Лірика капсули по 300 мг, 21 шт.

По 21 капсулі у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості

Капсули по 300 мг: тверді непрозорі (білі/оранжеві) желатинові капсули, розміру 0, що містять порошок білого або майже білого кольору. Відбиток на корпусі «PGN 300", на кришечці - "Pfizer" чорним чорнилом.

Діюча речовина - прегабалін, що є аналогом гамма-аміномасляної кислоти [(S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота].

Механізм дії

Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (a2-d білок) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі (ЦНС).

Клінічна ефективність та безпека

Нейропатичний біль.

Під час досліджень було продемонстровано ефективність препарату для лікування діабетичної нейропатії, постгерпетичної невралгії та ураження спинного мозку. Ефективність препарату при інших видах нейропатичного болю не проходила.

Прегабалін вивчали протягом 10 контрольованих клінічних досліджень тривалістю до 13 тижнів з режимом дозування двічі на добу та в ході досліджень тривалістю до 8 тижнів з режимом дозування тричі на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі та тричі на добу були подібними.

У ході клінічних досліджень тривалістю до 12 тижнів, у яких лікарський засіб застосовували для лікування нейропатичного болю, зменшення болю периферичного та центрального походження спостерігалося після першого тижня та зберігалося протягом усього періоду лікування.

У ході контрольованих клінічних досліджень периферичного нейропатичного болю у 35% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 18% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю. Серед пацієнтів, у яких не виникала сонливість, таке поліпшення спостерігалося у 33% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 18% пацієнтів із групи плацебо. Серед пацієнтів, у яких виникала сонливість, частка пацієнтів, які відповіли на терапію, склала 48% у групі прегабаліну та 16% у групі плацебо.

У ході контрольованого клінічного дослідження нейропатичного болю центрального походження у 22% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 7% пацієнтів, які отримували плацебо, спостерігалося поліпшення на 50% за шкалою оцінки болю.

Епілепсія

Додаткове лікування. Прегабалін вивчали в ході 3 контрольованих клінічних досліджень тривалістю 12 тижнів з режимом дозування двічі або тричі на добу. Загалом профілі безпеки та ефективності для режимів дозування двічі та тричі на добу були подібними.

Зменшення частоти судомних нападів спостерігалося вже на першому тижні.

Діти. Ефективність та безпека прегабаліну як допоміжний засіб при епілепсії для дітей віком до 12 років та для підлітків не встановлені. Побічні реакції, які спостерігалися у дослідженні з вивчення фармакокінетики та переносимості, до якого були включені пацієнти віком від 3 місяців до 16 років (n = 65) з парціальними судомними нападами, були подібні до побічних реакцій у дорослих. Результати 12-тижневого плацебо-контрольованого дослідження за участю 295 дітей віком від 4 до 16 років та 14-денного плацебо-контрольованого дослідження за участю 175 дітей віком від 1 місяця до менше 4 років, метою яких була оцінка ефективності та безпеки прегабаліну як додаткової терапії парціальних судомних нападів та відкритого дослідження безпеки тривалістю 1 рік за участю 54 дітей віком від 3 місяців до 16 років з епілепсією вказують на те, що такі побічні реакції, як пірексія та інфекції верхніх дихальних шляхів, у дітей спостерігаються частіше, ніж у дорослих пацієнтів з епілепсією (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Побічні реакції» та «Фармакокінетика»).

У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 4 до 16 років) призначали прегабалін по 2,5 мг/кг/добу (максимум 150 мг/добу), прегабалін по 10 мг/кг/добу (максимум). 600 мг/добу) або плацебо. Принаймні 50% зменшення парціальних судомних нападів, порівняно з вихідним рівнем, спостерігалося у 40,6% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 10 мг/кг на добу (р = 0,0068 порівняно з плацебо), 29,1% пацієнтів, які отримували прегабалін у дозі 2,5 мг/кг/добу (р = 0,2600 порівняно з плацебо) та 22,6% тих, хто отримував плацебо.

У 14-денному плацебо-контрольованому дослідженні дітям (віком від 1 місяця до менше 4 років) призначали прегабалін 7 мг/кг/добу, прегабалін 14 мг/кг/добу або плацебо. Медіанна добова частота судом на вихідному рівні та на заключному візиті склала відповідно 4,7 та 3,8 для прегабаліну в дозі 7 мг/кг/добу, 5,4 та 1,4 для прегабаліну в дозі 14 мг/кг/добу та 2 9 та 2,3 для плацебо. Прегабалін у дозі 14 мг/кг/добу значно зменшував логарифмічно перетворену частоту парціальних судомних нападів порівняно з плацебо (p = 0,0223) прегабалін у дозі 7 мг/кг/добу не продемонстрував поліпшення порівняно з плацебо.

