Лоприл таблетки 10 мг блістер № 20

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки жовтого кольору (10 мг) з гладкою поверхнею, з насічкою поділу посередині.

Лізиноприл є інгібітором пептидилдипептидази. Він блокує АПФ (АПФ), який є каталізатором перетворення ангіотензину I на судинозвужувальну ангіотензин II. Ангіотензин II також стимулює секрецію альдостерону у корі надниркових залоз. Придушення АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину I і в плазмі крові, що викликає зниження вазоконстрикції та зменшення секреції альдостерону, а також може призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові.
Хоча припускають, що механізмом, завдяки якому лізиноприл зменшує артеріальний тиск , є первинне пригнічення ренін-ангіотензин-(РААС), лізиноприл знижує тиск також у пацієнтів із низькореніновою гіпертензією. АПФ ідентичний кінази ІІ, ензиму, який розщеплює брадикінін. Досі не з'ясовано, чи відіграють роль у терапевтичній дії лізиноприлу збільшені рівні потужного судинно-розширюючого пептиду брадикініну.

Максимальна концентрація лізиноприлу в плазмі крові (Cmax) настає через 7 годин після перорального застосування, хоча у хворих із гострим інфарктом міокарда була виявлена тенденція до незначної затримки часу досягнення Cmax. Середнє значення абсорбції становить приблизно 25 % та варіює в окремих пацієнтів від 6 до 60 % у вивченому діапазоні дози (5-80 мг). Ці дані базуються на визначенні в сечі кількості лізиноприлу. Біодоступніть знижена приблизно у 16 % пацієнтів із серцевою недостатністю. Вживання їжі не впливає на всмоктування лізиноприлу.

Лізиноприл незначно зв’язується з білками плазми крові, крім циркулюючого АПФ. Не метаболізується та виводиться у незміненому вигляді із сечею. При багаторазовому прийомі ефективний кумулятивний напівперіод лізиноприлу становить 12,6 години. Кліренс лізиноприлу у здорових добровольців становить приблизно 50 мл/хв. Зниження концентрації у сироватці крові демонструє пролонговану термінальну фазу, яка не сприяє накопиченню препарату. Ця фаза, імовірно, свідчить про насиченість зв’язування з АПФ та не пропорційна дозі.

У хворих на цироз порушення функції печінки призводить до зменшення абсорбції лізиноприлу (близько 30 %), а через зниження кліренсу збільшується експозиція (близько 50 %) порівняно зі здоровими добровольцями.

При порушенні функції нирок знижується виведення лізиноприлу, але це має клінічне значення, якщо показник клубочкової фільтрації нижче 30 мл/хв. При помірному ступені ураження нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) середнє значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація – час» (AUC) зростає лише на 13 %, тоді як при тяжкому ступені ураження нирок (кліренс креатиніну 5-30 мл/хв) значення AUC збільшується у 4,5 раза. Лізиноприл видаляється при гемодіалізі. Протягом 4 годин гемодіалізу концентрація лізиноприлу у плазмі крові зменшилася у середньому на 60 %, а кліренс коливався у межах 40-55 мл/хв.

Пацієнти із серцевою недостатністю мають більшу експозицію лізиноприлу (збільшення значення AUC у середньому становить 125 %), але зменшену в середньому на 16 % абсорбцію порівняно зі здоровими добровольцями.

Пацієнти літнього віку мають вищий рівень лізиноприлу в крові та збільшене приблизно на 60 % значення AUC порівняно з молодшими пацієнтами.

Засоби, що діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори АПФ. Код АТХ С09А А03.

Інші антигіпертензивні засоби: одночасне застосування з гліцерилу тринітратом, іншими нітратами або з іншими вазодилататорами може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. 

Подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з більш високою частотою побічних реакцій, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно із застосуванням одного РААС-діючого агента (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»).

Тканинні активатори плазміногену, такі імунодепресанти як mTOR-інгібітори (наприклад, темсиролімус, сиролімус, еверолімус). Можливе підвищення ризику розвитку ангіоневротичного набряку.

Діуретики: при додаванні діуретиків до лікування пацієнтам, які отримують лізиноприл, зазвичай посилюється антигіпертензивний ефект. У пацієнтів, які отримують діуретики, особливо у тих, які почали це лікування нещодавно, при додаванні лізиноприлу може спостерігатися значне зниження артеріального тиску. Імовірність виникнення симптоматичної гіпотензії можна зменшити, якщо припинити прийом діуретиків до початку лікування лізиноприлом.

