Лоспирин таблетки в/о кишково-розч. 75 мг стрип № 80

По 10 таблеток у стрипі; по 3, по 8 або 10 стрипів у картонній упаковці. По 30 таблеток у стрипі; по 1, по 2, по 3 або 4 стрипи у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Цей інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу зазначеного ферменту. Ацетилсаліцилова кислота має й інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна використовувати при багатьох васкулярних захворюваннях. Ацетилсаліцилова кислота відноситься до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Перорально в більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати для полегшення болю та легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури та ослаблення болю в суглобах і м'язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі досягається через 10-20 хвилин, саліцилової кислоти - через 20 - 120 хвилин відповідно. Завдяки кишковорозчинній оболонці таблеток Лоспірин вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишківника. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти сповільнюється до 3-6 годин після застосування таблетки, покритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно із звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти. Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також у грудне молоко. Саліцилова кислота підлягає метаболізму переважно у печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, фенольний та ацильний глюкуроніди, гентизинова кислота та гентизинмочева кислота. Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежується активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2–3 годин при низьких дозах до 15 годин – при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Антитромботичні засоби. Код ATX B01A C06.

Протипоказані комбінації для одночасного застосування. Метотрексат (у дозах 15 мг/тиждень та більше): Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витісненням саліцилатами метотрексату із зв'язку з протеїном). Комбінації, що не рекомендуються, для одночасного застосування. Урикозуричні засоби (бензобромарон, пробенецид) Саліцилати знижують терапевтичну ефективність урикозуричних засобів виведення сечової кислоти. Це може провокувати розвиток подагри у пацієнтів із зниженою екскрецією сечової кислоти. Слід уникати спільного застосування ацетилсаліцилової кислоти та урикозуричних засобів. Комбінації, які слід застосовувати обережно. Антикоагулянти, тромболітики/інші інгібітори агрегації тромбоцитів/гемостазу. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків/інших інгібіторів агрегації тромбоцитів/гемостазу посилюється їхня дія та підвищується ризик кровотечі. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі через можливий ефект синергізму. Пероральні антидіабетичні препарати Саліцилати можуть підвищувати гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних препаратів, у тому числі із групи похідних сульфонілсечовини. Барбітурати, сульфаніламіди, трийодтиронін Ацетилсаліцилова кислота може посилити їхню дію. Дігоксин/літій При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з дигоксином/літієм концентрація його в плазмі підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції. На початку та у разі припинення лікування ацетилсаліциловою кислотою рекомендується провести моніторинг плазмових концентрацій дигоксину/літію, оскільки може виникнути необхідність корекції дози. Діуретики та антигіпертензивні засоби Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть знижувати антигіпертензивний ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Застосування НПЗЗ з інгібіторами ангіотензинперетворюючих ферментів (АПФ) підвищує ризик гострої ниркової недостатності. Пацієнтам, які одночасно застосовують ацетилсаліцилову кислоту та зазначені лікарські засоби, рекомендується ретельно контролювати артеріальний тиск та коригувати дозу у разі потреби. діуретичні засоби. Спільне застосування ацетилсаліцилової кислоти з діуретиками може сприяти виникненню гострої ниркової недостатності внаслідок зменшення клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів. Рекомендується гідратація пацієнта та моніторинг функції нирок на початку терапії. Інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід) Одночасне застосування інгібіторів карбоангідрази з ацетилсаліциловою кислотою може призвести до серйозного ацидозу та підвищеної токсичності щодо центральної нервової системи. Системні кортикостероїди. Спільне застосування ацетилсаліцилової кислоти та системних кортикостероїдів може підвищувати ризик утворення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Метотрексат у дозах менше 15 мг/тиж. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами та витіснення саліцилатами метотрексату із плазми крові). Необхідний щотижневий контроль картини крові протягом перших тижнів терапії. За пацієнтами з порушеннями функції нирок, навіть помірним ступенем вираженості, а також за особами похилого віку рекомендується ретельне спостереження. Інші НПЗЗ Спільне застосування ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ може супроводжуватися посиленням їх дії та побічних реакцій. Підвищує ризик утворення виразок та виникнення кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Ібупрофен. Одночасне застосування з ібупрофеном перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліцилової кислоти. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти (див. «Особливості застосування»). Циклоспорин, такролімус. Одночасне застосування НПЗЗ з циклоспорином або такролімусом може підвищити нефротоксичність циклоспорину та такролімусу. При одночасному застосуванні цих препаратів та ацетилсаліцилової кислоти слід контролювати ниркову функцію. Антациди. Спільне застосування ацетилсаліцилової кислоти з антацидами може призводити до посилення її виведення (у зв'язку з підвищенням рН сечі). Протиепілептичні засоби (фенітоїн, вальпроат) Підвищення рівнів фенітоїну та вальпроату у плазмі крові. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її через протеїн плазми. В результате плазменные уровни вальпроата повышаются, что приводит к увеличению частоты развития побочных реакций к признакам интоксикации, таких как тремор, нистагм, атаксия и изменения личности. Пенициллин Удлинение периода полувыведения из плазмы крови пенициллина. Алкоголь. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с алкоголем может повышать возникновение язв и возникновение кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота (acetylsalicylic acid); 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 75 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, стеаринова кислота, Opadry Y-1-7000 білий, Acryl-Eze 9ЗО18359 білий.

