Метамін таблетки від діабету по 850 мг, 100 шт.

По 10 таблеток у блістері. По 10 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, гладенькі з обох боків.

Метформін - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози в плазмі крові як натще, так і після їди. Не стимулює секрецію інсуліну та не викликає гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

Метформін діє трьома шляхами:

• приводить до зниження вироблення глюкози в печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
• покращує чутливість до інсуліну в м'язах, що призводить до покращення периферичного захоплення та утилізації глюкози;
• затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетази. Збільшує транспортну здатність всіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на рівень глюкози в крові, метформін має позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Під час клінічних досліджень при застосуванні метформіну маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.

Всмоктування. Після прийому метформіну час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить близько 2,5 години. Біодоступність таблеток 500 мг або 850 мг становить приблизно 50-60% здорових добровольців. Після прийому внутрішньо фракція невсмокталася і виводиться з калом, становить 20-30%.

Після прийому внутрішньо абсорбція метформіну є насичуваною та неповною.

Передбачається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні в рекомендованих дозах метформіну та режимів дозування стабільні концентрації в плазмі досягаються протягом 24-48 годин і складають менше 1 мкг/мл. У контрольованих клінічних дослідженнях максимальні рівні метформіну в плазмі (Сmах) не перевищували 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.

При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і злегка уповільнюється.

Після прийому внутрішньо дози 850 мг спостерігалося зниження максимальної концентрації у плазмі крові на 40%, зменшення AUC – на 25% та збільшення на 35 хвилин часу досягнення максимальної концентрації у плазмі крові. Клінічна значимість цих змін невідома.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж максимальна концентрація в плазмі, і досягається через той же час. Еритроцити, найімовірніше, є другою камерою розподілу. Середній обсяг розподілу (Vd) коливається в діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді із сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нірковий кліренс метформіну становить 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 годин. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну в плазмі.

Пероральні гіпоглікемізуючі засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди. Код АТX А10В А02.

Комбінації не рекомендується застосовувати.

Алкоголь. Алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактатацидозу, особливо у випадках голодування, недоїдання або печінкової недостатності. При лікуванні препаратом Метамін® слід уникати прийому алкоголю та лікарських засобів, що містять спирт.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Пацієнтам застосування метформіну слід припинити до або під час проведення дослідження і не відновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження, тільки після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. Розділи «Спосіб застосування та дози»і «Особливості застосування»).

Комбінації слід застосовувати з обережністю.

Деякі лікарські засоби, наприклад, нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ) II, інгібітори АПФ (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II та діуретики, особливо петлеві діуретики, можуть негатив збільшити ризик виникнення лактоацидозу. На початку лікування вищезазначеними лікарськими засобами або їх використання у комбінації з метформіном необхідно здійснювати ретельний контроль функції нирок.

Лікарські засоби, які мають гіперглікемізуючу дію (ГКС системної та місцевої дії, симпатоміметики). Необхідно частіше контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час та після припинення такої спільної терапії необхідно коригувати дозу метформіну під контролем рівня глікемії.

Транспортери органічних катіонів (ОСТ).

Метформін є субстратом обох транспортерів - ОТС1 та ОТС2.

Одночасне застосування метформіну з:

• інгібіторами ОСТ1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну;
• індукторами ОСТ1 (такими як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;
• інгібіторами ОСТ2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити нирковий кліренс метформіну з подальшим збільшенням концентрації метформіну в плазмі крові
• інгібіторами обох ОСТ1 та ОСТ2 (таких як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та нирковий кліренс метформіну.

Тому рекомендується виявляти особливу обережність при одночасному застосуванні цих препаратів з метформіном, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки концентрації метформіну в плазмі можуть зрости. При необхідності слід зважити можливість коригування дози метформіну, оскільки інгібітори/індуктори ОТС можуть вплинути на ефективність метформіну.

Особливості застосування

діюча речовина: метформіну гідрохлорид (metformin hydrochloride);
1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза.

