Максітран розчин для ін'єкцій по 5 мл в ампулах, 100 мг/мл, 5 шт.

По 5 мл у ампулах, по 5 ампул у пачці з картону.

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Транексамова кислота має антигеморагічну дію шляхом пригнічення фібринолітичних властивостей плазміну.

За участю транексамової кислоти та плазміногену створюється комплекс. Транексамова кислота зв'язується з плазміногеном при перетворенні на плазмін.

Активність комплексу транексамова кислота-плазмін по відношенню до фібрину нижче в порівнянні з активністю вільного плазміну.

Високі дози транексамової кислоти знижували активність комплементу.

Діти від 1 року. Є дані про зменшення крововтрати та зниження потреби в продуктах крові у дитячій кардіохірургії зі штучним кровообігом, де є високий ризик виникнення кровотечі, особливо у ціанотичних пацієнтів або пацієнтів, які проходять повторне хірургічне втручання. Виявлено, що найоптимальніший такий режим дозування:

• перше болюсне введення 10 мг/кг після початку наркозу та перед розрізом шкіри;
• безперервна інфузія 10 мг/кг/год або ін'єкція в рідину для наповнення апарату штучного кровообігу в дозі, що відповідає процедурі штучного кровообігу або відповідно до маси тіла пацієнта в дозі 10 мг/кг, або відповідно до обсягу наповнення апарату штучного кровообігу , остання ін'єкція – 10 мг/кг наприкінці процедури штучного кровообігу.

Обмежені дані дозволяють припустити, що безперервне введення є найбільш прийнятним, оскільки воно підтримує терапевтичну концентрацію в плазмі протягом усього періоду оперативного втручання.

У дітей не проводили жодних специфічних дозозалежних досліджень.

Всмоктування. Максимальна концентрація транексамової кислоти в плазмі крові швидко досягається після короткого введення, після чого знижується мультиекспоненційно.

Розподіл. Білок плазми зв'язує близько 3% від терапевтичного плазмового рівня транексамової кислоти, і це обумовлено, ймовірно, його зв'язуванням з плазміногеном. Транексамова кислота не зв'язується з альбуміном сироватки крові. Початковий обсяг розподілу становить близько 9-12 літрів.

Транексамова кислота проникає крізь плацентарний бар'єр. Після введення внутрішньовенно в дозі 10 мг/кг вагітним жінкам концентрація транексамової кислоти в сироватці крові коливалася в діапазоні 10-53 мкг/мл, у пуповинній крові. у діапазоні 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину та синовіальну оболонку. Після внутрішньовенного введення в дозі 10 мг/кг пацієнтам, які перенесли операцію на коліні, концентрація в синовіальній рідині була подібна до концентрації, що спостерігалася у відповідних зразках сироватки крові. Концентрація транексамової кислоти в інших тканинах становила таку частку по відношенню до концентрації в крові: у грудному молоці – близько 1/100, в цереброспінальній рідині – близько 1/10, у внутрішньоочній рідині – близько 1/10. Транексамова кислота була виявлена ​​в насінній рідині, де вона пригнічує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.

Виведення. Виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді. Виведення із сечею шляхом клубочкової фільтрації є основним шляхом виведення. Нирковий кліренс дорівнює кліренсу плазми (110-116 мл/хв). Виведення транексамової кислоти становить близько 90% протягом перших 24 годин після введення дози 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамової кислоти становить приблизно 3 години.

Особливі групи. Концентрація в плазмі збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Особливих досліджень фармакокінетики у дітей не проводили.

Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. амінокислоти. Транексамова кислота. Код АТХ B02A A02.

Дослідження взаємодії лікарських засобів не проводили. Паралельний (одночасний) прийом антикоагулянтів має відбуватися під суворим наглядом лікаря, який має досвід у цьому напрямі терапії. Лікарські препарати, що діють на гемостаз, слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримали лікування із застосуванням транексамової кислоти. У цих випадках існує ризик тромбоутворення, наприклад, при застосуванні естрогену. Крім того, антифібринолітична дія препарату може бути антагонізована при застосуванні тромболітиків. При внутрішньовенному краплинному введенні можна додавати гепарин.

діюча речовина: tranexamic acid;

1 мл розчину для ін'єкцій містить транексамову кислоту 100 мг; 

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Дослідження оцінки впливу на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами відсутні.

