Левоцетирізин-Астрафарм таблетки по 5 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в коробці з картону.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Лівоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія обумовлена ​​блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину в 2 рази вище, ніж у цетиризину.

Впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не має антихолінергічної та антисеротонінової дії. 

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність, не залежать від дози та часу, демонструють низьку варіабельність між пацієнтами. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. У процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральна інверсія.

Абсорбція Препарат після перорального застосування швидко та інтенсивно всмоктується. Ступінь всмоктування левоцетиризину не залежить від дози препарату і не змінюється з їдою, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.

У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95% – через 0,5-1 год. Смах в сироватці крові досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози. Рівноважна концентрація  в  крові  досягається  після двох  днів  прийому препарату. Смах становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.   Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату в тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину через гематоенцефалічний бар'єр. Об'єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми людини.

Біотрансформація. В організмі людини рівень метаболізму становить менше 14% від дози і тому різниця внаслідок генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування та з'єднання з таурином. Деалкілування в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та/або невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, які значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький рівень метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) є малоймовірною.

Виведення. Екскреція левоцетиризину відбувається двома шляхами – внаслідок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення левоцетиризину з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Т1/2 левоцетиризину коротше у маленьких дітей. Середній очевидний загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному левоцетиризин та його метаболіти виводяться з організму із сечею (в середньому 85,4 % застосовуваної дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % дози препарату.

Особливі популяції. Порушення функції нирок. Очевидний кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії у пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок загальний кліренс у порівнянні з таким в осіб з нормальною функцією нирок зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, що виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила менш ніж 10%. 

Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину. Код АТС R06A Е09.

Дослідження з левоцетиризином щодо взаємодії (включно з дослідженнями з ферментами CYP3A4) не проводилися. Дослідження з цетиризином (сполучення рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не надає клінічно значущих несприятливих взаємодій. При сумісному застосуванні з теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16%) загального кліренсу левоцетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувалася приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (-11 %) до паралельного застосування цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні в терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.

Прийом їжі не впливає на рівень всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або лівоцетиризину та алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи може спричинити додаткове зниження уважності та порушення здатності виконання роботи.

Діюча речовина: levocetirizine;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; покриття: гіпромелоза; поліетиленгліколь 6000; титану діоксид (Е171).

На період лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Левоцетиризин протипоказаний у період вагітності.

Левоцетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність.
Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Препарат у вигляді таблеток не застосовують дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину в іншій лікарський формі, придатній для використання у педіатрії.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини препарату.
Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Рідкісні спадкові стани непереносимості галактози, лактазної недостатності або порушення засвоєння глюкози і галактози.
Період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовують внутрішньо, незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючи невеликою кількістю води. Рекомендується застосовувати добову дозу за один прийом.

Препарат призначають дорослим та дітям з 6 років.

Рекомендовані дози

Дорослі та діти з 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою) 1 раз на добу.

Пацієнти похилого віку

Хворим похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

Коректування дози рекомендується пацієнтам похилого віку з порушенням функцій нирок від помірного до тяжкого ступеня.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок

Хворим із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок (кліренсу креатиніну), див. таблицю нижче.

Кліренс креатиніну (КК) визначають за вмістом креатиніну у сироватці крові (мг/дл) за формулою:

Дозування препарату для хворих з порушеною функцією нирок:

Дітям з порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маси тіла.

Не існує специфічних даних щодо застосування дітям із порушенням функцій нирок.

Пацієнти з порушенням функцій печінки

Хворим виключно на печінкову недостатність корекція дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Педіатрична популяція

Діти з 6 до 12 років: рекомендована добова доза – 5 мг (1 таблетка, покрита плівковою оболонкою).

Для дітей з 2 до 6 років неможлива корекція дози препарату в даній лікарській формі (пігулка, покрита плівковою оболонкою). Рекомендується приймати левоцетиризин в іншій лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.

Тривалість застосування

Пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить менш ніж 4 доби на тиждень або протягом менше ніж 4 тижні на рік) слід лікувати відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть і можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разі стійкого алергічного риніту (тривалість симптомів захворювання становить більш ніж 4 діб на тиждень і протягом більш ніж 4 тижнів на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом мінімум 6-місячного періоду лікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані клінічних досліджень щодо застосування рацемату).

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

З боку обміну речовин: підвищений апетит.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.

З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.

З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку сечовивідної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травного тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій після отримання реєстраційного посвідчення є дуже важливими. Це дає можливість постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик препарату. Медичним працівникам слід повідомляти про підозрілі побічні реакції через систему національної звітності.

Симптоми. Симптоми передозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту для левоцетиризину немає. У разі появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату. Гемодіаліз для виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Протиалергічні таблетки