Монотерапія (у пацієнтів із вперше діагностованим захворюванням). Прегабалін вивчали протягом 1 контрольованого клінічного дослідження тривалістю 56 тижнів з режимом дозування двічі на добу. При застосуванні прегабаліну не було досягнуто однакового рівня ефективності порівняно із застосуванням ламотриджину, згідно з оцінкою через 6 місяців з кінцевою точкою – відсутністю судомних нападів. Прегабалін та ламотриджин були однаково безпечними та добре переносилися.

Генералізований тривожний розлад

Прегабалін вивчали під час 6 контрольованих досліджень тривалістю 4-6 тижнів, одного дослідження тривалістю 8 тижнів за участю пацієнтів похилого віку та одного тривалого дослідження профілактики рецидиву з подвійно сліпою фазою профілактики рецидиву тривалістю 6 місяців.

Зменшення симптомів генералізованого тривожного розладу згідно з шкалою Гамільтона для оцінки тривожності (HAM-A) спостерігалося вже на тижні 1.

У ході контрольованих клінічних досліджень (тривалістю 4-8 тижнів) у 52% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 38% пацієнтів із групи плацебо спостерігалося поліпшення не менше ніж на 50% за загальною кількістю балів за шкалою HAM-A від вихідного рівня до кінцевої точки.

Під контрольовані дослідження нечіткість зору частіше спостерігалася у пацієнтів, які отримували прегабалін, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше це явище зникало під час продовження терапії. Офтальмологічне обстеження (включаючи перевірку гостроти зору, формальну перевірку поля зору та дослідження очного дна при розширеній зіниці) в рамках контрольованих клінічних досліджень виконувалось у понад 3600 пацієнтів. Серед цих пацієнтів гострота зору погіршилася у 6,5% пацієнтів у групі прегабаліну та у 4,8% пацієнтів у групі плацебо. Зміни поля зору виявлено у 12,4% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 11,7% пацієнтів із групи плацебо. Зміни на очному дні виявлено у 1,7% пацієнтів, які отримували прегабалін, та у 2,1% Пацієнтів у групі плацебо.

Фіброміалгія

Ефективність препарату Лірика була встановлена в одному 14-тижневому подвійному сліпому плацебо-контрольованому мультицентровому дослідженні (F1) та в одному 6-тижневому рандомізованому дослідженні відміни (F2). У ці дослідження залучалися пацієнти з діагнозом «фіброміалгія» на основі критеріїв Американського коледжу ревматології (поширений біль протягом 3 місяців в анамнезі та біль, присутній у 11 або більше з 18 специфічних больових точок). Дослідження продемонстрували зниження болю за візуальною аналоговою шкалою. Поліпшення додатково було продемонстровано за загальною оцінкою пацієнта та опитуванням про вплив фіброміалгії.

Діти. Було проведено плацебо-контрольоване дослідження тривалістю 15 тижнів за участю 107 дітей 12-17 років з фіброміалгією, які застосовували препарат Лірика у дозі 75-450 мг на добу. За результатами оцінки первинної кінцевої точки ефективності (зміна загальної інтенсивності болю від базового рівня до тижня 15; розраховано за допомогою 11-бальної шкали оцінювання) було продемонстровано чисельно більше покращення стану пацієнтів, які отримували прегабалін, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо, але це покращення не досягло статистичної значущості. Найчастішими побічними реакціями, що спостерігалися у клінічних дослідженнях, були запаморочення, нудота, біль голови, збільшення маси тіла та стомлюваність. Загальний профіль безпеки у підлітків був подібним до дорослих з фіброміалгією.

Фармакокінетичні показники прегабаліну в рівноважному стані були подібними у здорових добровольців, пацієнтів з епілепсією, які приймали протиепілептичні препарати, та у пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція

Прегабалін швидко всмоктується при прийомі натще і досягає максимальної концентрації в плазмі протягом 1 години після одноразового або багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить ≥ 90% і залежить від дози. При багаторазовому застосуванні рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, призводить до зменшення максимальної концентрації (Cmax) приблизно на 25-30% та подовження значень tmax приблизно до 2,5 годин. Проте прийом прегабаліну з їжею у відсутності клінічно значимого впливу ступінь абсорбції.