Харчові добавки, що містять калій, калійзберігаючі діуретики або солезамінники, що містять калій: Хоча при клінічних дослідженнях рівень калію у сироватці крові зазвичай залишався у межах норми, у деяких пацієнтів розвивалася гіперкаліємія. Факторами ризику є ниркова недостатність, цукровий діабет або одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактон, тріамтерен, амілорид), калійвмісних харчових добавок або солезамінників. Застосування калійвмісних харчових добавок, калійзберігаючих діуретиків або калійвмісних солезамінників може призводити до значного підвищення рівня калію у сироватці крові, особливо у пацієнтів із порушеннями функції нирок. Під час прийому лізиноприлу на тлі калійвивідних діуретиків гіпокаліємія, спричинена їх прийомом, може бути послаблена.

Літій: не рекомендується приймати одночасно препарати літію та лізиноприл через можливе оборотне збільшення концентрації літію у сироватці крові з появою токсичних ефектів. Одночасний прийом тіазидних діуретиків збільшує ризик отруєння літієм. Якщо сумісне застосування літію та лізиноприлу є необхідним, слід контролювати рівень літію у сироватці крові.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи кислоту ацетилсаліцилову в дозі ≥ 3 г/добу: можливе зниження гіпотензивного ефекту, порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, зростання рівня калію, особливо у пацієнтів літнього віку й при порушенні функції нирок. Ці явища зазвичай носять оборотний характер. Таку комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні отримувати достатній об’єм рідини, крім того, слід розглянути необхідність контролю функції нирок одразу після початку комбінованої терапії та проводити його періодично в подальшому.

Золото: нітритоїдні реакції (симптоми вазодилатації, включаючи припливи, нудоту, запаморочення, артеріальну гіпотензію, яка може бути досить серйозною) внаслідок ін’єкції золота (натрію ауротіомалату) частіше спостерігались у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ.

Трициклічні антидепресанти, нейролептики, анестетики: можливе подальше зниження артеріального тиску.

Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ.

Протидіабетичні засоби: одночасний прийом лізиноприлу та протидіабетичних препаратів (інсулін, пероральні протидіабетичні засоби) може спричинити зменшення рівня глюкози у крові з ризиком розвитку гіпоглікемії. Цей ефект частіше спостерігається протягом перших тижнів комбінованої терапії та у пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол). Можливе підвищення ризику розвитку гіперкаліємії (див. розділ «Особливості застосування»).

Ацетилсаліцилова кислота, тромболітичні препарати, ß-блокатори, нітрати. Лізиноприл можна застосовувати одночасно з цими засобами.

діюча речовина: lisinopril;
1 таблетка містить лізиноприлу (у формі дигідрату) 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеа тальк, кремнію діоксид колоїдний, жовтий оксид заліза E 172 (у таблетках Лоприл Босналек 10 мг та 20 мг), червоний оксид заліза E 172 (у таблетках Лоприл Босналек 20 мг).

При керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами слід взяти до уваги можливість виникнення запаморочення та втоми.

Вагітність. Лікарський засіб протипоказаний вагітним або жінкам, які планують вагітність. Якщо під час лікування лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним. Відомо, що тривала дія інгібіторів АПФ під час ІІ та ІІІ триместрів вагітності стимулює появу фетотоксичності. (Зниження функції нирок, маловоддя, затримку окостеніння черепа) та неонатальної токсичності (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). У разі впливу інгібіторів АПФ під час ІІ триместру вагітності рекомендується контролювати функцію нирок та кістки черепа за допомогою УЗД.
Немовлят, матері яких приймали лізиноприл, слід ретельно перевіряти на наявність артеріальної гіпотензії.
Період годування грудьми. Оскільки інформація про можливість застосування лізиноприлу під час годування груддю відсутня, прийом лізиноприлу не рекомендується. У цей період бажано застосовувати альтернативне лікування, профіль безпеки якого краще вивчений, особливо якщо вигодовують новонароджену або недоношену дитину.

Існує обмежений досвід безпеки та ефективності застосування препарату у дітей. Для лікування дітей препарат не застосовувати.

Гіпертензія, серцева недостатність (симптоматичне лікування), гострий інфаркт міокарда (короткочасне лікування (6 тижнів) пацієнтів зі стабільною гемодинамікою протягом 24 годин після гострого інфаркту міокарда), початкова діабетична нефропатія у пацієнтів, хворих на цукровий діабет II .

• підвищена чутливість до лізиноприлу або до будь-якого компонента препарату, підвищена чутливість до інших інгібіторів АПФ;
• ангіоневротичний набряк, пов’язаний із прийомом інгібіторів АПФ в анамнезі;
• спадковий та ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
• вагітність та планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
• одночасне застосування з препаратами, що містять аліскірен, у пацієнтів із цукровим діабетом або нирковою недостатністю (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Особливості застосування»).

