Луміган краплі оч. 0,01% фл.-крап. 3 мл

По 3 мл препарату у непрозорому флаконі-крапельниці з білого поліетилену низької щільності із кришкою з полістиролу, що нагвинчується. 1 флакон-крапельниця у картонній пачці.

Краплі очні, розчин. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий практично безбарвний розчин.

Фармакодинаміка. Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає у підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і посиленні відтоку від увеосклеральних відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8 — 12 годин. Тривалість ефекту становить щонайменше 24 години. Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, належить до групи синтетичного простаміду, а за хімічною структурою — до простагландину F_2α (PGF_2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію нещодавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою. Протягом 12-місячного дослідження застосування препарату Луміган^® у дозі 0,1 мг/мл дорослим у вигляді очних крапель середні денні значення внутрішньоочного тиску, що вимірювались під час кожного відвідування лікаря протягом усього 12-місячного періоду дослідження, відрізнялись не більше ніж на 1,1 мм рт.ст. протягом усього дня і ніколи не перевищували 17,7 мм рт.ст. Луміган^®, 0,1 мг/мл, у вигляді очних крапель містить бензалконію хлорид у концентрації 0,02%. Фармакокінетика. Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру людини. При інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (С_mах) біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення C_max і площі під кривою концентрація-час (AUC_{0–24 год}) біматопросту були порівнянними на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування. Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно в плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88%. Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67% препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25% — через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т_1/2), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс — 1,5 л/год/кг. Показники у літніх пацієнтів При інстиляції розчину біматопросту 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель два рази на добу середнє значення площі під кривою концентрація-час (AUC_{0–24 год}) у літніх пацієнтів (віком від 65 років) становить 0,0634 нг*год/мл біматопросту та є значно більшим, ніж у молодих здорових дорослих осіб — 0,0218 нг*год/мл. Однак ці дані не є клінічно вагомими через те, що системний вплив як на літніх, так і на молодих осіб залишався дуже малим після інстиляції в очі. Кумуляції біматопросту в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для літніх і молодих пацієнтів.

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру людини. При інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення Cmax і площі під кривою концентрація-час (AUC0-24 год) біматопросту були порівнянними на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування. Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату становив 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно в плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88 %. Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів. Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67 % препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25 % – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т1/2), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.

Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів. Код АТХ. S01E E03.

Дослідження взаємодії не проводили. Не очікується жодної взаємодії у людей через те, що системні концентрації біматопросту є надзвичайно низькими (менше 0,2 мг/мл) в організмі після застосування розчину біматопросту у дозі 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель. Доклінічні дослідження показали, що біматопрост біотрансформується в організмі за допомогою будь-якого з численних ферментів і шляхів метаболізму та не впливає на печінкові ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів. У ході клінічних досліджень розчин біматопросту у вигляді очних крапель застосовувався одночасно з декількома різними офтальмологічними бета-адреноблокаторами (тимолол 0,5%) без ознак взаємодії. Одночасне застосування препарату Луміган^® і препаратів для лікування глаукоми, крім топічних бета-адреноблокаторів, не вивчалось під час додаткової терапії глаукоми.

діюча речовина: біматопрост; 1 мл розчину містить 0,1 мг біматопросту; допоміжні речовини: бензалконію хлорид; натрію гідрофосфат, гептагідрат; кислота лимонна, моногідрат; натрію хлорид; кислота хлористоводнева розведена або натрію гідроксид; вода очищена.

Луміган® має незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Як і у разі застосування інших очних крапель, якщо після інстиляції виникає тимчасова нечіткість зору, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір відновиться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Немає адекватних даних щодо застосування біматопросту вагітним жінкам. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність, яка мала токсичний ефект для самки, при застосуванні препарату у великих дозах. Луміган® слід застосовувати в період вагітності тільки у разі нагальної потреби, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи проникає біматопрост у грудне молоко. Рішення щодо продовження/припинення годування груддю або продовження/припинення лікування препаратом Луміган® потрібно приймати, беручи до уваги переваги грудного вигодовування для дитини і користі від лікування для жінки.