Розподіл

Під час доклінічних досліджень було показано, що прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар'єр у мишей, щурів та мавп. Було встановлено, що прегабалін проникає через плаценту у щурів та виділяється у молоко щурів у період лактації. У людини обсяг розподілу прегабаліну після прийому внутрішньо становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм

У людини прегабалін зазнає незначного метаболізму. Після введення дози міченого радіоактивною міткою прегабаліну близько 98% радіоактивної речовини виводилося із сечею у незміненому вигляді прегабаліну. Частка N-метилованої похідної прегабаліну - основного метаболіту препарату визначалася в сечі, - склала 0,9% введеної дози. Під час доклінічних досліджень не відбувалося рацемізації S-енантіомеру прегабаліну в R-енантіомер.

Висновок

Прегабалін виводиться із системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий та нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні КК (див. Розділ «Фармакокінетика. Ниркова недостатність»).

Пацієнтам з порушенням функції нирок або пацієнтам на гемодіалізі необхідна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Лінійність/нелінійність

Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого діапазону доз. Варіабельність фармакокінетики прегабаліну у пацієнтів низька (20%). Фармакокінетика при багаторазовому застосуванні передбачувана на підставі даних, одержаних при застосуванні одноразової дози. Таким чином, немає потреби в плановому контролі концентрацій прегабаліну в плазмі.

Пол

Результати клінічних досліджень свідчать про відсутність клінічно значущого впливу статі на концентрації прегабаліну в плазмі.

Ниркова недостатність

Кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну. Крім цього, прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (після 4 годин гемодіалізу концентрація прегабаліну в плазмі зменшується приблизно на 50%). Оскільки препарат виводиться в основному нирками, пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно зменшувати дозу препарату, а після гемодіалізу - застосовувати додаткову дозу (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Печінкова недостатність

Спеціальні фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися. Оскільки прегабалін не зазнає значного метаболізму і виводиться із сечею переважно у незміненому вигляді, то малоймовірно, щоб порушення функції печінки мало значний вплив на концентрацію прегабаліну в плазмі.

Діти

Фармакокінетику прегабаліну оцінювали за участю дітей з епілепсією (вікові групи: від 1 до 23 місяців, від 2 до 6 років, від 7 до 11 років та від 12 до 16 років) при застосуванні доз 2,5 мг/кг/добу , 5 мг/кг/добу, 10 мг/кг/добу та 15 мг/кг/добу в ході дослідження фармакокінетики та переносимості.

Після перорального застосування прегабаліну дітям натще час досягнення максимальної концентрації в плазмі був загалом аналогічним у всіх вікових групах і склав від 0,5 години до 2 годин після прийому.

Значення Cmax та площі під кривою залежності концентрації від часу (AUC) прегабаліну росли лінійно зі збільшенням дози у кожній віковій групі. У дітей з масою тіла до 30 кг значення AUC були нижчими на 30%, що зумовлено збільшенням на 43% кліренсу, скоригованого за масою тіла, у цих пацієнтів порівняно з пацієнтами з масою тіла ≥ 30 кг.

Кінковий період напіввиведення прегабаліну становив у середньому близько 3-4 годин у віці до 6 років та 4-6 годин у віці від 7 років.

Під час популяційного фармакокінетичного аналізу було показано, що кліренс креатиніну був значущою коваріатою для кліренсу прийому прегабаліну, а маса тіла була значущою коваріатою для уявного обсягу розподілу прийому прегабаліну, і цей зв'язок був аналогічним у дітей та дорослих.

Фармакокінетику прегабаліну у пацієнтів віком менше 3 місяців не вивчали (див. Розділ «Спосіб застосування та дози», «Побічні реакції» та «Фармакодінаміка»).

Пацієнти похилого віку

Кліренс прегабаліну має тенденцію до зменшення віку. Таке зменшення кліренсу прегабаліну при його застосуванні внутрішньо узгоджується із зменшенням кліренсу креатиніну, пов'язаним із збільшенням віку. Пацієнтам з порушенням функції нирок, пов'язаним з віком, може знадобитися зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця 1).

