Луцетам розчин для ін'єкцій 1000мг 5мл N10

По 5 мл (1 г) в ампулі; по 5 ампул у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин без запаху, наповнений в ампули з безбарвного скла ємністю 5 мл.

Активним компонентом препарату є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; покращення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не викликаючи при цьому судиннорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку та синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів та відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам має протекторну та відновлюючу дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетам знижує вираженість та тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують як монопрепарат або в комплексному лікуванні кортикальної міоклонії, як засіб для зниження вираженості провокуючого фактора – вестибулярного нейроніту.

З max після введення 2 г препарату досягається в плазмі через 30 хвилин, а в спинномозковій рідині – протягом 2-8 год і становить 40-60 мкг/мл. Об'єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Період напіввиведення препарату з плазми становить 4-5 годин і, відповідно, 6-8 години зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв'язується з білками плазми, не метаболізується в організмі.

80-100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар'єр та мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах встановлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобових, тім'яних та потиличних зонах, мозочку та базальних гангліях.

Психостимулюючі та ноотропні засоби.

Код ATX N06B X03.

Тиреоїдні гормони

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення ПВ (INR) 2,5-3,5, але при одночасному застосуванні зазначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (коагуляційна активність (VIII: C) ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі (VIII: vW: Ag;)), в'язкості крові та плазми.

Фармакокінетичні взаємодії

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% препарату виводиться у незмінному вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак рівень Кі двох CYP ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби

Застосування пірацетаму в дозі 20 г щодня протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації та максимальну концентрацію (max) протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці крові, та концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

речовина, що діє: пірацетам;

1 мл містить 200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота крижана, вода для ін'єкцій.

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії у складі моно- або комплексної терапії

• Підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату;

• гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);

• термінальна стадія ниркової недостатності;

• Хорея Хантінгтона.

Препарат у вигляді ін'єкційного розчину застосовувати у гострих випадках або за неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовувати або внутрішньовенно (вводять повільно, протягом декількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовувати дорослим пацієнтам

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляти на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу. Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г, призначати протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату в тій же дозі (24 г на добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке поліпшення, слід починати знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, доки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дозволить встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах, які були призначені раніше. Лікування продовжуватиметься до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначатимуть повторні курси лікування, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти похилого віку

Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними порушеннями функції нирок (див. «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам у разі потреби.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язане з погіршенням функції нирок та кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів похилого віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням має бути скоригований на основі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта:

Кліренс креатиніну = [140 років (в роках)] х маса тіла (в кг) / 72 х концентрація креатиніну в плазмі крові (мг/дл) (х 0,85 для жінок)

Лікування таких хворих призначати в залежності від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій:

Пацієнти з порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хворих з порушенням функції печінки. У разі діагностованих або підозрюваних порушень функції печінки та нирок, корекцію дози проводять так, як зазначено в розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Розчин Луцетам® сумісний з такими інфузійними розчинами:

- 0,9% розчин натрію хлориду;

- 5%, 10%, 20% розчин фруктози;

- 5%, 10%, 20% розчин глюкози

- 5% розчин левулози;

- 10% розчин Декстрану 40 в 0,9% розчині натрію хлориду;

- 6% розчин Декстрану 100 в 0,9% розчині натрію хлориду;

- розчин Рінгера;

- розчин Рінгера лактат;

- розчин манітол-Декстран;

- 6% розчин гідроксиетилового крохмалю (HES).

Особливості застосування

Вплив на агрегацію тромбоцитів

У зв'язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакодинаміка») необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, які можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт, пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим на ниркову недостатність.

Пацієнти похилого віку

При тривалій терапії хворим похилого віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози).

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв'язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію з розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на дієті з контролем споживання натрію.

Побічні реакції, зазначені під час постмаркетингових спостережень, перелічені нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи: поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи: поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: часто: нервозність; нечасто: депресія; поодинокі випадки: підвищена збудливість, тривожність, замішання, галюцинації.

З боку нервової системи: часто: гіперкінезія; нечасто: сонливість; поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту: поодинокі випадки запаморочення.

З боку травної системи: поодинокі випадки: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю: поодинокі випадки: підвищення статевої активності.

З боку судин: дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади в місці введення: нечасто астенія: дуже рідко: біль у місці введення, лихоманка.

Дослідження: часто: збільшення маси тіла.

Симптоми: посилення побічних ефектів препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60% пірацетаму).

Зберігати при температурі не вище 25°С у недоступному для дітей місці.

Луцетам – психостимулюючий та ноотропний засіб/