Клінічних даних щодо застосування транексамової кислоти вагітним жінкам недостатньо.

Протягом I триместру вагітності як запобіжний засіб призначення транексамової кислоти не рекомендується. Є лише обмежені клінічні дані щодо застосування транексамової кислоти при різних клінічних геморагічних станах під час ІІ та ІІІ триместру вагітності, за якими неможливо ідентифікувати шкідливий вплив на плід. Транексамову кислоту застосовувати в період вагітності можна тільки в тому випадку, якщо очікувана терапевтична користь перевищує потенційний ризик.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко. Таким чином, грудне вигодовування не рекомендується.

Максимальна разова доза для дітей віком від 1 року – 10 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза становить 20 мг/кг маси тіла.

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого, у дорослих та дітей старше 1 року.

Специфічні показання включають:

• кровотечі, зумовлені підвищеним загальним або місцевим фібринолізом, такі як:
• менорагія та метрорагія;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• геморагічні розлади сечових шляхів, що виникли у зв'язку з хірургічним втручанням на передміхуровій залозі або внаслідок оперативного втручання або процедур на сечовивідних шляхах;
• отоларингологічні (видалення аденоїдів, тонзилектомія) та стоматологічні (видалення зубів) оперативні втручання;
• гінекологічні операції або ускладнення в акушерській практиці;
• торакальні, абдомінальні та інші великі хірургічні оперативні втручання, наприклад, серцево-судинна хірургія;
• контроль крововиливів у зв'язку із запровадженням фібринолітичного лікарського засобу.

• Підвищена чутливість до кислоти транексамової та компонентів, що входять до складу препарату.
• гострий венозний або артеріальний тромбоз.
• Фібринолітичні стани з гострої тяжкої кровотечі через введення коагулопатичних засобів (антикоагулянтів), за винятком препаратів, які переважно здійснюють активацію фібринолітичної системи.
• Важка ниркова недостатність (існує ризик накопичення лікарського засобу).
• Судороги в анамнезі.
• Інтратекальне та внутрішньошлуночкове ін'єкційне введення, інтрацеребральне введення (ризик набряку мозку з подальшим розвитком судом).

Макситран слід вводити (краплинно, струминно).

Дорослі.

При генералізованому фібринолізі транексамова кислота вводити внутрішньовенно повільно в дозі 1 г (2 ампули по 5 мл) або 15 мг/кг маси тіла кожні 6-8 годин, швидкість введення– 1 мл/хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується застосовувати препарат, починаючи з дози 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампули по 5 мл) внутрішньовенно повільно (приблизно 1 мл/хв) 2-3 рази на добу.

Дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок.

У разі ниркової недостатності застосування транексамової кислоти протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю. Для пацієнтів, які мають легку або помірну ниркову недостатність, дозування транексамова кислоти слід зменшити відповідно до показників рівня сироваткового креатиніну:

Дозування для пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.

Застосування для дітей.

Дітям віком від 1 року застосовувати за показаннями (див. розділ «Покази»), дозування – близько 20 мг/кг/добу. Однак дані щодо ефективності, безпеки, особливостей дозування при застосуванні дітям за вказаними показаннями обмежені.

Аспекти ефективності, особливості дозування та безпеки застосування транексамової кислоти дітям, які перенесли операції на серці, не були досліджені в повному обсязі.

Застосування у пацієнтів похилого віку.

Зазвичай корекція дози не потрібна, якщо немає ознак ниркової недостатності.

Спосіб застосування.

Вступ повинен мати суворо обмежений режим – повільне введення (ін'єкція/інфузія).

Транексамову кислоту не слід вводити внутрішньом'язово.

Внутрішньовенна ін'єкція: транексамову кислоту слід вводити шляхом повільної болюсної ін'єкції протягом не менше 5 хвилин.

Внутрішньовенна інфузія: транексамову кислоту потрібно змішувати безпосередньо з такими розчинами для ін'єкцій/інфузій: натрію хлорид 0,9%, розчин для ін'єкцій розчин для ін'єкцій Рінгера; декстроза; розчин для ін'єкцій, 5%; декстрин-40 у розчині глюкози для ін'єкцій (5%) та декстрин-40 у розчині натрію хлориду 0,9% для ін'єкцій амінокислотний розчин.