Годування грудьми

Фармакокінетику прегабаліну при його застосуванні в дозі 150 мг кожні 12 годин (добова доза 300 мг) оцінювали у 10 жінок, які годували грудьми щонайменше через 12 тижнів після пологів. Годування груддю не впливало або мало незначний вплив на фармакокінетику прегабаліну. Прегабалін потрапляв у грудне молоко, при цьому його середні концентрації у рівноважному стані становили близько 76% концентрації у плазмі крові матері. Розрахована доза, яку отримує дитина з грудним молоком (при середньому споживанні молока 150 мл/кг/добу) від жінки, яка приймає прегабалін у дозі 300 мг/добу або в максимальній дозі 600 мг/добу, становить 0,31 або 0,62 мг/кг/добу відповідно. Ці розраховані дози становлять приблизно 7% загальної добової дози матері у перерахунку на мг/кг.

Протиепілептичні засоби. Інші протиепілептичні засоби.
Код АТХ N03A X16.

Оскільки прегабалін виводиться переважно у незміненому вигляді із сечею, відчуває незначного метаболізму в організмі людини (≤ 2% дози виділяється із сечею у вигляді метаболітів), не інгібує метаболізм інших препаратів in vitro та не зв'язується з білками плазми крові, то малоймовірно , що прегабалін може викликати фармакокінетичну взаємодію або бути об'єктом такої взаємодії.

Дослідження in vivo та популяційний фармакокінетичний аналіз

Таким чином, у дослідженнях in vivo не спостерігалося клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном та фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Популяційний фармакокінетичний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін та топірамат не мають клінічно значущого впливу на кліренс прегабаліну.

Пероральні контрацептиви, норетистерон та (або) етинілестрадіол

Одночасне застосування прегабаліну з оральними контрацептивами, Норетістерон та (або) етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику рівноважного стану одного з цих лікарських засобів.

Лікарські засоби, що впливають на ЦНС

Прегабалін може посилювати ефекти етанолу та лоразепаму. У період постмаркетингового нагляду повідомлялося про випадки дихальної недостатності, кому та смерть у пацієнтів, які приймали прегабалін разом з опіоїдами та/або іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію ЦНС. Прегабалін, ймовірно, посилює порушення когнітивних та основних моторних функцій, спричинені оксикодоном.

Взаємодія у пацієнтів похилого віку

Спеціальні дослідження фармакодинамічної взаємодії за участю добровольців похилого віку не проводилися. Дослідження взаємодії лікарських засобів проводили лише у дорослих пацієнтів.

діюча речовина: прегабалін;
1 капсула містить 300 мг прегабаліну;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний тальк оболонка капсули: желатин, вода, титану діоксид (Е 171), натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, заліза оксид червоний (Е172) (для капсул по 7 300 мг) чорнила: шеллак, заліза оксид чорний (Е172), пропіленгліколь, калію гідроксид.

Лірика може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Лірика може викликати запаморочення та сонливість, і таким чином впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. У зв'язку з цим пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами від роботи зі складною технікою та від іншої потенційно небезпечної діяльності, поки не стане відомо, чи впливає цей лікарський засіб на їхню здатність до такої діяльності.

Жінки репродуктивного віку / засоби контрацепції для жінок та чоловіків.

Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, жінки репродуктивного віку повинні використовувати ефективні засоби контрацепції.

Вагітність

Належні дані щодо застосування прегабаліну вагітними жінками відсутні.

Під час досліджень на тваринах була продемонстрована репродуктивна токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Препарат Лірика не слід застосовувати у період вагітності без необхідності (коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плода).

Годування грудьми

Невелика кількість прегабаліну була виявлена ​​в молоці, що годують грудьми. Слід повідомити про годування груддю, що годування груддю не рекомендується при застосуванні прегабаліну.

Фертильність

Клінічні дані про вплив прегабаліну на фертильність жінок відсутні.

Під час клінічного дослідження впливу прегабаліну на рухливість сперматозоїдів здорові добровольці чоловічої статі застосовували прегабалін у дозі 600 мг/добу. Після застосування препарату протягом 3 місяців жодного впливу на рухливість сперматозоїдів не виявлено.

Під час дослідження фертильності у самок щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію. У ході дослідження фертильності у самців щурів спостерігався небажаний вплив на репродуктивну функцію та розвиток. Клінічна значимість цих результатів невідома.

Безпека та ефективність препарату Лірика при його застосуванні дітям (віком до 18 років) не встановлені. Доступна в даний час інформація наведена в розділі «Побічні реакції», а також у розділах «Фармакодинаміка» та «Фармакокінетика», однак, спираючись на них, неможливо надати жодних рекомендацій щодо дозування цієї категорії пацієнтів.

