Ломустин-Медак капсули по 40 мг, 20 шт.

По 20 капсул у пластиковому контейнері, вміщеному у картонну коробку.

Капсули.

Ломустин – алкілуючий препарат із групи нітрозосечовини. Ломустин та/або його метаболіти порушують функцію ДНК, РНК та пригнічують синтез ДНК.

Ломустин діє як алкілуючий агент, як інгібітор кількох етапів синтезу нуклеїнових кислот та як інгібітор репарації одноланцюгових розривів ДНК.

Препарат добре і швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові (0,5-2 нг/мл) досягається через 3 години після перорального застосування у дозі 30-100 мг/м².

Хлоретильна група виводиться з плазми крові однофазово з періодом напіввиведення 72 годин. Виведення циклогексильної групи з плазми крові має 2 фази: період напіввиведення α – 4 години та період напіввиведення β – 50 годин.

Після перорального введення ломустину, що був поміченний радіоізотопною міткою, спостерігається його проходження крізь гематоенцефалічний бар¢єр. У спинно-мозковій рідині радіоактивність становила від 15 % до 30 % радіоактивності, що виміряна у плазмі крові.

Ломустин медак швидко метаболізується, метаболіти виводяться переважно нирками. Ломустин не виявляється в сечі в активній формі.

Антинеопластичні засоби. Алкілуючі сполуки. Похідні нітрозосечовини.

Код АТС L01А D02.

При взаємодії з теофіліном або циметидином зростає токсична дія на кістковий мозок. Фенобарбітал зменшує протипухлинний ефект ломустину. Цитостатики та променева терапія можуть підсилювати лейкопенію і тромбоцитопенію, що викликані ломустином. Комбіноване застосування ломустину з амфотерицином В підвищує ризик нефротоксичної дії, зниження артеріального тиску та бронхоспазм.

Через те, що при лікуванні ломустином можливе пригнічення захисних функцій організму, послаблюється ефективність противірусних вакцинацій.

Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби або плануєте робити щеплення, обов’язково проконсультуйтеся з лікарем щодо можливості застосування препарату.

діюча речовина: ломустин;

1 капсула містить ломустину 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, тальк, магнію стеарат, желатин, титану діоксид (Е 171), індигокармін (Е 132).

Враховуючи, що у хворих при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції, на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робот, що потребують концентрації уваги.

Ломустин медак протипоказаний вагітним жінкам, та жінкам, які годують груддю.

Лікування Ломустином медак онкологічних захворювань (крім пухлин мозку) слід проводити лише у виняткових ситуаціях за життєвими показаннями. Доза для дітей, як і для дорослих, залежить від площі поверхні тіла (120-130 мг/м² кожні 6-8 тижнів) і коригується за тими ж критеріями.

Паліативна терапія, як доповнення до інших методів лікування, або ж у стандартних схемах комбінованої терапії з іншими відомими хіміотерапевтичними препаратами при таких станах:

• пухлини мозку (первинні та метастатичні);
• пухлини легень (особливо дрібноклітинна карцинома);
• хвороба Ходжкіна (резистентна до традиційної хіміотерапії);
• злоякісна меланома (з метастазами).

Також як засіб другої лінії для лікування неходжкінської лімфоми, мієломатозів, пухлин шлунково-кишкового тракту, карциноми нирок, яєчників, шийки матки та молочної залози, тестикулярних карцином.

• Гіперчутливість до препаратів нітрозосечовини;
• нечутливість пухлини до препаратів нітрозосечовини;
• тяжка форма депресії кісткового мозку;
• тяжка ниркова недостатність;
• целіакія або алергія на пшеницю.

Застосовувати перорально.

Рекомендована разова доза для пацієнтів з нормально функціонуючим кістковим мозком, які приймають Ломустин медак у якості єдиного хіміотерапевтичного засобу, становить 120-130 мг/м² кожні 6 або 8 тижнів (можна розподілити дозу на 3 дні, 40 мг/м²/день).

Потрібне зменшення дозування у випадку, якщо:

• Ломустин медак застосовувати разом з іншими лікарськими засобами, що пригнічують функцію кісткового мозку;
• рівень лейкоцитів у крові нижче 3×10⁹/л або тромбоцитів нижче 75×10⁹/л.

При прийомі препарату Ломустин медак пригнічення функції кісткового мозку є більш тривалим, ніж після впливу азотистого іприту, а відновлення вмісту білих кров’яних тіл і тромбоцитів може відбуватися протягом 6 тижнів і більше.

Повторно Ломустин медак не можна призначати, поки вміст формених елементів у циркулюючій крові не відновиться до прийнятних значень (тромбоцити 100´10⁹/л, лейкоцити 4´10⁹/л). Вміст формених елементів в крові слід перевіряти щотижня. До закінчення 6-тижневого терміну наступну дозу не призначають.

Наступні дози слід підбирати залежно від відповіді системи кровотворення пацієнта на попередню дозу. Як орієнтир при доборі доз можна використовувати таку схему:

Лікування Ломустином медак проводять доти, доки він справляє терапевтичний ефект. У разі відсутності ефекту після 1 або 2 курсів лікування ефективність подальшого застосування препарату малоімовірна. Препарат не слід призначати частіше, ніж 1 раз у 6 тижнів.

Особливості щодо застосування

Ломустин медак призначають лікарі-онкологи, які мають досвід застосування протипухлинних препаратів.

Найбільш розповсюдженою і найтяжчою токсичною дією ломустину є пізнє пригнічення діяльності кісткового мозку, а саме – істотне зниження кількості лейкоцитів і тромбоцитів крові, внаслідок чого у хворих зі зниженим імунітетом виникають кровотечі і генералізовані інфекції.

Тому перед застосуванням першої дози препарату і далі часто (бажано щотижня протягом принаймні 6 тижнів після початку лікування) необхідно здійснювати аналіз формених елементів крові.

Режим дозування Ломустину медак встановлюється винятково лікарем і залежить від таких показників крові як рівень гемоглобіну, лейкоцитів та тромбоцитів.

Застосовуючи Ломустин медак, необхідно періодично перевіряти функціональний стан печінки, нирок та легень.

Пацієнтів слід попередити про те, що не слід перевищувати дози ломустину, рекомендовані лікарем, і що ломустин слід застосовувати у вигляді разової дози 1 раз у 6 тижнів і не повторювати прийом препарату принаймні протягом 6 тижнів.

Мієлотоксичність ломустину носить кумулятивний характер і тому коригування дози слід здійснювати на основі мінімальних рівнів формених елементів крові після прийому попередньої дози (див схему коригування доз).

Необхідно дотримуватись обережності при призначенні ломустину пацієнтам зі зниженим рівнем тромбоцитів, лейкоцитів і еритроцитів у периферичній крові.

Припустимо легенева токсичність, спричинена дією ломустину, є дозозалежною. Окрім дослідження функції легень перед початком лікування необхідно проводити повторні дослідження у процесі лікування. До групи підвищеного ризику належать хворі з початковими показниками прогнозованої форсованої життєвої ємності легень (FVC) або дифузійної спроможності легень по СО (DL_CO) нижче 70 %.

Оскільки ломустин може впливати на функцію печінки, рекомендується періодично здійснювати контроль печінкових проб.

Також слід періодично проводити дослідження функції нирок.

Повідомлялося, що тривале застосування нітрозосечовини, можливо, пов'язано з розвитком вторинних злоякісних пухлин.

Токсичність щодо системи кровотворення. Основна і найтяжча токсичність ломустину пов'язана з пізнім пригніченням кісткового мозку. Зазвичай вона розвивається через 4 тижні після застосування препарату і залежить від дози і зберігається на рівні 80–100,000/мм³. Приблизно через 6 тижнів розвивається лейкопенія (4–5,0007 мм³), що триває 1-2 тижні. Зазвичай тромбоцитопенія тяжча за лейкопенію, однак обмеження дози препарату зумовлюється обома видами токсичності.

Гематологічна токсичність маже демонструвати кумулятивний характер та призводити до постійного зниження вмісту лейкоцитів та тромбоцитів по мірі прийому препарату.

Може спостерігатися кумулятивна мієлосупресія.

Шлунково-кишковий тракт.Через 4-6 годин після застосування препарату іноді спостерігаються нудота і блювання, що звичай тривають менше 24-48 годин, після чого протягом двох або трьох днів зберігається анорексія. Ці прояви можливо знизити у тому випадку, коли дозу, розраховану на 6 тижнів, розподілити на три частини, котрі пацієнтові слід приймати у перші три дні кожного 6-тижневого циклу. Частота і тривалість цих побічних ефектів можуть знижуватися завдяки призначенню протиблювальних препаратів (метоклопрамід або хлорпромазин) перед уведенням Ломустину медак, а також застосуванню його натщесерце.

Токсична дія на печінку. Повідомлялося про оборотну токсичну дію на печінку, що проявлялась у підвищенні рівня трансаміназ, лужної фосфатази і білірубіну серед невеликого відсотка хворих, які одержували ломустин. У деяких випадках може спостерігатися холестатична жовтяниця. У поодиноких випадках у пацієнтів виникають стоматит та діарея.

З боку нервової системи. При комбінованій терапії із застосуванням інших протипухлинних засобів та опромінення рідко може спостерігатися легка ступінь таких неврологічних симптомів, як апатія, втрата орієнтації, сплутаність свідомості та заїкання.

Токсична дія на легені. Рідко повідомляється про інтерстиціальну пневмонію або фіброз легені.

Токсична дія на нирки. У пацієнтів, які одержали високі повторні дози препарату в умовах тривалого лікування Ломустином медак та іншими близькими за дією препаратами нітрозосечовини, порушувалася функція нирок, що виражалися у зменшенні розмірів нирки, прогресуючій азотемії та нирковій недостатності. Тому рекомендується не перевищувати максимальну загальну кумулятивну дозу ломустину (1000 мг/м²).

Інші токсичні ефекти.Рідко спостерігається алопеція. При застосуванні Ломустину в комплексі з променевою терапією у поодиноких випадках були зафіксовані атрофія зорового нерву, порушення зору, сліпота.

Канцерогенез, мутагенез, порушення репродуктивної функції.Лікування препаратами нітрозосечовини пов'язане з ризиком канцерогенної дії.

Ломустин може спричиняти незворотне безпліддя у чоловіків.

При передозуванні слід очікувати посилення вираженості побічних ефектів – пригнічене кровотворення кістковим мозком, абдомінальний біль, діарея, нудота, анорексія, летаргія, запаморечення, порушення функції печінки, кашель, утрудненне дихання, порушення з боку ШКТ та неврологічні розлади.

У випадках передозування рекомендується застосовувати промивання шлунку.

Спеціальний антидот, який потрібно використовувати при передозуванні ломустину – не відомий. Слід використовувати симптоматичну або підтримуючу терапію. За клінічними показниками потрібно проводити компенсування втрати формених елементів крові.

Зберігати в оригінальному контейнері при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла, вологи та недоступному для дітей місці.

Ломустин призначають для лікування пухлин.