Медогістін 16 мг №30 таблетки

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 16 мг: білі або майже білі плоскі круглі таблетки з фаскою та ризиком, діаметром приблизно 9 мм.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, що підтверджують дані досліджень на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено, що бетагістин частково виявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування Н3-рецепторів пресинаптичних та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Бетагістин може збільшити кровообіг у кохлеарну зону, а також до всього головного мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували поліпшення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також виявив збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення функції вестибулярної після однобічної нефректомії у тварин, прискорюючи та полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну та вивільнення гістаміну та реалізованим в результаті антагонізму H3-рецепторів. Люди при лікуванні бетагістином також зменшували час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у латеральних та медіальних нейронах вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як було показано на тваринах, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Була показана ефективність бетагістину в ході досліджень для пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що виявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко та практично повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилооцтової кислоти (який не має фармакологічної дії). Рівень концентрації бетагістину в плазмі дуже низький (нижче межі виявлення 100 пг/мл). Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилооцтової кислоти в плазмі крові та сечі.

Під час прийому препарату з їжею максимальна концентрація (Сmax) бетагистину нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках. Отже, їда лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину зв'язується з білками плазми становить менше 5%.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилооцтову кислоту (не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилооцтової кислоти в плазмі крові (і в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату і зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Висновок.

2-піридилооцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату у дозі 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється у сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом незначне.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину та дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається неінтенсивним.

Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТХ N07C A01.

Дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводили. На основі даних дослідження in vitro не очікується пригнічення активності цитохромних ферментів P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноамінооксидази (МАО), у тому числі підтипом В МАО (наприклад, селегінін). Рекомендується виявляти обережність при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірковий підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами може теоретично вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду 16 мг або 24 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна безводна; повідон; кросповідон; олія рослинна гідрогенізована.

Бетагістин, за даними клінічних досліджень, не має значного впливу або ефектів, що потенційно впливають на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Немає даних про застосування бетагістину вагітним жінкам. Оскільки дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди дають можливість оцінити можливість токсичних ефектів на вагітність, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток людини, препарат слід приймати лише за наявності безперечної необхідності та під безпосереднім наглядом лікаря.

Проникнення бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користу від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю та потенційним ризиком для дитини.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Медогістин не рекомендується призначати дітям.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

• запамороченням, що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
• зниженням слуху (туговухістю);
• шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
• Феохромоцитома.

Добова доза для дорослих становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Приймати таблетки бажано після прийому їжі. Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню та/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку. Хоча на даний час дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді допускає, що корекція дози для популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність. У цій групі пацієнтів спеціальних клінічних випробувань не проводили, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Нижчезазначені побічні реакції класифіковані за такою частотою: (дуже часто ≥ 1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000).

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи. Часто: головний біль.*

*Частота виникнення головного болю у групі пацієнтів, які отримували плацебо (5,9 % у 457 пацієнтів), була подібною до частоти виникнення у групі прийому бетагістину (5,1 % у 468 пацієнтів).

Окрім випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та в науковій літературі. З наявних даних частота не може бути встановлена, тому вона класифікована як невідома.

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, у т. ч. негайного типу (наприклад, повідомлялося про випадки розвитку анафілаксії). 

З боку шлунково-кишкового тракту. Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль по ходу шлунково-кишкового тракту, біль в абдомінальній ділянці внаслідок здуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. 

З боку шкіри і підшкірної клітковини. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату в дозах до 640 мг.

Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування повинно включати симптоматичну терапію.

Зберігати при температурі від 5 °С до 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Медогістин – засіб для лікування вестибулярних порушень.