Нейропатичний біль.

Препарат Лірика показаний для лікування нейропатичного болю периферичного або центрального походження у дорослих.

Епілепсія.

Препарат Лірика показаний дорослим як додаткове лікування при парціальних судомних нападах з вторинною генералізацією або без неї.

Генералізований тривожний розлад.

Препарат Лірика показаний для лікування генералізованого тривожного розладу у дорослих.

Фіброміалгія.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі «Склад».

Препарат Лірика приймають незалежно від їди.

Цей лікарський засіб призначений виключно для перорального застосування.

Дози

Діапазон доз препарату може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Добову дозу ділять на 2 або 3 прийоми.

Нейропатичний біль

Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 3-7 днів, а за необхідності – до максимальної дози 600 мг на добу ще після 7 днів.

Епілепсія

Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Генералізований тривожний розлад

Доза, яку поділяють на 2 або 3 прийоми, може змінюватися в межах 150-600 мг на добу. Періодично слід переглядати необхідність продовження терапії.

Терапію прегабаліном можна розпочати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної відповіді та переносимості препарату пацієнтом дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Після ще одного тижня прийому дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Через один тиждень дозу можна збільшити до максимальної – 600 мг на добу.

Фіброміалгія

Рекомендована доза для лікування фіброміалгії становить від 300 до 450 мг на добу. Лікування слід розпочинати із застосування дози 75 мг двічі на добу (150 мг на добу). Залежно від ефективності та переносимості дозу можна збільшувати до 150 мг двічі на добу (300 мг на добу) протягом одного тижня. Для пацієнтів, для яких застосування дози 300 мг на добу недостатньо ефективне, можна збільшити дозу до 225 мг двічі на добу (450 мг на добу). Хоча існує дослідження застосування дози 600 мг на добу, доказів того, що застосування цієї дози матиме додаткову перевагу, немає; також така доза має гіршу переносимість. Зважаючи на дозозалежні побічні реакції, застосування доз 450 мг на добу не рекомендується. Оскільки Лірика виводиться нирками, слід коригувати дозу препарату пацієнтам із порушенням функції нирок.

Скасування прегабаліну

Згідно з діючою клінічною практикою, припиняти терапію прегабаліном рекомендується поступово, протягом не менше одного тижня, незалежно від показань (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Порушення функції нирок

Прегабалін виводиться із системного кровотоку в незміненому вигляді, переважно нирками. Оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну (див. розділ «Фармакокінетика»), зменшувати дозу пацієнтам з порушенням функції нирок слід індивідуально, як показано нижче, відповідно до КК (CLcr), який визначається за формулою:

CLcr (мл/хв) = [ 1,23 × (140 - вік (роки) × маса тіла (кг)) ] / рівень креатиніну в плазмі крові (ммоль/л) (× 0,85 для жінок)

Прегабалін ефективно видаляється з плазми за допомогою гемодіалізу (50% препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів на гемодіалізі добову дозу прегабаліну слід коригувати відповідно до функції нирок. Крім добової дози, відразу після кожної 4-годинної процедури гемодіалізу необхідно застосовувати додаткову дозу препарату (див. Таблицю).
 

Корекція дози прегабаліну відповідно до функції нирок.

Загальну добову дозу (мг/добу) слід розділити на кілька прийомів відповідно до режиму дозування, щоб отримати дозу для одноразового прийому (мг/доза).

+ Додаткова доза – це додаткова одноразова доза.

Печінкова недостатність

Для пацієнтів з порушенням функції печінки необхідності корекції дози немає (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти похилого віку

Для пацієнтів похилого віку через погіршення функції нирок може знадобитися зменшення дози прегабаліну (див. розділ «Особливості застосування»).

У клінічній програмі дослідження прегабаліну його отримали понад 8900 пацієнтів, з них 5600 – учасники подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень. Частими зареєстрованими побічними реакціями були запаморочення та сонливість. Побічні реакції зазвичай були легким або помірним. У всіх контрольованих дослідженнях показник відміни препарату через побічні реакції становив 12% серед пацієнтів, які приймали прегабалін, та 5% серед пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастішими побічними реакціями, які призводили до відміни препарату дослідження, у групі прегабаліну були запаморочення та сонливість.

