Лонгокаїн 25 мг 5 мл №10 розчин

По 5 мл в ампулах, 10 ампул у пачці

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтувата рідина.

Лонгокаїн містить бупівакаїн – місцевий анестетик тривалої дії амідного типу. Бупивакаїн оборотно блокує провідність імпульсів нервовими волокнами, пригнічуючи транспорт іонів натрію через нервові мембрани. Найбільш важливою властивістю бупівакаїну є тривала тривалість його ефекту. Різниця між тривалістю ефекту бупівакаїну в комбінації з адреналіном і без нього відносно невелика. Бупивакаїн особливо придатний для проведення тривалої епідуральної блокади. Нижчі концентрації менше впливають на волокна рухових нервів і меншу тривалість ефекту, а також можуть бути придатні для тривалого, наприклад, під час пологів або післяопераційного періоду.

Швидкість абсорбції залежить від дози, введення та перфузії на ділянці введення. низьким концентраціям у плазмі. У дітей швидка абсорбція та високі концентрації у плазмі крові спостерігаються у випадках каудальної блокади (приблизно 1-1,5 мг/л після введення дози
3 мг/кг).

Бупівакаїн демонструє повну та двофазну абсорбцію епідурального простору, періоди напіввиведення становлять приблизно 7 хв та 6 годин. Повільна абсорбція є фактором, який обмежує швидкість виведення бупівакаїну та пояснює, чому період напіввиведення більше після епідурального застосування, ніж після введення. /p>

Об'єм розподілу бупівакаїну в рівноважному стані становить приблизно 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – приблизно 0,4, загальний плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, а період напіввиведення – 2,7 години.

Період напіввиведення у новонароджених до 8 годин довший, ніж у дорослих. У дітей віком від 3 місяців період напіввиведення такий самий, як у дорослих.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96%, зв'язування переважно відбувається з α1- _{глікопротеїном} . Після значного хірургічного втручання рівень білка може підвищитися і дати велику загальну плазмову концентрацію . Однак концентрація незв'язаного бупівакаїну залишається незмінною. Це пояснює, чому плазмові концентрації, що перевищують токсичні рівні, можуть добре переноситися.

Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування до РРХ, причому обидва ці шляхи опосередковані цитохромом Р450 3А4. Таким чином, кліренс залежить від печінкової. /p>

Бупівакаїн проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація вільного бупівакаїну однакова у матері та плода. Однак загальна плазмова концентрація нижче у плода, який має нижчий ступінь зв'язування з білками.

Препарати для місцевої анестезії. Аміди. Бупівакаїн. Код АТС N01B B01.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні бупівакаїну разом з лікарськими засобами, які за структурою подібні до місцевих анестетиків, наприклад антиаритмічними засобами класу ІС, оскільки їх токсичні ефекти є адитивними.

Специфічні дослідження взаємодій між місцевими анестетиками та антиаритмічними засобами класу III (наприклад аміодароном) не проводилися, однак у такому разі рекомендується бути обережним.

діюча речовина: bupivacaine;

1 мл розчину містить бупівакаїну безводного гідрохлориду 5 мг;

Інші складові: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

Залежно від дози та способу застосування бупівакаїн може тимчасово впливати на рух та координацію.

Доказів несприятливого впливу протягом вагітності у людини немає, але Лонгокаїн не слід застосовувати на ранніх стадіях вагітності, крім випадків, коли вважається, що користь перевищуватиме ризики.

Поява небажаних ефектів у плода, зумовлених місцевою анестезією, таких як брадикардія плода, найбільш явно спостерігалася під час проведення парацервікальної блоканестезії. Такі ефекти можуть бути обумовлені високими концентраціями анестетика, що досягає плода (див. також розділ Особливості застосування).

Бупівакаїн проникає в грудне молоко, але в такій невеликій кількості, що ризику впливу на дитину при застосуванні препарату в терапевтичних дозах немає.

Дітям Лонгокаїн за таких показань не застосовують.

