Мелоксикам таблетки по 7,5 мг, 20 шт. - Лекхім

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у пачці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від світло-жовтого до світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору.

Мелоксикам - це нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу енолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгезуючий та антипіритичний ефект. Мелоксикам виявив високу протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і інших НПЗП, його точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм розвитку для всіх нестероїдних протизапальних засобів (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Абсорбція. Мелоксикам добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту при пероральному застосуванні, абсолютна біодоступність препарату становить 90 %. Після одноразового застосування мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 5-6 годин для твердих пероральних форм.

При багаторазовому дозуванні стабільні концентрації досягаються на 3-5 добу. Дозування 1 раз на добу призводить до середньої концентрації в плазмі з відносно малими коливаннями піків: в межах 0,4-1,0 мкг/мл для 7,5 мг та 0,8-2,0 мкг/мл для 15 мг відповідно (Cmin та Сmax у стабільному стані відповідно). Середня концентрація мелоксикаму в плазмі у стабільному стані досягається протягом 5-6 годин.

Одночасний прийом їжі або застосування неорганічних антацидів не впливає на абсорбцію препарату.

Розподіл. Мелоксикам дуже зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (99 %). Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, концентрація в якій у половину менша, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу низький, в середньому 11 літрів після внутрішньом'язового або внутрішньовенного застосування, і показує індивідуальні відхилення в межах 7-20%. Об'єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 літрів з коефіцієнтом відхилення в межах від 11% до 32%.

Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації в печінці.
У сечі було ідентифіковано чотири різні метаболіти мелоксикаму, які є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт 5'-карбоксимелоксикам (60% дози) формується шляхом окислення проміжного метаболіту 5'-гідроксиметилмелоксикаму, який також виділяється меншою мірою (9% дози). Дослідження in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими сприяють меншою мірою. Активність пероксидази у пацієнтів, можливо, відповідальна за два інші метаболіти, які становлять 16% та 4% призначеної дози відповідно.

Елімінація. Виведення мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних частинах із сечею та калом. Менше 5% добової дози виділяється у незміненому вигляді з калом, незначна кількість виділяється із сечею. Період напіввиведення змінюється від 13 до 25 годин після перорального, внутрішньом'язового та внутрішньовенного застосування. Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після одноразової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.

Лінійність дози. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом'язового застосування.

Особливі групи хворих.

Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Пічникова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня істотно не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірним ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене зв'язування з білками плазми спостерігалося у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю. При термінальній нирковій недостатності збільшення обсягу розподілу може призвести до збільшення концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти похилого віку. У пацієнтів похилого віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких самих у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієнтів похилого віку жіночої статі значення AUC вище та період напіввиведення довше порівняно з такими у молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів похилого віку був дещо нижчим, ніж у молодих добровольців.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та протиревматичні засоби. Код ATХ M01A C06.

Дослідження щодо взаємодії проводили лише за участю дорослих.

Ризики, пов'язані з гіперкаліємією

Деякі лікарські засоби або терапевтичні групи можуть сприяти гіперкаліємії: калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, (низкомолекулярні або нефракційні).

Початок гіперкаліємії може залежати від того, чи пов'язані з нею фактори. Ризик появи гіперкаліємії збільшується у випадку, якщо вказані вище лікарські засоби застосовувати разом з мелоксикамом.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. розділ «Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прийом або ≥ 3 г загальної добової дози.

Кортикостероїди (наприклад, глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.

Антикоагулянти або гепарин. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. Нестероїдні протизапальні засоби можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»). Не рекомендується одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості застосування»).

В інших випадках (наприклад, при профілактичних дозах) застосування гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНО (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведено неможливість уникнення цієї комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби: підвищений ризик кровотеч унаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II. НПЗП можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, пацієнти з дегідратацією або пацієнти похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру недостатність. , Яка зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку спільної терапії та періодично надалі (див. розділ «Особливості застосування»).
 
Інші антигіпертензивні лікарські засоби ( наприклад, бета-адреноблокатори). Як і для вказаних нижче лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів з судиннорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися нестероїдними протизапальними засобами через медіацію ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати функції нирок. Рекомендовано ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку.