Нижче наведені всі побічні реакції, що виникають частіше, ніж при застосуванні плацебо, і більше, ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції перераховані за системами органів та частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до <1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних). У кожній групі за частотою виникнення побічні ефекти представлені як зниження ступеня їх серйозності.

Зазначені побічні реакції також можуть бути пов'язані з перебігом основного захворювання та (або) супутнім застосуванням інших лікарських засобів.

Під час лікування нейропатичного болю центрального походження, викликаного ураженням спинного мозку, збільшувалася частота побічних реакцій загалом, частота побічних реакцій з боку ЦНС і особливо сонливість (див. розділ «Особливості застосування»).

Додаткові побічні реакції, про які повідомлялося після виходу препарату на ринок, наведені нижче та позначені курсивом.

Інфекції та інвазії

Часто: назофарингіт.

З боку крові та лімфатичної системи

Нечасто: нейтропенія.

З боку імунної системи

Нечасто: гіперчутливість.

Рідко: ангіоневротичний набряк, алергічні реакції, анафілактоїдні реакції.

Порушення обміну речовин, метаболізму

Часто: підвищення апетиту.

Нечасто: втрата апетиту, гіпоглікемія.

З боку психіки

Часто: ейфорія, сплутаність свідомості, дратівливість, дезорієнтація, безсоння, зниження лібідо.

Нечасто: галюцинації, панічні атаки, занепокоєння, збудження, депресія, пригнічений настрій, піднесений настрій, агресія, зміни настрою, деперсоналізація, утруднений підбір слів, патологічні сновидіння, посилення лібідо, аноргазмія, апатія.

Рідко: розгальмовування.

З боку нервової системи

Дуже часто: запаморочення, сонливість, біль голови.

Часто: атаксія, порушення координації, тремор, дизартрія, амнезія, погіршення пам'яті, порушення уваги, парестезії, гіпестезія, седативний ефект, порушення рівноваги, летаргія.

Нечасто: непритомність, ступор, міоклонія, втрата свідомості, психомоторна гіперактивність, дискінезія, постуральне запаморочення, інтенційний тремор, ністагм, порушення когнітивних функцій, порушення психіки, розлади мови, гіпорефлексія, гіперестезія, відчуття печіння, аг , навколоротова парестезія , міоклонус.

Рідко: судоми, паросмія, гіпокінезія, дисфагія, гіпалгезія, залежність, мозжечкового синдрому, синдром зубчастого колеса, кома, делірій, енцефалопатія, екстрапірамідні симптоми, синдром Гійєна - Барре, внутрішньочерепна гіпертензія, маніакальні.

З боку органів зору

Часто: нечіткість зору, диплопія, кон'юнктивіт.

Нечасто: втрата периферичного зору, порушення зору, набряк очей, дефекти поля зору, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія, фотопсія, сухість в очах, підвищена сльозотеча, подразнення очей, блефарит, порушення акомодації, крововилив в око, світлобоязнь, набряк сітківки.

Рідко: втрата зору, кератит, осцилопсія, зміна зорового сприйняття глибини, мідріаз, страбізм, яскравість зору, анізокорія, виразки рогівки, екзофтальм, параліч очного м'яза, ірит, кератокон'юнктивіт, міоз, нічна сліпота, офтальмологія набряк диска зорового нерва, птоз, увеїт.

З боку органів слуху та рівноваги

Часто: вертиго.

Нечасто: гіперакузія.

З боку серця

Нечасто: тахікардія, блокада першого ступеня, синусова брадикардія, застійна серцева недостатність.

Рідко: подовження інтервалу QT, синусова тахікардія, синусова аритмія.

З боку судин

Нечасто: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, гіперемія, відчуття холоду в кінцівках.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Часто: фаринголарінгеальний біль.

Нечасто: задишка, носова кровотеча, кашель, риніт, хропіння, сухість слизової оболонки носа.

Рідко: набряк легень, стиснення в горлі, ларингоспазм, апное, ателектаз, бронхіоліт, гикавка, фіброз легень, позіхання.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: блювання, нудота, запор, діарея, метеоризм, здуття живота, сухість у роті, гастроентерит.

Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гіперсекреція слини, гіпестезія ротової порожнини, холецистит, холелітіаз, коліт, шлунково-кишкова кровотеча, мелена, набряк язика, ректальна кровотеча.

Рідко: асцит, панкреатит, набряк язика, дисфагія, стоматит, виразка стравоходу, періодонтальний абсцес.