Досліджень не проводили.

Вагітність. Слід з обережністю застосовувати саліцилати у І та ІІ триместрах вагітності. Застосування саліцилатів протипоказане у III триместрі вагітності. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня і вад розвитку плода (пороки серця та гастрошиза) після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджено. Наявні епідеміологічні дані щодо вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу в ранній термін вагітності (1-4 місяць) за участю приблизно 14800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв'язок з підвищеним ризиком розвитку мальформацій. Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Під час І та ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які, ймовірно, можуть бути вагітними або під час І та ІІ триместру вагітності доза препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, має бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якнайкоротше. Повідомлялося про випадки розладів імплантації, ембріотоксичні та фетотоксичні впливи та вплив на навчання дитини після пренатальної експозиції саліцилатами. Згідно з даними досліджень на тваринах, застосування саліцилатів спричиняє побічні реакції у плода (такі як підвищення летальності, розлади росту, інтоксикація саліцилатами), проте контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Згідно з попереднім досвідом, ризик низький при застосуванні лікарського засобу у терапевтичних дозах. У період ІІІ триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином: серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією); порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніоз; на жінку та дитину в кінці вагітності наступним чином: можливість подовження часу кровотечі; антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз; гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки чи продовження тривалості пологів. Враховуючи це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана у ІІІ триместрі вагітності. Годування груддю. Саліцилат та їх метаболіти проникають у грудне молоко. Концентрації у грудному молоці еквівалентні або навіть вищі, ніж концентрації у плазмі крові матері. При вимушеному застосуванні за показаннями під час лактації слід припинити годування груддю при регулярному застосуванні високих доз (> 300 мг на добу).

Препарат протипоказаний для застосування пацієнтам віком до 18 років через ризик виникнення синдрому Рея.

Для зниження ризику: летального результату у пацієнтів із підозрою на гострий інфаркт міокарда; захворюваності та летального результату у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда; транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА; захворюваності та летальному результату при стабільній та нестабільній стенокардії; інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та осіб з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, куріння, літній вік). Для профілактики: тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування); тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії після тривалої іммобілізації (після хірургічних операцій). Для вторинної профілактики інсультів.

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату. Астма в анамнезі, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ. Геморагічний діатез. Гострі пептичні виразки. Ниркова недостатність тяжкого ступеня. Печінкова недостатність тяжкого ступеня. Серцева недостатність тяжкого ступеня. Подагра. Комбінація з метотрексатом у дозі 15 мг/тиждень або більше (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій). Вік до 18 років. Ацетилсаліцилова кислота може спричинити розвиток синдрому Рея. Останній триместр вагітності.

