвиток інших характерних для хлорамфеніколу побічних реакцій (див. розділ "Побічні реакції"). Особливо небезпечним є "сірий синдром", що спостерігається переважно у новонароджених (народжених від матерів, яким застосовували хлорамфенікол під час пологів або в яких терапію хлорамфеніколом було розпочато в перші 48 годин життя), але при передозуванні можливий і в дітей старшого віку або в особливо чутливих людей (здуття живота, блювання, дихальний дистрес із тяжким метаболічним ацидозом, блакитно-сірий колір шкіри, зниження температури тіла, зниження нервових реакцій, пригнічення міокардіальної провідності, серцево-судинна недостатність, циркуляторний колапс, кома та летальний наслідок). Сірий синдром також може спостерігатися внаслідок кумуляції препарату при відносному передозуванні (накопичення хлорамфеніколу, зумовлене незрілістю ферментів печінки, та його пряма токсична дія на міокард) у пацієнтів із порушенням функції печінки та нирок. Сірий синдром проявляється при концентрації хлорамфеніколу у плазмі крові понад 50 мкг/мл. Лікування. Відміна препарату, промивання шлунка, призначення ентеросорбентів (у т.ч. активованого вугілля), сольового проносного, висока очисна клізма, призначення симптоматичної терапії. У тяжких випадках - гемосорбція.

В оригінальній упаковці за температури не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Левоміцетин (хлорамфенікол) ; природний антибіотик із групи амфеніколів широкого спектра дії. Препарат чинить бактеріостатичну дію, порушуючи синтез білків у бактеріальних клітинах. До антибіотика чутливі такі збудники: сальмонели (у тому числі Salmonella typhi), стрептококи, пневмококи, Escherichia coli, Brucellaspp., Proteus spp., нейсерії, Yersinia pestis, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, ric. Препарат неактивний до стафілококів, туберкульозної палички та інших мікобактерій, Pseudomonas aeruginosa, найпростіших, грибків. Через високу частоту побічних ефектів і розвиток стійкості мікроорганізмів застосування препарату обмежене, його використовують для лікування тяжких інфекцій, за яких менш токсичні антибіотики неефективні.