Інфільтраційна анестезія у випадках, коли необхідно досягти значної тривалості ефекту, наприклад, для усунення післяопераційного болю.

Тривала провідникова анестезія або епідуральна анестезія у випадках, коли протипоказано додавання адреналіну та небажане застосування сильнодіючих міорелаксантів. Анестезія в акушерстві.

Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу або до інших складових препарату.

Бупівакаїн не слід застосовувати для внутрішньовенної регіонарної анестезії (блокада Бієра).

Бупівакаїн не слід застосовувати для епідуральної анестезії у пацієнтів з вираженою артеріальною гіпотензією, наприклад, у випадку кардіогенного або гіповолемічного шоку.  протипоказання, що включають: захворювання нервової системи в активній стадії, таке як менінгіт, поліомієліт, внутрішньочерепний крововилив, підгостра комбінована дегенерація спинного мозку внаслідок перніціозної анемії та пухлин головного та спинного мозку; туберкульоз хребта; ділянкою проведення люмбарної пункції; порушення згортання крові або поточне лікування антикоагулянтами.

Спосіб застосування та дози.

Лонгокаїн слід застосовувати тільки лікарям з досвідом проведення регіонарної анестезії або під їх наглядом. 

Важливо дотримуватися особливої ​​обережності, включаючи ретельну аспірацію, для запобігання випадковим внутрішньосудинним ін'єкціям. При епідуральній анестезії слід ввести тестову дозу 3-5 мл Лонгокаїну з адреналіном, оскільки внутрішньосудинна ін'єкція адреналіну. Протягом 5 хв після введення дози слід підтримувати вербальний контакт з пацієнтом і проводити моніторинг частоти серцебиття. контакт з пацієнтом. При виникненні симптомів інтоксикації введення препарату слід негайно припинити.

Наведені нижче рекомендовані дози. Дозування слід коригувати залежно від ступеня блокади та загального стану пацієнта.

Для інфільтраційної анестезії слід вводити 5-30 мл Лонгокаїну по 5 мг/мл (25-150 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Для міжреберної блокади слід вводити 2-3 мл Лонгокаїну по 5 мг/мл (10-15 мг бупівакаїну гідрохлориду) на один нерв до загальної кількості 10 нервів.

Для блокад великих нервів (наприклад, епідуральної, сакральної та анестезії плечового сплетення) слід вводити 15-30 мл Лонгокаїну по 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну гідрохлориду).

Для акушерської анестезії (наприклад епідуральної анестезії та каудальної анестезії при вагінальних пологах або вакуум - екстракції) слід вводити 6-10 мл Лонгокаїну по 5 мг/мл (30-50 мг бупівакаїну гідрохлориду). Наведені в яких можна повторювати кожні дві-три години.

Для епідуральної блокади (при проведенні кесаревого розтину) слід вводити 15-30 мл Лонгокаїну по 5 мг/мл (75-150 мг бупівакаїну гідрохлориду).

У разі застосування комбінації з опіоїдними засобами дозу бупівакаїну слід зменшити.

Протягом періоду введення інфузії слід вести регулярні спостереження за АТ, частотою серцебиття та можливими симптомами інтоксикації у пацієнта. За наявності ознак токсичного ефекту інфузію слід негайно припинити.

Максимальні рекомендовані дози

Максимальна рекомендована доза, що застосовується протягом одного і того ж випадку, розраховується за нормою 2 мг/кг маси тіла, для дорослих максимальна доза становить 150 мг протягом 4 годин.

Лонгокаїн по 5 мг/мл: 30 мл (150 мг бупівакаїну гідрохлориду)

Максимальна рекомендована доза становить 400 мг. Загальну дозу слід коригувати залежно від віку пацієнта, маси тіла та інших важливих обставин.

