Лютеіна таблетки вагінальні по 200 мг, 30 шт.

Вагінальні таблетки по 200 мг, по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці разом з аплікатором з позначкою «вагінальний аплікатор 200».

Таблетки вагінальні.
Основні фізико-хімічні властивості: вагінальні таблетки по 200 мг: круглі таблетки без оболонки, двоопуклі, білого або білуватого кольору.

Прогестерон у препараті Лютеіна, вагінальні таблетки, є синтетично отриманим, ідентичним природному гормону жовтого тіла яєчника.
Механізм дії. У фізіологічних умовах прогестерон утворюється у лютеїнізованих зернистих клітинах жовтого тіла яєчника, у синцитії ворсинок плаценти приблизно від 14-18 тижня вагітності, у пучковому та сітчастому шарах кори надниркових залоз, а також у центральній нервовій системі. Попередником прогестерону є холестерин, синтезований з ацетило-КоА, а також той, що походить з ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ). У внутрішній оболонці мітохондрій холестерин під дією ліпопротеїдів високої щільності перетворюється у прегненолон, який є безпосереднім попередником прогестерону. Жовте тіло яєчника продукує прогестерон у другій фазі статевого циклу у кількості, що збільшується від близько 5 до 55 мг на добу у 20-22 дні циклу і зменшується до 27 дня циклу. Виділення прогестерону жовтим тілом відбувається пульсаційно. В організмі жінок прогестерон діє через специфічні рецептори, що розміщуються у матці, грудних залозах, центральній нервовій системі та гіпофізі.
Результат фармакодинамічної дії. Найважливішими ефектами впливу прогестерону на репродуктивні органи є: уможливлення овуляції шляхом посилення протеолізу стінки граафового пухирця; секреторна зміна ендометрія, що робить можливою імплантацію заплідненої яйцеклітини; гальмування надмірної гіпертрофії ендометрія під впливом дії естрогенів; циклічні зміни в епітелії маткових труб, шийки матки та піхви. Прогестерон діє синергічно з естрогенами на грудну залозу, стимулюючи ріст пухирців залози та епітелію протоків, а також беручи участь в експресії рецепторів, необхідних для лактації. Прогестерон є гормоном, необхідним для утримання вагітності протягом усього її терміну: він гальмує імунологічну реакцію матки на антигени плода, є субстратом для утворення глюкокортикоїдів та мінералокортикоїдів плода. Прогестерон гальмує самовільну скоротливу активність вагітної матки, а також є необхідним для запуска механізмів, що ініціюють пологи.

Всмоктування. Після вагінального застосування 100 мг прогестерону гормон досягає максимальної концентрації у плазмі крові через приблизно 6 годин після застосування та концентрація досягає в середньому 10,9+.4,2 нг/мл. Після вагінального застосування 200 мг прогестерону гормон досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 2-6 годин. Середня концентрація прогестерону в крові після вагінального застосування 200 мг становить близько 9 нг/мл та залишається на цьому рівні навіть до 24 годин.
Розподіл. Приблизно 96-99 % прогестерону зв’язується з білками сироватки крові, передусім з альбумінами та глобулінами, що зв’язують кортикостероїди. Після вагінального застосування прогестерон безпосередньо транспортується до слизової оболонки матки. Концентрація прогестерону в ендометрії після вагінального застосування більша, ніж після внутрішньом’язового. З ендометрія прогестерон залежно від потреби організму поступово надходить у систему кровообігу.
Метаболізм. Прогестерон метаболізується передусім печінкою, головним чином до прегнандіолів та прегнанолонів. Прегнандіоли та прегнанолони у печінці кон’югуються до похідних глюкуронідів та сульфатів.
Виведення. Період напіввиведення у фазі елімінації прогестерону, що застосовується вагінально, становить приблизно 13 годин. Прогестерон виводиться головним чином нирками. Невелика кількість незміненого прогестерону видаляється з жовчю.
Фармакокінетично-фармакодинамічні залежності. Доведено, що концентрація прогестерону у плазмі крові між 12-15 нг/мл, що відповідає ранній лютеальній фазі, достатня для здійснення секреторної зміни ендометрія та збереження вагітності.