Гепатобіліарна система

Нечасто: підвищений рівень печінкових ферментів *.

Рідко: жовтяниця.

Дуже рідко: печінкова недостатність, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто: пролежні.

Нечасто: папульозний висип, кропив'янка, гіпергідроз, свербіж, алопеція, сухість шкіри, екзема, гірсутизм, виразки шкіри, везикуло-бульозний висип.

Рідко: синдром Стівенса - Джонсона, холодний піт, ексфоліативний дерматит, ліхеноїдний дерматит, меланоз, порушення з боку нігтів, петехіальний висип, пурпура, пустулярний висип, атрофія шкіри, некроз шкіри, шкірні та підшкірні у.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Часто: м'язові судоми, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, спазми м'язів шиї.

Нечасто: набряк суглобів, міалгія, посмикування м'язів, біль у шиї, скутість м'язів.

Рідко: рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Нечасто: нетримання сечі, дизурія, альбумінурія, гематурія, утворення каменів у нирках, нефрит.

Рідко: ниркова недостатність, олігурія, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, гломерулонефрит, пієлонефрит.

Порушення статевої системи та молочних залоз

Часто: еректильна дисфункція, імпотенція.

Нечасто: статева дисфункція, затримка еякуляції, дисменорея, біль у молочних залозах, лейкорея, менорагія, метрорагія.

Рідко: аменорея, виділення з молочних залоз, збільшення молочних залоз, гінекомастія, цервіцит, баланіт, епідидиміт.

Загальні порушення та реакції в місці введення

Часто: периферичний набряк, набряк, порушення ходи, падіння, відчуття сп'яніння, незвичайні відчуття, підвищена стомлюваність.

Нечасто: генералізований набряк, набряк обличчя, скутість у грудях, біль, жар, спрага, озноб, загальна слабкість, нездужання, абсцес, запалення жирової тканини, фотосенсибілізація.

Рідко: гранульома, навмисне заподіяння шкоди, заочеревинний фіброз, шок.

Лабораторні дослідження

Часто: збільшення маси тіла.

Нечасто: підвищення рівня КФК у крові, підвищення рівня глюкози в крові, зменшення кількості тромбоцитів, підвищення рівня креатиніну в крові, зниження рівня калію в крові, зменшення маси тіла.

Рідко: зниження рівня лейкоцитів у крові.

Збільшення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ).

У деяких пацієнтів після припинення короткострокової або тривалої терапії прегабаліном спостерігалися симптоми відміни препарату. Повідомлялося про наступні реакції: безсоння, біль голови, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз та запаморочення, які вказують на фізичну залежність. Цю інформацію слід повідомити пацієнта перед початком терапії.

Дані про скасування прегабаліну після тривалого застосування вказують на те, що частота виникнення та ступінь тяжкості симптомів відміни можуть бути дозозалежними.

Діти. Профіль безпеки прегабаліну, встановлений у ході чотирьох досліджень, проведених за участю педіатричних пацієнтів з парціальними судомними нападами з вторинною генералізацією або без неї (12-тижневе дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів у віці від 4 до 16 років, n = 295, 14-денне дослідження ефективності та безпеки у пацієнтів віком від 1 місяця до менше 4 років, n = 175; дослідження фармакокінетики та переносимості препарату, n = 65 та відкрите дослідження безпеки тривалістю 1 рік , n = 54), був подібний до профілю, який спостерігався в дослідженнях у дорослих пацієнтів з епілепсією. Найбільш поширеними побічними явищами, що спостерігалися у 12-тижневому дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, пірексія, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла та назофарингіт. Найбільш поширеними побічними явищами, які спостерігалися в 14-денному дослідженні терапії прегабаліном, були сонливість, інфекції верхніх дихальних шляхів та пірексія (див. Розділи «Спосіб застосування та дози», «Фармакологічні» та « >

Повідомлення про підозрюваних побічні реакції. Повідомлення про підозрюваних побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користі та ризику при застосуванні лікарського засобу.

Після виходу препарату на ринок повідомлялося, що найчастішими побічними реакціями при передозуванні прегабаліну були сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій. Також надходили повідомлення про судоми.
Рідко повідомлялося про випадки коми.

Лікування передозування прегабаліну полягає в загальних підтримуючих заходах і при необхідності може включати гемодіаліз (див. розділ «Спосіб застосування та дози», таблиця).

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат застосовують для лікування нейропатичного болю у дорослих, епілепсії та фіброміалгії.