Особливості застосування

Є повідомлення про випадки зупинки серця при застосуванні бупівакаїну для епідуральної анестезії або блокади периферичних нервів. В деяких випадках реанімація була утруднена і вимагалося проведення тривалих реанімаційних заходів до досягнення позитивної відповіді з боку пацієнта. випадках реанімація виявилася неможливою, незважаючи на очевидну адекватну підготовку та належну терапію.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн у випадках, коли застосування препарату з метою проведення місцевої анестезії призводить до утворення високих концентрацій препарату в крові, може викликати розвиток гострих токсичних ефектів з боку центральної нервової та серцево-судинної систем.  стосується випадкового внутрішньосудинного введення або ін'єкцій у сильно васкуляризовані ділянки. Випадки шлуночкової аритмії, фібриляції шлуночків, раптової серцево-судинної недостатності та летального результату були зареєстровані у зв'язку з високими системними концентраціями бупівакаїну.

Відповідне реанімаційне обладнання має бути доступне щоразу, коли проводиться місцева або загальна анестезія. Відповідальний лікар повинен вжити необхідних запобіжних заходів для уникнення внутрішньосудинного введення препарату (див. «Спосіб застосування та дози»).  Лікарі повинні отримати відповідний і достатній рівень підготовки для проведення процедури та ознайомитися з діагностикою та лікуванням побічних ефектів, системної токсичності або інших ускладнень. (див. розділ «Передозування» та «Побічні реакції»).

Блокади великих периферичних нервів можуть потребувати застосування великих обсягів місцевого анестетика на сильно васкуляризованих ділянках, часто поблизу великих судин, де існує підвищений ризик внутрішньосудинного введення та/або системної абсорбції. Це може призвести до утворення високих концентрацій у плазмі крові.

Передозування або випадкове введення препарату може призвести до розвитку токсичних реакцій.

Через повільне накопичення гідрохлориду бупівакаїну введення повторних доз може призвести до значного збільшення рівнів препарату в крові з кожною повторною дозою. Переносімість препарату змінюється разом із станом пацієнта.

Хоча регіонарна анестезія часто є оптимальним методом анестезії, деякі пацієнти, щоб зменшити ризик розвитку небезпечних побічних ефектів, потребують особливої ​​уваги:

• пацієнтам похилого віку та пацієнтам з ослабленим загальним станом здоров'я необхідно знизити дозу препарату порівняно з їхнім фізичним станом;
• пацієнти з частковою або повною блокадою серця – через те, що місцеві анестетики можуть пригнічувати провідність міокарда;
• пацієнти з прогресуючим захворюванням печінки або тяжкою нирковою дисфункцією;
• пацієнти на пізніх стадіях вагітності;
• пацієнти, які приймають антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом персоналу та проводити ЕКГ-спостереження, оскільки кардіологічні ефекти препаратів можуть бути адитивними.

Пацієнти з алергічною реакцією на місцеві анестетики ефірного типу (прокаїн, тетракаїн, бензокаїн тощо) не продемонстрували перехресну чутливість до препаратів амідного типу, таких як бупівакаїн.

Деякі процедури, пов'язані з анестезією, можуть призвести до розвитку серйозних небажаних реакцій незалежно від типу місцевого анестетика.

