Луцетам таблетки в/о 1200 мг № 20

Таблетки 1200 мг: по 20 таблеток у скляному флаконі або по 10 таблеток у блістері (2 блістери) у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 1200 мг – білі або майже білі двоопуклі овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіруванням «Е 243» з одного боку таблетки, без запаху.

Активним компонентом Луцетаму® є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов’язані із седативною або стимулювальною дією. Ефекти пірацетаму пов’язані зі стимуляцією нуклеотидного метаболізму у нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також із посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження у нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв’язування з фосфоліпідним подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином, підвищується плинність і поліпшується функція мембран.
Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без спричинення при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллібранда на 30-40 % та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну або відновлювальну когнітивну дію при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєнні, електросудомній терапії) або після цих станів. Пірацетам знижує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.
Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає центральну нервову систему від гіпоксії, травми головного мозку, токсичних та електросудомних впливів, а також зменшує шкідливий вплив цих факторів.

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові досягається приблизно через 30 хвилин після прийому: Сmax у спинномозковій рідині досягається через 5 годин і становить 40-60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100 %.
Об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг. Одночасне вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, однак знижується значення Сmax і підвищується tmax.
Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин, зі спинномозкової рідини – 8,5 години. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри (концентрація у плода досягає 70-90 % його концентрації у материнському організмі) і проникає у грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення – 50-60 %). При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчас

Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація (Сmax) у плазмі крові досягається приблизно через 30 хвилин після прийому: Сmax у спинномозковій рідині досягається через 5 годин і становить 40-60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100 %.Об’єм розподілу пірацетаму – майже 0,6 л/кг.

Одночасне вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, однак знижується значення Сmax і підвищується tmax.
Період напіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин, зі спинномозкової рідини – 8,5 години. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80-100 % пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри (концентрація у плода досягає 70-90 % його концентрації у материнському організмі) і проникає у грудне молоко.

Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення – 50-60 %). При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТХ N06B X03.

Тиреоїдні гормони

При сумісному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т3 + Т4) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація та порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення ПВ (INR) 2,5-3,5, але при одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллібрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), в'язкості крові та плазми.

Фармакокінетичні взаємодії

Вірогідність зміни фармакодинаміки пірацетаму під впливом інших лікарських препаратів низька, оскільки 90% виводиться у незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/м.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21%) та ЗА4/5 (11%). Однак рівень Кі двох CYP ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, які піддаються біотрансформації цими ферментами, є малоймовірною.

Протиепілептичні лікарські засоби

Застосування пірацетаму в дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації та максимальної концентрації протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Спільний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму у сироватці крові, і концентрація алкоголю у сироватці крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Діюча речовина: пірацетам;

1 таблетка містить 1200 мг пірацетаму;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон, дибутилсебацинат;
склад оболонки таблетки: Opadry 03F28561 білий (макрогол, титану діоксид (E 171), тальк, етилцелюлози водна дисперсія, гіпромелоза).

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати.

Дорослі:

• симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);
• лікування кортикальної міоклонії: як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

• Підвищена чутливість до пірацетаму та до інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату;
• гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт);
• термінальна стадія ниркової недостатності.
• Хорея Хантінгтона.

Застосовувати препарат перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2-3 прийоми.

Підтримуюча доза становить 2,4 г на добу, яку розподіляють на 2-3 прийоми.

Надалі можливе поступове зниження дози на 1,2 г на добу.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату в тій же дозі (24 г на добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійкого поліпшення, починати знижувати дозу на 1,2 г кожні 2 доби, доки знову не з'являться прояви кортикальної міоклонії. Це дозволить встановити середню ефективну дозу.

Добову дозу розподіляти на 2-3 прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у попередньо призначених дозах. Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2-3 доби. Необхідно кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Корекція дози рекомендується пацієнтам похилого віку з діагностованими або підозрюваними порушеннями функції нирок (див. розділ «Дозування хворим із порушенням функції нирок»). При тривалому лікуванні в разі потреби таким пацієнтам слід контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим з порушеннями функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення періоду напіввиведення безпосередньо пов'язане з погіршенням функції нирок та кліренсу креатиніну. Це стосується пацієнтів похилого віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами слід скоригувати на основі функції нирок.

Розрахунок дози проводити на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:

Ккр = [140 років (у роках)] * маса тіла (в кг) / 72 * З креатиніну в плазмі (мг/дл) (х 0,85 для жінок)

>

Лікування таким хворим призначати в залежності від тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись наступних рекомендацій:

Дозування хворим на порушення функції печінки

Коректування дози не потрібне лише для хворих з порушеннями функції печінки.

У разі діагностованих або підозрюваних порушень функції печінки та нирок корекцію дози проводити як зазначено в розділі «Дозування хворим з порушеннями функції нирок».

Особливості застосування

Вплив на агрегацію тромбоцитів

У зв’язку з тим, що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. розділ «Фармакологічні властивості»), необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушеннями гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, у разі необхідності коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Переривання застосування

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Попередження, пов’язані з вмістом допоміжних речовин.

Препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію з розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.

Побічні реакції, зазначені у ході клінічних випробувань пірацетаму.

З боку нервової системи: гіперкінезія.

З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла.

Психічні розлади: нервозність, депресія.

Загальні розлади та розлади в місці введення: астенія.

Побічні реакції, зазначені в ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи: геморагічні розлади.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: нервозність, депресія, підвищена збудливість, тривожність, галюцинації.

З боку нервової системи: гіперкінезія, сонливість, атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення.

З боку травної системи: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив'янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення статевої активності.

Дослідження: збільшення маси тіла.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату у дозі 75 г.

Лікування симптоматичне: промити шлунок, викликати блювання. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 % пірацетаму).

Зберігати при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці.

Луцетам таблетки використовуються для симптоматичного лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам'яті, когнітивними розладами (за винятком діагностованої деменції), а також для лікування кортикальної міоклонії.