Лоратадин таблетки від алергії по 10 мг, 20 шт.

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми білого кольору з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою або без риски.

Лоратадін  - трициклічний антигістамінний засіб з селективною активністю щодо периферичних Н1-рецепторів. 

У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не має клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не спостерігалося клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, лабораторних досліджень, фізикального обстеження чи електрокардіограми. Лоратадин не має значного впливу на Н2-гістамінові рецептори. Препарат не пригнічує захоплення норепінефрину і фактично не впливає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1-3 години, досягає піку через 8-12 годин і триває більше 24 годин. Не наголошувалося на розвитку толерантності до дії препарату після 28 днів застосування лоратадину.

Клінічна ефективність та безпека. 

Понад 10000 пацієнтів (старше 12 років) отримували лікування лоратадином (таблетки по 10 мг) у контрольованих клінічних дослідженнях. Лоратадин (таблетки) у дозі 10 мг 1 раз на добу був більш ефективним, ніж плацебо, і таким же ефективним, як клемастин, щодо покращення стану при симптомах (назальних та не назальних) алергічного риніту. У цих дослідженнях сонливість виникала з меншою частотою при застосуванні лоратадину, ніж клемастину, і практично з такою ж частотою, як і при застосуванні терфенадину та плацебо.

Серед учасників цих досліджень (старше 12 років) 1000 пацієнтів із хронічною ідіопатичною кропивницею було зареєстровано у плацебо-контрольованих дослідженнях. Лоратадин у дозі 10 мг 1 раз на добу був більш ефективним, ніж плацебо в лікуванні хронічної ідіопатичної кропив'янки, що підтверджується зменшенням сверблячки, еритеми та алергічного висипу. У цих дослідженнях частота сонливості була подібною при застосуванні лоратадину та плацебо.

Діти. Близько 200 дітей (з 6 до 12 років) із сезонним алергічним ринітом отримували лоратадин (сироп) у дозах до 10 мг 1 раз на добу в контрольованих клінічних дослідженнях. В іншому дослідженні 60 дітей (з 2 до 5 років) отримували лоратадин (сироп) у дозі 5 мг 1 раз на добу. Непередбачені побічні реакції не спостерігались. Ефективність у дітей була подібною ефективності у дорослих.

Всмоктування.  Лоратадин швидко та добре всмоктується. Застосування препарату під час їжі може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту пропорційні дозі.

Розподіл.  Лоратадин зв'язується активно (від 97% до 99%) з білками плазми, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73% до 76%). У здорових добровольців період напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту у плазмі крові становить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформація.  Після перорального застосування лоратадин швидко та добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходженні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 та CYP2D6. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним та більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Лоратадин та дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (Tmax) через 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно, після застосування препарату.

Виведення.  Приблизно 40% дози виводиться із сечею та 42% з калом протягом 10 днів, переважно у формі кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% дози виводиться із сечею протягом перших 24 годин. Менше 1% діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин. У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функції нирок.  У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC та максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) лоратадину та його активного метаболіту у порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових людей. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.

Порушення функції печінки.  У пацієнтів з хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC та Сmax лоратадину були вдвічі вищими, а їх активний метаболіт – не змінювався суттєво у порівнянні з такими показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту становить 24 та 37 годин відповідно та збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти похилого віку.  Показники фармакокінетики лоратадину та його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців та здорових добровольців похилого віку.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X13.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти лоратадину не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.
Потенційна взаємодія може мати місце при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить до підвищення рівнів лоратадину, а це в свою чергу може бути причиною підвищення частоти виникнення побічних реакцій.

Повідомлялося про підвищення концентрацій лоратадину у плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводили тільки з участю дорослих пацієнтів.

діюча речовина: loratadine;

1 таблетка містить лоратадину в перерахуванні на 100 % речовину (0,01 г) 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, повідон, кальцію стеарат.

Загалом препарат не впливає або впливає незначним чином на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Проте пацієнта необхідно проінформувати, що дуже рідко повідомлялося про випадки сонливості, які можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітним жінкам дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Лоратадин у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Лоратадин не слід застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу лоратадину на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлена. Препарат Лоратадин, таблетки, призначати дітям з масою тіла більше 30 кг.

Симптоматичне лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки та алергічного риніту.

Препарат протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від їди.

Дорослим та дітям старше 12 років слід приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Для дітей віком від 2 до 12 років дозування залежить від маси тіла. При масі тіла понад 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз на добу. Дітям з масою тіла менше ніж 30 кг застосовувати лоратадин у вигляді сиропу.

Пацієнти похилого віку. Не потрібно коригувати дозування людям похилого віку.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки у них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих та дітей з масою тіла понад 30 кг рекомендована початкова доза становить 10 мг за день.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає потреби в корекції дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Особливості застосування

Лоратадин слід обережно застосовувати для пацієнтів з тяжкою формою порушення функції печінки.

До складу препарату входить лактоза. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа та мальабсорбція глюкози-галактози  не слід застосовувати цей препарат.

Застосування препарату Лоратадин необхідно припинити щонайменше за 48 годин перед проведенням шкірних тестів, оскільки антигістаміни можуть нейтралізувати або іншим чином послаблювати позитивну реакцію при визначенні індексу реактивності шкіри.

Коротка характеристика профілю безпеки. У клінічних дослідженнях за участю дорослих та підлітків при застосуванні лоратадину у рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропивницю, про побічні реакції повідомлялося у 2 % пацієнтів (що перевищує показник у пацієнтів, які отримували плацебо). Найчастіше побічними реакціями порівняно з групою плацебо були: сонливість (1,2%), головний біль (0,6%), посилення апетиту (0,5%) та безсоння (0,1%). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років спостерігалися такі побічні ефекти як головний біль (2,7%), нервозність (2,3%) або втома (1%).

Список побічних реакцій. Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, що йдуть за класами систем органів. Частота визначена як дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), рідкісні випадки (від ≥1/10 000 до <1/1000), рідкісні випадки (<1/10000) та частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі частоти побічних реакцій зазначені в порядку зменшення серйозності.

З боку імунної системи : рідкісні випадки – реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксії та ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: поодинокі випадки - запаморочення, судоми.

З боку серця : рідкісні випадки – тахікардія, пальпітація.

З боку шлунково-кишкового тракту : рідкісні випадки – нудота, сухість у роті, гастрит.

З боку травної системи : рідкісні випадки – патологічні зміни функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідкісні випадки – висипання, алопеція.

Загальні розлади : рідкісні випадки – втома.

Дослідження : частота невідома – збільшення маси тіла.

Передозування лоратадину підвищує частоту виникнення антихолінергічних симптомів. При передозуванні повідомлялося про сонливість, тахікардію і головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу.

Можливе застосування активованого вугілля у вигляді водної суспензії. Також можна провести промивання шлунка. Лоратадин не виводиться з організму при проведенні гемодіалізу; ефективність перитонеального діалізу у виведенні препарату невідома. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Антигістамінний препарат для місцевого застосування