Ефективність і безпека застосування препарату Луміган^® дітям не вивчалися, тому препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих хворих із хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією (як монотерапія або додаткова терапія до бета-адреноблокаторів).

Підвищена чутливість до діючої речовини або допоміжних речовин, що входять до складу препарату, у тому числі до бензалконію хлориду.

Застосовують дорослим: по 1 краплі закапують в уражене око (очі) 1 раз на добу, ввечері. Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, так як більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску. Застосування препарату Луміган^® пацієнтам з порушенням функції нирок або печінки від помірного до тяжкого ступеня не досліджувалось. Тому при лікуванні пацієнтів цієї групи необхідно дотримуватись обережності. У пацієнтів із порушенням функції печінки помірного ступеня в анамнезі або позанормовими показниками аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) та/або білірубіном у нормі застосування розчину біматопросту у вигляді очних крапель не призводило до розвитку побічної дії з боку печінки протягом 24 місяців. Якщо застосовують більше ніж один місцевий офтальмологічний препарат, необхідно робити 5-хвилинну перерву між кожною інстиляцією.

У ході клінічного дослідження побічні реакції виникли приблизно у 38% пацієнтів, які проходили курс лікування із застосуванням крапель очних Луміган^®, 0,1 мг/мл. Найчастішою побічною реакцією (у 29% пацієнтів) була гіперемія кон’юнктиви (в основному, у легкій формі і не запального характеру). Приблизно 4% пацієнтів припинили застосування препарату внаслідок побічного ефекту, що виник протягом дослідження. Під час клінічних досліджень крапель очних Луміган^®, 0,1 мг/мл, виявлені нижчезазначені побічні реакції. Більшість із них були з боку органів зору, мали легку форму і жодна не була тяжкою. Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000); дуже рідко (<1/10 000); невідомо (неможливо оцінити на підставі доступних даних). Побічні реакції представлено в таблиці відповідно до класифікації систем органів у порядку зменшення їх клінічної значимості.

Система органів	Частота	Побічна реакція
З боку нервової системи	Нечасто	Головний біль
	Невідомо	Запаморочення
З боку органів зору	Дуже часто	Гіперемія кон’юнктиви
	Часто	Крапчастий кератит, подразнення слизової оболонки ока, свербіж ока, збільшення вій, біль в оці, почервоніння повік, свербіж повіки
	Нечасто	Астенопія, порушення зору, порушення функції кон’юнктиви, набряк кон’юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки, випадіння вій або брів, набряк повік
	Невідомо	Пігментація повіки, набряк макули, періорбітальні зміни і зміни повіки, у тому числі заглиблення борозни повіки, сухість очей, виділення з ока, набряк ока, відчуття стороннього предмета в оці, збільшена сльозотеча, дискомфорт в очах, фотофобія
З боку органів дихання, торакальні і медіастинальні порушення	Невідомо	Астма, загострення астми, загострення хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ) та задишка
З боку травного тракту	Нечасто	Нудота
З боку шкіри та підшкірних тканин	Часто	Гіперпігментація шкіри, гіпертрихоз
	Нечасто	Сухість шкіри, утворення кірки на краю повік, свербіж
	Невідомо	Зміна кольору шкіри (навколо очей)
Загальні порушення і зміни в місці введення	Часто	Подразнення в місці введення
З боку імунної системи	Невідомо	Реакція гіперчутливості, у тому числі симптоми алергії очей та алергічного дерматиту
З боку судинної системи	Невідомо	Підвищений кров’яний тиск

У ході клінічних досліджень було виявлено можливість росту волосся на тих ділянках шкіри, на яких препарат постійно вступає в контакт зі шкірою.

Про випадки передозування препарату Луміган^® не повідомлялося. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне. У разі передозування потрібна підтримуюча та симптоматична терапія.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.