Особливості застосування

Слід суворо дотримуватися зазначених показань та способу застосування:

• внутрішньовенні ін'єкції слід робити дуже повільно;
• транексамову кислоту не можна вводити внутрішньом'язово.

Судоми. У пацієнтів були зареєстровані випадки судом, пов'язані з лікуванням транексамової кислоти. Під час операцій аортокоронарного шунтування (АКШ) більшість із зазначених випадків були зареєстровані після введення транексамової кислоти у високих дозах. При використанні рекомендованих низьких доз транексамової кислоти частота післяопераційних судом була такою ж, як у пацієнтів, які не застосовували препарат.

Порушення зору. Необхідно враховувати можливість виникнення офтальмологічних ускладнень, включаючи порушення зору, погіршення зору, порушення колірного зору. У зазначених випадках лікування слід припинити. При тривалому застосуванні транексамової кислоти (ін'єкції) повинні бути призначені регулярні офтальмологічні обстеження (у тому числі перевірка гостроти зору, колірного зору, очного дна, виду тощо). У разі наявності та при виникненні патологічних офтальмологічних змін, пов'язаних у тому числі із захворюваннями сітківки, після відповідної консультації спеціаліста лікар повинен вирішити питання щодо необхідності та можливості довгострокового застосування транексамової кислоти (ін'єкції) у кожному окремому випадку індивідуально.

Гематурія. У разі гематурії із залученням верхніх сечових шляхів може виникнути небезпека обструкції уретри.

Тромбоемболічні ускладнення. Перед призначенням транексамової кислоти слід розглянути фактори ризику тромбоемболічних ускладнень. Пацієнтам з наявністю в анамнезі тромбоемболічних захворювань та хворим, у яких за даними сімейного анамнезу є ризик тромбоемболічних ускладнень (пацієнти з високим ризиком тромбофілії), транексамову кислоту (розчин для ін'єкцій) слід вводити лише у випадках, коли є прямі життєві показання, слід починати після консультації спеціаліста, який має досвід у гемостазіології, та проводити під суворим наглядом лікаря.

Через підвищений ризик розвитку тромбозу транексамову кислоту слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують пероральні контрацептиви.

Дисемінована внутрішньосудинна коагуляція (ДВК). Пацієнти із синдромом ДВК зазвичай не повинні отримувати лікування із застосуванням транексамової кислоти. Якщо є необхідність застосування транексамової кислоти, вона повинна бути призначена виключно за наявності переважної активації фібринолітичної системи з гострою важкою кровотечею. Встановлено, що характерний гематологічний профіль за цих станів наближається до наступного: зменшується час формування еуглобулінового згустку; спостерігається подовжений протромбіновий час; наявне зниження рівня у плазмі фібриногену, факторів V та VIII, плазміногену фібринолізину та α-2 макроглобуліну; нормальні плазмові рівні Р та Р-комплексу; є фактори II (протромбін), VIII та X; підвищені рівні у плазмі крові продуктів розпаду фібриногену; нормальний рівень тромбоцитів.

Вищесказане припускає, що за наявності основного хворобливого стану не можуть самі по собі змінитись різні елементи в цьому профілі. У таких гострих випадках для зупинки кровотечі разова доза 1 г транексамової кислоти часто є достатньою. Можливість застосування транексамової кислоти при синдромі ДВК у пацієнта слід розглядати лише тоді, коли є відповідна гематологічна лабораторна база та накопичений клінічний досвід.

Наведені нижче побічні реакції, систематизовані відповідно до класифікатора MedDRA (основні класи систем органів). У межах кожного класу систем органів побічні реакції впорядковані за частотою. У кожній групі по частоті побічні реакції представлені як зменшення проявів. Частота була визначена так: дуже часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Випадки передозування не спостерігалися.

Симптоми передозування можуть включати запаморочення, головний біль, гіпотензію та судоми (конвульсії). Також було показано, що судоми зазвичай мають місце при вищій частоті введення та характерні при збільшенні дози.

Лікування передозування симптоматичне.

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Макситран розчин для ін'єкцій використовується при кровотечах або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу, як генералізованого, так і місцевого, у дорослих та дітей старше 1 року.