Гормони статевих залоз та препарати, які застосовуються при патології статевої сфери. Код АТХ G03D A04.

Препарати, які підвищують активність ізоферментів цитохрому Р450 (наприклад рифампіцин, карбамазепін або рослинні препарати, що містять звіробій), можуть підвищувати швидкість виведення прогестерону та, отже, ослаблювати його терапевтичну дію. У свою чергу, кетоконазол та інші інгібітори активності ізоферментів цитохрому Р450 можуть сповільнювати виведення прогестерону, чим посилюють його дію. У зв’язку з тим, що прогестерон може призводити до зниження чутливості до інсуліну, пацієнткам, хворим на діабет, які приймають прогестерон, може бути необхідна корекція доз антидіабетичних препаратів. Доведено, що прогестерон може сповільнювати метаболізм циклоспорину, тим самим збільшувати його концентрацію у крові навіть до рівня, який може бути токсичним.
Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшення виведення з організму натрію та хлору.

Діюча речовина: прогестерон;
1 таблетка містить прогестерону мікронізованого 200 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, кислота лимонна моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Спеціальних досліджень впливу прогестерону на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами не проводили, але оскільки при застосуванні прогестерону у поодиноких випадках можливі запаморочення, сонливість, порушення концентрації та уваги, про це необхідно попереджати водія або оператора, який працює з іншими механізмами.

Лютеіну можна застосовувати у І триместрі вагітності. Немає достатньої кількості клінічних даних щодо застосування прогестерону у II та III триместрах вагітності.
Існують дані про можливий ризик розвитку гіпоспадії при застосуванні прогестагенів під час вагітності для профілактики звичного викидня або загрози викидня на тлі лютеїнової недостатності, про що повинна бути поінформована пацієнтка.
Прогестерон проникає у грудне молоко, тому застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

Не рекомендується застосовувати дітям.

Вагінальні таблетки по 200 мг. Рекомендується у програмах ЕКЗ.

Підвищена чутливість до будь–якого з компонентів препарату.
Підозрювана або підтверджена неоплазія молочної залози або статевих органів.
Невизначені кровотечі зі статевих шляхів, завмерла вагітність, позаматкова вагітність.
Тяжкі порушення функцій або захворювання печінки.
Тяжка ниркова недостатність.
Тромбоемболічні порушення або тяжкий тромбофлебіт в активній фазі або в анамнезі.
Порфірія, активна фаза артеріальної або венозної тромбоемболії, а також ці стани в анемнезі.

Дози Лютеїни в кожному окремому випадку слід встановлювати індивідуально, залежно від показань та терапевтичного ефекту. Для зручнішого застосування пацієнтками та регулювання дозового режиму існують такі дозування лютеїну, піхвових пігулок: 50 мг, 100 мг, 200 мг.

Вагінальні таблетки слід вводити у піхву за допомогою аплікатора, який укладається в упаковку. Для упаковки без аплікатора: таблетки слід вводити глибоко у піхву.

Перед кожним застосуванням препарату потрібно ретельно вимити руки, щоб не залишилося миючого засобу на руках.

При частковій недостатності лютеїнової фази (дизовуляція, порушення менструального циклу) добова доза становить 200 мг протягом 10 діб (зазвичай з 17 по 26 добу циклу).

При повній недостатності лютеїнової фази [повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донація яйцеклітин)]: доза прогестерону становить 100 мг на 13 та 14 добу циклу перенесення. З 15 по 25 добу циклу доза прогестерону становить 200 мг, яку розподіляють на два прийоми (вранці та ввечері). Починаючи з 26-ї доби, у разі ранньої діагностики вагітності, дозу поступово (кожного тижня) збільшують на 100 мг прогестерону на добу, досягаючи максимуму 600 мг прогестерону на добу за три прийоми. Це дозування слід дотримуватись до 60-го дня.

Підтримка лютеїнової фази при проведенні циклу екстракорпорального запліднення: лікування проводиться починаючи з вечора дня перенесення ембріона з розрахунку по 600 мг на добу в 3 прийоми (по 200 мг через кожні 8 годин) .