• Слід дотримуватись обережності при застосуванні місцевих анестетиків для епідуральної анестезії пацієнтам з порушенням серцево-судинної функції, оскільки у таких пацієнтів менше можливостей компенсувати функціональні зміни, пов'язані з подовженням атріовентрикулярної провідності, спричиненою дією цих лікарських засобів.
• Фізіологічні ефекти, що розвиваються в результаті проведення центральної невральної блокади, більш виражені в присутності артеріальної гіпотензії. Під час проведення епідуральної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з якоїсь причини може розвинутись раптова та важка артеріальна гіпотензія. Поет з нелікованою гіповолемією або значним порушенням венозного відтоку, проведення епідуральної анестезії слід уникати або застосовувати з обережністю.
• Дуже рідко ретробульбарні ін'єкції можуть досягати черепного субарахноїдального простору та викликати появу тимчасової сліпоти, серцево-судинної недостатності, апное та судом тощо.
• Ретро- та навколобульбарні ін'єкції місцевих анестетиків можуть представляти певний ризик розвитку стійкої дисфункції очних м'язів. Основними причинами є травматичне ураження нервів і місцеві токсичні ефекти введеного місцевого анестетика на м'язи і нерви. Тяжкість таких тканин , концентрації місцевого анестетика та тривалості впливу місцевого анестетика на тканини. З цієї причини, як і у випадку з усіма місцевими анестетиками, слід застосовувати низьку ефективну концентрацію та дозу місцевого анестетика.
• Судинозвужувальні лікарські засоби можуть посилювати реакції тканин, тому їх слід застосовувати лише при показаннях.
• Ненавмисне внутрішньоартеріальне введення низьких доз місцевих анестетиків у область шиї та голови, включаючи ретробульбарні, стоматологічні блокади та блокаду зоряного вузла, можуть призвести до розвитку системної токсичності.
• Парацервікальна блокада може надавати більший негативний вплив на плід, ніж інші види блокадної анестезії, що застосовується в акушерстві.  Через системну токсичність бупівакаїну особливої ​​обережності слід дотримуватися при застосуванні бупівакаїну для парацервікальної блокади.
• У постреєстраційному періоді повідомляли про випадки хондролізу у пацієнтів, які отримували тривалі внутрішньосуглобові інфузії місцевих анестетиків після хірургічних втручань. У більшості випадків, про які повідомлялося, хондроліз вражав плечовий суглоб. щодо механізму дії, причинно-наслідковий зв'язок не було встановлено. Тривала внутрішньосуглобова інфузія не є затвердженим показанням для застосування препарату Лонгокаїн.

Проведення епідуральної анестезії будь-яким місцевим анестетиком може призвести до розвитку артеріальної гіпотензії та брадикардії, поява яких слід передбачати та проводити відповідні запобіжні заходи, які можуть включати попереднє введення в систему кровообігу кристалоїдного або колоїдного розчину.  , шляхом внутрішньовенного введення ефедрину 5-10 мг, яке при необхідності повторюють.

Тяжка артеріальна гіпотензія може виникнути внаслідок гіповолемії внаслідок кровотечі або зневоднення, або аорто-статевої оклюзії у пацієнтів з масивним асцитом, великими пухлинами черевної порожнини або на пізніх термінах вагітності.
Значну артеріальну гіпотензію /p>

Під час проведення епідуральної анестезії у пацієнтів з гіповолемією з якоїсь причини може розвинутись раптова та тяжка артеріальна гіпотензія.

Епідуральна анестезія може викликати параліч міжреберних м'язів, а пацієнти з плевральним випотом можуть страждати на дихальну недостатність. Сепсис може збільшити ризик утворення інтраспінального абсцесу в післяопераційному періоді.

При введенні бупівакаїну шляхом внутрішньосуглобової ін'єкції рекомендується дотримуватися обережності у разі підозри на нещодавню велику внутрішньосуглобову травму або при наявності великих відкритих поверхонь у суглобі, утворених під час хірургічних процедур, оскільки це може прискорити абсорбцію та призвести до підвищених концентрацій препарату.

Небажані ефекти, спричинені самим препаратом, може бути важко відрізнити від фізіологічних ефектів блокади нервів (таких як зниження артеріального тиску, брадикардія), явищ, викликаних безпосередньо голковою пункцією (таких як ушкодження нервів), явищ, непрямою причиною яких стала голкова пункція ( таких як епідуральний абсцес).

Симптоми

Системні токсичні реакції стосуються центральної нервової системи та серцево-судинної системи. Такі реакції можуть бути викликані високою концентрацією місцевого анестетика в крові, що обумовлено випадковою внутрішньосудинною ін'єкцією, передозуванням або надзвичайно швидкою абсорбцією із сильно васкуляризованих тканин.

Симптоми з боку ЦНС схожі для всіх місцевих анестетиків амідного типу, тоді як серцеві симптоми відрізняються для різних препаратів як кількісно, ​​так і якісно.