Таблетки Лоприл Босналек слід приймати перорально 1 раз на добу, бажано в один і той же час. Всмоктування не залежить від вживання їжі. Дози призначає лікар індивідуально для кожного пацієнта, залежно від його стану.

Гіпертензія: лізиноприл можна застосовувати як монотерапію, а також у комбінації з іншими антигіпертензивними лікарськими засобами.

Рекомендована звичайна початкова доза – 10 мг на добу. У пацієнтів із реноваскулярною гіпертензією, сольовим або водним дисбалансом, серцевою декомпенсацією, значною гіпертензією може спостерігатися надмірне зниження артеріального тиску після прийому першої дози. Тому лікування таких пацієнтів слід починати під медичним контролем з дози 2,5-5 мг на добу. При порушенні функції нирок рекомендується починати лікування зі зниженої початкової дози (див. таблицю).

Звичайна ефективна підтримувальна доза – 20 мг 1 раз на добу. Якщо терапевтичний ефект не був отриманий при прийомі призначеної дози протягом 2-4 тижнів, дозу можна збільшити. Максимальна добова доза – 80 мг.

Пацієнти, які приймають діуретики: на початку лікування лізиноприлом може розвинутися артеріальна гіпотензія. Це найбільш імовірно у пацієнтів, які застосовують діуретики. Тому прийом діуретиків бажано призупинити за 2-3 доби до початку лікування лізиноприлом. Якщо це неможливо, терапію слід починати з 5 мг лізиноприлу на добу, подальший режим встановлювати залежно від показників артеріального тиску. Необхідно контролювати функції нирок та рівень калію у плазмі крові. У разі необхідності прийом діуретика може бути відновлено.

Дозування при захворюваннях нирок залежить від кліренсу креатиніну (див. таблицю):

З боку системи крові та лімфатичної системи: зниження рівня гематокриту та гемоглобіну, пригнічення кістково-мозкового кровотворення, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання.

З боку обміну речовин: гіпоглікемія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, зміни настрою, парестезія, вертиго, порушення смакових відчуттів та нюху, порушення сну, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, непритомність.

З боку серцево-судинної системи: ортостатичні прояви, включаючи артеріальну гіпотензію; інфаркт міокарда, інсульт, імовірно, внаслідок значної гіпотензії у хворих з великим ризиком цих захворювань, відчуття посиленого серцебиття, тахікардія, синдром Рейно. 

З боку дихальної системи: кашель, риніт, бронхоспазм, синусит, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, нудота, біль у ділянці шлунка, диспепсія, сухість у роті, панкреатит, інтестинальний ангіоневротичний набряк, гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, облисіння, псоріаз, реакції підвищеної чутливості/ангіоневротичний набряк (набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки, гортані); підвищене потовиділення, пухирчатка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, шкірна псевдолімфома. 

Повідомлялося про симптомокомплекс, який може включати такі прояви: гарячка, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний тест на наявність антинуклеарних антитіл, підвищена ШОЕ, еозинофілія, лейкоцитоз, висипання, фоточутливість або інші шкірні прояви.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, уремія, гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія.

З боку ендокринної системи: синдром невідповідної секреції антидіуретичного гормону.

З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.

Загальні розлади: втома, астенія.

Лабораторні показники: збільшення у крові рівня сечовини, креатиніну, трансаміназ, калію, білірубіну; гіпонатріємія.

Дані про випадки передозування у людини обмежені. Симптоми, пов'язані з передозуванням інгібіторів АПФ, можуть включати артеріальну гіпотензію, судинний колапс, електролітний дисбаланс, ниркову недостатність, гіпервентиляцію, тахікардію, прискорене серцебиття, брадикардія, запаморочення, занепокоєння, кашель.
Лікування є. У разі артеріальної гіпотензії пацієнта необхідно покласти у горизонтальне положення з низьким узголів'ям. При необхідності застосовувати інфузію ангіотензину II та/або катехоламіни. Якщо препарат був прийнятий нещодавно, слід вжити заходів для видалення його з організму (промивання шлунка, блювання, призначення абсорбентів або натрію сульфату). Лізиноприл може бути виведений із крові шляхом гемодіалізу. За наявності резистентної до лікування брадикардії може бути показане застосування кардіостимулятора. Необхідно контролювати показники життєво важливих функцій, рівень електролітів та креатиніну.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Лоприл Босналек таблетки - засіб, що діє на ренін-ангіотензинову систему