Профілактика звичного викидня або загрози спонтанного викидня при лютеїновій недостатності: 200–400 мг/добу (100–200 мг на один прийом через кожні 12 годин) до 12 тижнів вагітності.

Профілактика передчасних пологів у жінок з короткою шийкою матки або у жінок з наявністю передчасних спонтанних пологів в анамнезі: доза становить 200 мг на добу і застосовується ввечері перед сном з 22 по 36- й тиждень вагітності.

Особливості застосування

Застосування в дозах, що рекомендуються, не демонструє контрацептивний ефект.

Якщо курс лікування починається дуже рано на початку менструального циклу, особливо до 15-ї доби циклу, можуть спостерігатися скорочення циклу або кровотеча.

При маткових кровотечах не призначати препарат без уточнення їх причини, зокрема при обстеженні ендометрію.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам із затримкою рідини (наприклад, у разі гіпертонії, захворювання серцево-судинної системи, нирок, хворим на епілепсію, мігрень, бронхіальну астму), з депресією в анамнезі, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, фоточутливістю.

Перед призначенням препарату слід ретельно обстежити пацієнтів з наявністю новоутворень у сімейному анамнезі та пацієнтів з рецидивним холестазом або постійним відчуттям свербежу у період вагітності, порушенням функції печінки, серцевою або нирковою недостатністю, фіброцистною мастопатією, епілепсією, астмою. >

Через тромбоемболічний та метаболічний ризик, який не можна повністю виключити, слід припинити прийом препарату у разі появи:

• зорових порушень, таких як втрата зору, двоїння в очах, судинні ураження сітківки, проптоз, набряк диска зорового нерва;
• тромбоемболічні венозні або тромботичні ускладнення незалежно від ділянки ураження;
• сильний головний біль, мігрені.

При появі аменореї в процесі лікування слід підтвердити або виключити вагітність, яка може бути причиною аменореї.

Більше половини ранніх мимовільних абортів спричинені генетичними ускладненнями. Крім того, причиною ранніх абортів можуть бути інфекційні прояви та механічні порушення. Єдиним обґрунтуванням призначення прогестерону є затримка відторгнення замерлого ембріона. Отже, призначення прогестерону за рекомендацією лікаря має бути передбачене у випадках, коли секреція прогестерону є недостатньою.

Перед початком лікування пацієнт повинен пройти ретельне медичне та гінекологічне обстеження, включаючи внутрішньовагінальне та мамологічне обстеження, мазок Папаніколау, з урахуванням даних анамнезу, протипоказань та запобіжних заходів при застосуванні. При лікуванні рекомендується проходити регулярні огляди лікаря. Жінкам, які отримують замісну гормональну терапію, слід ретельно оцінити всі ризики/корисність, пов'язані з терапією.

Лікар повинен обговорити вищу ймовірність розвитку раку молочної залози з пацієнтками, які отримують довгострокову гормональну терапію.

Під час застосування Лютеіни, що містить прогестерон, ідентичний ендогенному гормону, побічні ефекти спостерігалися спорадично.
Відзначалися порушення з боку нижчезазначених систем та органів.
З боку нервової системи: сонливість, порушення концентрації та уваги, відчуття страху, депресивні стани, головний біль та запаморочення, безсоння.
З боку репродуктивної системи: реакції, які стосуються піхви (подразнення, свербіж, виділення), синдром гіперстимуляції яєчників, спазми м’язів матки (при проведенні ЕКЗ), вульвовагінальний дискомфорт, вагінальне печіння, вульвовагінальн сухість, вагінальна кровотеча (при проведенні ЕКЗ), вагінальний мікоз, біль, чутливість і набухання молочних залоз.
З боку шлунково – кишкового тракту: здуття живота, біль у животі, нудота, діарея, запор, блювання.
Інші розлади: підвищена втомлюваність, інфекції сечовидільної системи, периферичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи кропив’янку, висип.

Найчастішими симптомами передозування прогестерону є: сонливість, запаморочення, депресія. Після зменшення дози препарату ці симптоми зникають самі собою. У деяких випадках може бути необхідне припинення прийому препарату та запровадження відповідного симптоматичного та підтримуючого лікування.

Зберігати при температурі нижче 30 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Гормонний препарат, що застосовується при патологіях статевої сфери.