Препарат приймати внутрішньо, за 30-60 хвилин до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Зниженняризику летального наслідку у пацієнтів із підозрою на гострий інфаркт міокарда - 75 - 300 мг 1 раз щоденно Зниженняризику захворюваності і летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда - 75 - 300 мг 1 раз щоденно Вторинна профілактика інсульту - 75 - 300 мг 1 раз щоденно Зниження ризику транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА - 75 - 300 мг 1 раз щоденно Зниження ризику розвитку захворювання і летального наслідку у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардіє - 75 - 300 мг 1 раз щоденно Профілактика тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після довготривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) - 100-200 мг на добу або 300 мг на добу через день Профілактика тромбоемболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування) - 75 - 150 мг 1 раз щоденно Профілактика інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та особам із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік) - 75 - 150 мг 1 раз щоденно 300 мг 1 раз через день.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, анемія (постгеморагічна/залізодефіцитна, апластична) з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами; гемоліз та гемолітична анемія (у пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази), подовження часу кровотечі. З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, що включають астматичний стан, шкірні реакції, порушення респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту і серцево-судинної системи, висип, набряк, свербіж, серцево-дихальну недостатність, анафілактичний шок; еритематозні/екзематозні шкірні реакції, шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; ангіоневротичний набряк, алергічний набряк, риніт, закладання носа, зниження артеріального тиску до шоку. Метаболічні порушення: гіперурикемія з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами (приступи подагри), гіпоглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення орієнтації, сплутаність свідомості. З боку органів зору: Порушення зору. З боку органів слуху: порушення слуху, дзвін у вухах (тинітус). З боку шлунково-кишкового тракту: мікрокровотеча (70%), диспепсія, нудота, блювання, діарея; біль в епігастральній ділянці, абдомінальний біль, печія, анорексія, запалення шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові виразки, які дуже рідко можуть призвести до геморагії та перфорації, з відповідними клінічними симптомами та змінами лабораторних параметрів. З боку судинної системи: геморагічний васкуліт, кровотечі (інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагії шлунково-кишкового тракту, блювання кров'ю, мелена, приховані шлунково-кишкові кровотечі у пацієнтів /або при одночасному застосуванні антикоагулянтів із відповідними клінічними симптомами, у тому числі: астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія. З боку печінки та жовчовивідних шляхів: печінкова дисфункція, транзиторна недостатність печінки, підвищення рівня трансаміназ печінки. З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, ГНН. З боку дихальної системи: риніт, задишка, бронхоспазм, напади астми. З боку статевої системи: Меноррагія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: пурпура, вузлова еритема, мультиформна еритема.

Симптоми тяжкого отруєння можуть розвиватися повільно, наприклад, протягом 12-24 годин після застосування. Після перорального застосування дози АСК до 150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози > 300 мг/кг маси тіла – тяжкого ступеня. Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація виникає, зазвичай, лише після повторних прийомів великих доз. Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку пацієнта та тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена тільки з концентрації саліцилатів у плазмі. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може сповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або прийому препарату у формі таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою. Застереження. Локальні ознаки подразнення, зазвичай домінують при передозуванні АСК, такі як нудота, блювання та біль у шлунку, можуть бути відсутніми, оскільки дана лікарська форма АСК має кишковорозчинну оболонку і резорбція відбувається тільки в тонкому кишечнику. Симптоми. Головний біль, нудота, гіпокальціємія або гіпоглікемія, висипання на шкірі, запаморочення, шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення тромбоутворення до коагулопатії, серцево-судинні розлади (від аритмії, артеріальної гіпотензії до зупинки серця), тиніт, гіпертія -лужної рівноваги та електролітний дисбаланс, зневоднення, кома та дихальна недостатність Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі більше 150-300 мкг/мл. Більш серйозні побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів у плазмі вище 300 мкг/мл. Терапія Через загрозливі для життя стани внаслідок важкої інтоксикації слід негайно вжити всіх необхідних заходів: профілактика або зниження резорбції, промивання шлунка на ранніх стадіях (до однієї години після прийому), активоване вугілля, контроль та відповідна корекція електролітів. Застосування глюкози. Бікарбонат натрію для корекції ацидозу та прискорення виведення (pH сечі > 8). Гліцин: початкова доза – 8 г перорально, потім – 4 г кожні 2 години протягом 16 годин. Можлива гемоперфузія або гемодіаліз (необхідність застосування може бути встановлена в токсикологічному центрі).

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Лоспирин® табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип № 80