Деферасірокс. Супутнє застосування мелоксикаму та деферасироксу може підвищувати ризик шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід виявляти обережність при комбінуванні цих лікарських засобів.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані про НПЗЗ, які підвищують рівень концентрації літію в плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), яка може досягти токсичних величин. Одночасний прийом літію та НПЗП не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію в плазмі крові на початку лікування, при доборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його в плазмі крові. З цієї причини не рекомендується супутньо застосовувати нестероїдні протизапальні засоби пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (більше 15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії нестероїдних протизапальних засобів та метотрексату слід враховувати також пацієнтам з низькою дозою метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі потреби комбінованого лікування необхідно контролювати показники аналізу крові та функції нирок. Слід дотримуватись обережності, якщо прийом НПЗЗ та метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг/тиждень) не отримала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів (див. наведену вище інформацію) (див. розділ «Побічні реакції»).

Пеметрексед. При супутньому застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом пацієнтам з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрексу. день введення, та на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з пеметрекседом необхідна, пацієнтів необхідно ретельно контролювати, особливо щодо появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) не рекомендується супутнє застосування мелоксикаму з пеметрекседом.

Для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 80 мл/хв) дози 15 мг мелоксикаму можуть зменшити елімінацію пеметрекседу, а, отже, збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов'язаних з пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність при призначенні 15 мг мелоксикаму одночасно з пе метрекседом для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну 80 мл/хв).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50 % і період напіввиведення знижується до 13&3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущою.
Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кислота стеаринова, повідон.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем чи працювати з іншими механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на вказану діяльність. Водночас пацієнтам, у яких спостерігалися порушення функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго чи інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендується жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість скасування застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона та плода. Дані епідеміологічних досліджень дають можливість припустити збільшення ризику викидня та розвитку вад серця та гастрошизів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що цей ризик зростає зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком крайньої необхідності. Якщо жінка намагається завагітніти або в період І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування мають бути мінімальними.

У ІІІ триместрі вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плоду ризик:

• серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може розвинутись у ниркову недостатність з олігогідроамніоном.

Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

• можливість продовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть за дуже низьких доз;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний у III триместрі вагітності.

Годування грудьми. Хоча конкретних даних про мелоксикам немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Мелоксикам, таблетки по 7,5 мг та 15 мг, протипоказані дітям віком до 16 років (див. розділ Протипоказання ;).

Короткочасне симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.
Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту.

• Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таким як НПЗП, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому аспірину чи інших нестероїдних протизапальних засобів;
• III триместр вагітності (див. «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
• дитячий вік до 16 років;
• шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі;
• активна або рецидивна пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі);
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
• шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
• важка серцева недостатність.
• лікування передопераційного болю при коронарному шунтуванні (КШ).

Застосовувати перорально.

Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, під час їди, запиваючи водою або іншою рідиною.
Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Слід періодично оцінювати потребу пацієнта у симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування.

Загострення остеоартриту.

Застосовувати 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, що анкілозує спондиліт.

Застосовувати 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Також див. розділ «Особливі категорії пацієнтів», наведені нижче.

Згідно з терапевтичним ефектом дозу можна знизити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг).

НЕ ПЕРЕВИЩАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.
Рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту для пацієнтів похилого віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати лікування з 7,5 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Ніркова недостатність.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам з легкою та середньою тяжкістю ниркової недостатності (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну 25 мл/хв) зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання»).

Печовинна недостатність.
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Особливості застосування

Дані дослідження та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливий застосування»).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні нестероїдних протизапальних засобів.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Можливі виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона, гастрит (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку системи крові та лімфатичної системи
Анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи
Алергічні реакції, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

Психічні розлади
Зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи
Головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органів зору
Порушення функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату
Запаморочення, дзвін у вухах.

Кардіальні порушення
Відчуття серцебиття, серцева недостатність, пов'язана з лікуванням нестероїдних протизапальних засобів.

З боку судин
Підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП.
Інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
 
З боку травного тракту
Диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка , коліт, виразка гастродуоденальної, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути важкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів похилого віку (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи
Порушення показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини
Ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, ексфоліативний дер.

З боку сечовивідної системи
Затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»), інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні порушення
Набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку опорно-рухової системи
Артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні побічні реакції.
Повідомлялося про випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» ).

Побічні реакції, які не спостерігалися під час застосування препарату, але які загальноприйнято вважаються характерними для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, яке, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкісні випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця.

Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, які також можуть спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні нестероїдних протизапальних засобів пацієнтам рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Мелоксикам - це нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу енолієвої кислоти, що має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефекти.