Лоратадин таблетки по 10 мг №10

По 10 таблеток у блістері, 1 блістер у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою.

 Лоратадін  -  трициклічний селективний блокатор периферичних Н1-гістамінових рецепторів При застосуванні в рекомендованій дозі не має клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого чи електрокардіограмі. Лоратадин не має значного впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину і фактично не має впливу на серцево-судинну систему чи активність водія ритму. 

 Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після прийому разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не наголошувалося на розвитку стійкості до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

<em>Клінічна </em><em>ефективність та безпека.</em></p>
 Більше 10000 осіб (віком від 12 років) отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг) у контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) у дозі 10 мг 1 раз на добу був більш ефективним, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, щодо покращення стану при симптомах (назальних та не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину і плацебо. Серед учасників цих досліджень (у віці від 12 років) 1000 пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропивницею були зареєстровані у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був ефективнішим за плацебо в лікуванні хронічної ідіопатичної кропив'янки, що підтверджується ослабленням свербежу, еритеми та алергічного висипання. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину та плацебо.

<em>Діти.&nbsp;</em>Близько 200 дітей (з 6 до 12 років) із сезонним алергічним ринітом отримували лоратадин (сироп) у дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях . В іншому дослідженні 60 дітей (з 2 до 5 років) отримували лоратадин (сироп) у дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не спостерігалися.&nbsp;</p>
<p>Ефективність у дітей була подібною ефективності у дорослих.

 Всмоктування. Лоратадин швидко та добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину і його активного метаболіту пропорційні дозі.&nbsp;</p>
<p><em> 99%) з білками плазми, а його активний метаболіт &ndash; з помірною активністю (від 73% до 76%).

У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту у плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 та CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним та більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації в плазмі крові (Tmax) через 1-1,5 години та 1,5-3,7 годин відповідно, після застосування препарату. Виведення.   Приблизно 40% дози виводиться із сечею та 42% з калом протягом 10 днів, переважно у формі кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться із сечею протягом перших 24 годин. Менш ніж 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі &ndash; як лоратадин або дезлоратадин.&nbsp;</p>
<p>У дорослих здорових добровольців період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту & ; 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок. У пацієнтів з хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC та максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) лоратадину та його активного метаболіту порівняно з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів з хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC та Сmax лоратадину були вдвічі вищими, а їх активний метаболіт не істотно змінювався у порівнянні з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки. . Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту становить 24 та 37 годин відповідно та збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти похилого віку. Показники фармакокінетики лоратадину та його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців та здорових добровольців похилого віку. 

Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ R06A X13.

При одночасному застосуванні з алкоголем ефекти препарату не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.
Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це, у свою чергу, може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.
Відомо про підвищення концентрацій лоратадину у плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).
Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводили тільки з участю дорослих пацієнтів.

Діюча речовина: loratadine;
1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; кальцію стеарат.

Лоратадин не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами.

Вагітність.

Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Лоратадин у період вагітності.

Годування груддю.

Є дані, що свідчать про проникнення лоратадину/метаболітів у грудне молоко. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Лоратадин не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність.

Дані щодо впливу препарату на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.
Препарат у вигляді таблеток призначати при масі тіла більше 30 кг.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.

Лоратадин протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Спосіб застосування.
Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування.
Дорослим та дітям віком від 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.
Для дітей у віці від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла більше 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою тіла менше 30 кг застосовувати препарат у вигляді сиропу.

Пацієнти літнього віку.
Не вимагається корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки.
Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг через день.

Пацієнти з порушенням функції нирок.
Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт і хронічну ідіопатичну кропив’янку, про побічні реакції повідомлялося у 2% пацієнтів. Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомлялося, були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або підвищена втомлюваність (1 %).

Перелік побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче за класами систем органів. Частота визначена як:
дуже часто (≥1/10);
часто (від ≥1/100 до <1/10);
нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100);
рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000);
дуже рідко (<1/10 000);
невідомо (неможливо встановити за наявними даними).
У кожній групі частоти побічні реакції вказані в порядку зменшення проявів.
З боку імунної системи: дуже рідко – анафілаксія, включаючи ангіоедему.
З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, судоми.
З боку серця: дуже рідко – тахікардія, пальпітація.
З боку травного тракту: дуже рідко – нудота, сухість у роті, гастрит.
З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – патологічні зміни функції печінки.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко – висипання, алопеція.
Порушення загального стану і пов’язані зі способом застосування препарату: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль.

У разі передозування рекомендоване симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка.

Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 5°C до 25°C.

Препарат для симптоматичного лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив'янки.