Монотерапія метформіном не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, оскільки препарат не спричиняє гіпоглікемії.
Однак слід бути обережним при застосуванні метформіну у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін або меглітидіни) через ризик розвитку гіпоглікемії.

Вагітність. Неконтрольований діабет під час вагітності (гестаційний або постійний) збільшує ризик розвитку вроджених аномалій та перинатальної летальності. Є обмежені дані застосування метформіну вагітним жінкам, які не вказують на підвищений ризик уроджених аномалій. Доклінічні дослідження не виявили негативного впливу на вагітність, розвиток ембріона чи плода, пологи та післяпологовий розвиток. У разі планування вагітності, а також у разі настання вагітності для лікування діабету, рекомендується застосовувати не метформін, а інсулін для підтримки рівня глюкози крові максимально наближеним до нормального, для зменшення ризику пороків плода.

Годування груддю. Метформін виводиться у грудне молоко, але у новонароджених/немовлят, які перебували на грудному вигодовуванні, побічні ефекти не спостерігалося. Однак, оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії метформіном. Рішення про припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням переваг грудного годування та потенційного ризику побічних ефектів для дитини.

Фертильність. Метформін не впливав на фертильність тварин при застосуванні в дозах 600 мг/кг/добу, що майже втричі перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини з розрахунку на площу поверхні тіла.

Препарат Метамін® застосовувати для лікування дітей віком від 10 років.

Цукровий діабет 2 типу при неефективності дієтотерапії та режиму фізичних навантажень, особливо у хворих з надлишковою масою тіла;
як монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами або сумісно з інсуліном для лікування дорослих;
як монотерапія або комбінована терапія з інсуліном для лікування дітей віком від 10 років та підлітків.
Для зменшення ускладнень діабету у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу і надлишковою масою тіла як препарат першої лінії після неефективної дієтотерапії.

• Підвищена чутливість до метформіну або до будь-якого іншого компонента препарату;
  будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад лактоацидоз, діабетичний кето ацидоз);
• діабетична кома;
• ниркова недостатність важкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) <30 мл/хв.;
• гострі стани, що протікають із ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
• захворювання, які можуть призводити до розвитку гіпоксії тканин (особливо гострі захворювання або загострення хронічної хвороби); декомпенсована серцева;
• недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок
  печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (СКФ ≥ 90 мл/хв).

Монотерапія або комбінована терапія спільно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг (Метамін®, таблетки, вкриті оболонкою 500 мг або 850 мг) 2-3 рази на добу під час або після їди.

Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати згідно з результатами вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

При лікуванні високими дозами (2000-3000 мг на добу) можливе заміщення кожних 2-х таблеток препарату Метамін®, 500 мг на 1 таблетку препарату Метамін®, 1000 мг.

Максимальна рекомендована доза становить 3000 мг на добу, розділена на 3 прийоми.

У разі переходу з іншого протидіабетичного засобу необхідно припинити прийом цього засобу та призначити метформін, як зазначено вище.

Комбінована терапія у поєднанні з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю рівня глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг Метаміну® 2-3 рази на добу, тоді як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози в крові.

Ніркова недостатність. СКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, і після початку лікування принаймні щороку. Пацієнтам з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності і у пацієнтів похилого віку слід проводити ретельний моніторинг функції нирок якомога частіше наприклад кожні 3-6 місяців.

Частими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми здебільшого проходять самостійно. Для запобігання виникненню зазначених побічних явищ рекомендується повільне збільшення дозування та добова доза препарату у 2-3 прийоми.

Порушення обміну речовин: лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В12, якщо пацієнт має мегалобластну анемію.

З боку нервової системи: порушення смаку.

З боку травної системи: порушення з боку травної системи, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується повільне збільшення дозування та добова доза препарату у 2-3 прийоми під час або після їди.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення показників функції печінки або гепатити, повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні алергічні реакції, включають висипання, еритема, свербіж, кропив'янку.

При застосуванні препарату у дозі до 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні ризики можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці

Препарат для лікування цукрового діабету II типу.