Випадкові внутрішньосудинні ін'єкції місцевих анестетиків можуть викликати негайні (від кількох секунд до декількох хвилин) системні токсичні реакції. у крові.

Токсичність з боку ЦНС розвивається поступово зі збільшенням тяжкості симптомів та реакцій. Перші симптоми зазвичай виявляються як легке запаморочення, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, дзвін у вухах та порушення зору. Ускладнення артикуляції, судомні рухи м'язів або тремор є більш серйозними симптомами, що передують генералізованим судом. Ці ознаки не слід трактувати як невротична поведінка. Після цього може спостерігатися втрата свідомості і великий епілептичний напад, що триває від декількох секунд до декількох хвилин. ;Під час судом швидко розвиваються киснева недостатність та гіперкапнія (підвищений вміст СО ₂у крові) через підвищену м'язову активність та недостатній газообмін у легенях. У важких випадках також може розвинутися апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків.

Одужання залежить від метаболізму місцевого анестетика та їх поширення за межі центральної нервової системи. Це відбувається швидко, за винятком випадків, коли було введено дуже велику кількість лікарського засобу.

Серцево-судинні ефекти зазвичай становлять серйознішу загрозу. Цим ефектам зазвичай передують ознаки токсичності з боку ЦНС, які, однак, можуть маскуватися загальною анестезією або глибокою седацією, що досягається за допомогою таких препаратів, як бензодіазепіни або барбітурати.&nbsp ;Як наслідок високих системних концентрацій місцевих анестетиків можуть розвинутися зниження АТ, брадикардія, аритмія і навіть зупинка серця. Серцево-судинні токсичні ефекти часто пов'язані з пригніченням системи провідності серця та міокарда, що призводить до зменшення серцевого викиду, артеріальної гіпотензії, AV-блокади, брадикардії та інколи; вентрикулярних аритмій, включаючи вентрикулярну тахікардію, вентрикулярну зупинку. Цим станам часто передують ознаки тяжкої токсичності з боку ЦНС, наприклад, у формі судом, проте в поодиноких випадках зупинка серця наступала без попередніх ефектів з боку ЦНС. Після дуже швидкої внутрішньовенної болюсної ін'єкції в коронарних судинах може досягатися настільки висока концентрація бупівакаїну в крові, що вплив на систему кровообігу настає самостійно або до виникнення ефектів з боку ЦНС. Враховуючи цей механізм, пригнічення міокарда може розвинутись навіть як перший симптом інтоксикації.

Лікування

При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетиків слід припинити. Лікування слід спрямувати на підтримання належної вентиляції легень, оксигенації та кровообігу. Завжди слід давати кисень і при необхідності проводити штучну вентиляцію легень. Якщо судоми не припиняються спонтанно через 15-20 секунд, пацієнту слід ввести внутрішньовенно 1-3 мг/кг тіопенталу натрію, щоб покращити вентиляцію легень або ввести внутрішньовенно мг/кг діазепаму (це засіб діє значно повільніше). Довгі судоми загрожують диханню пацієнта та оксигенації. Ін'єкція міорелаксантів (наприклад суксаметонія 1 мг/кг) створює більш сприятливі умови для забезпечення вентиляції легких пацієнта інтубації та ШВЛ.

При зниженні АТ/брадикардії слід ввести вазопресорні засоби (наприклад, ефедрин 5-10 мг внутрішньовенно, через 2-3 хвилини введення можна повторити).

У разі зупинки кровообігу слід негайно розпочати пневмокардіальні реанімаційні заходи. Важливо підтримувати належну оксигенацію дихання та кровообіг одночасно з корекцією ацидозу.

Під час зупинки серця може виникнути потреба у тривалих реанімаційних заходах.

Зберігати при температурі вище 25°C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Лонгокаїн 25 мг 5 мл №10 розчин для інфільтраційної анестезії у випадках, коли необхідно досягти значної тривалості ефекту, наприклад, для усунення післяопераційного болю. Використовується у стаціонарному лікуванні дорослих.