Метронідазол-Дарниця розчин для інфузій 5 мг/мл у флаконі 100 мл

По 100 мл у флаконі.

Розчин для інфузій.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Діюча речовина лікарського засобу – метронідазол – відноситься до групи похідних нітроімідазолу. Метронідазол здатний проникати в мікроорганізми і в анаеробних умовах утворює з мікробною піруват-фередоксиноксидоредуктазою нітрозорадикалі шляхом окислення фередоксину і флаводоксину. клітин.

Мінімальна інгібуюча концентрація (MIC) метронідазолу встановлена ​​Європейським комітетом з тестування антимікробної чутливості, точки переривання, що відокремлюють чутливі організми (S) від резистентних (R), наступні:

• грампозитивні анаероби (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл);
• грамнегативні анаероби (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл).

Перелік чутливих та резистентних мікроорганізмів:

Після внутрішньовенного введення метронідазол широко метаболізується у тканинах організму. Зв’язування з білками плазми крові становить менше 20%, видимий об’єм розподілу становить 36 літрів. Виявляється у більшості тканин і рідин організму, включаючи жовч, кістки, церебральний абсцес, спинномозкову рідину, печінку, слину, сім’яну рідину і виділення з піхви, де досягаються концентрації, близькі до концентрації у плазмі крові. Також проникає через плаценту у грудне молоко у концентраціях, еквівалентних концентраціям у плазмі крові.

Метронідазол метаболізується у печінці шляхом окиснення бокових ланцюгів і утворення глюкуроніду. Його метаболіти включають продукт кислотного окиснення, гідроксильне похідне і глюкуронід. Основний метаболіт у плазмі крові – 2-гідроксиметилметронідазол, а основний метаболіт у сечі – кислотний.

Приблизно 80% метронідазолу виводиться нирками, з них до 10% – у незміненій формі. Невелика кількість метронідазолу виводиться через печінку. Період напіввиведення становить 8 (6–10) годин.

Ниркова недостатність затримує виділення лише незначною мірою.

При тяжких захворюваннях печінки слід очікувати на зниження плазмового кліренсу і подовження періоду напіввиведення із плазми крові (до 30 годин).

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Метронідазол.
Код АТХ J01X D01.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

• з аміодароном – повідомляли про подовження інтервалу QT та torsades de pointes; при одночасному застосуванні препаратів рекомендується моніторинг інтервалу QT на електрокардіограмі, а у разі появи симптомів, які можуть вказувати на torsades de pointes, таких як запаморочення, прискорене серцебиття або втрата свідомості, зверніться до лікаря;
• з барбітуратами – посилення печінкового метаболізму метронідазолу та зниження періоду його напіввиведення із плазми крові до 3 годин;
• з бусульфаном, карбамазепіном, літієм, фторурацилом – підвищення концентрації останніх у плазмі крові при одночасному застосуванні метронідазолу з солями літію слід бути обережним, оскільки під час терапії метронідазолом спостерігалися підвищені сироваткові концентрації літію. Слід уникати застосування комбінації метронідазолу з бусульфаном через потенційний ризик важкої токсичності та летального результату;
• з дисульфірамом – стан сплутаності свідомості чи навіть психотичні реакції, слід уникати застосування цієї комбінації препаратів; метронідазол не слід призначати пацієнтам, які протягом двох останніх тижнів приймали дисульфірам;
• з такролімусом – одночасне застосування метронідазолу може спричиняти зростання концентрації такролімусу в крові. Імовірний механізм пригнічення печінкового метаболізму такролімусу проходить за допомогою СYР ЗА4. Слід часто контролювати рівні такролімусу в крові та функцію нирок та відповідно коригувати дозування, особливо після початку відміни терапії метронідазолом пацієнтам, стабілізованим на режимі прийому такролімусу;
• з циклоспорином – при одночасному лікуванні з метронідазолом існує ризик зростання сироваткових концентрацій циклоспорину. Необхідний регулярний моніторинг рівня циклоспорину та креатиніну;
• з контрацептивами – деякі антибіотики в окремих випадках можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів, впливаючи на бактеріальний гідроліз стероїдних кон'югатів у кишечнику і таким чином знижуючи повторне всмоктування некон'югованих стероїдів, внаслідок чого плазмові рівні активних стероїдів знижуються. Ця незвичайна взаємодія може відзначатися у жінок із високим рівнем виділення стероїдних кон'югатів із жовчю. Відомі випадки неефективності пероральних контрацептивів були пов'язані із застосуванням різних антибіотиків, включаючи ампіцилін, амоксицилін, тетрациклін, а також метронідазол;
• з мікофеноляту мофетилом – зниження пероральної біодоступності; при одночасному застосуванні лікарських засобів рекомендується ретельний клінічний та лабораторний моніторинг для виявлення зменшення імуносупресивного ефекту мікофенолової кислоти;
• з похідними кумарину – посилення антикоагулянтного ефекту похідних кумарину та підвищення ризику кровотечі внаслідок зниження деградації в печінці. По можливості необхідно уникати їхнього спільного застосування. Рекомендується корекція дози пероральних антикоагулянтів під час прийому метронідазолу та протягом 8 днів після його відміни. Не було зареєстровано взаємодії з антикоагулянтами гепаринового типу. Проте антикоагулянтну активність слід постійно контролювати;
• з фенітоїном – пригнічення печінкового метаболізму фенітоїну та зниження його концентрації в плазмі крові, а також зниження ефективності метронідазолу;
• з примідоном – прискорює метаболізм метронідазолу, призводить до зниження концентрації в плазмі;
• з циметидином – збільшення концентрації у плазмі крові метронідазолу через зменшення його виведення;
• вплив на параклінічні тести: метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Метронідазол інгібує алкогольдегідрогеназу та інші ферменти, що окислюють етанол.

Під час терапії метронідазолом слід уникати вживання алкогольних напоїв і принаймні 48 годин після закінчення лікування через можливість розвитку побічних реакцій, таких як запаморочення та нудота (дисульфірамоподібний ефект).

діюча речовина: metronidazole;

1 мл розчину містить метронідазолу − 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота лимонна моногідрат, вода для ін’єкцій.

Пацієнтів слід попереджати про можливість появи сонливості, запаморочення, сплутаності свідомості, галюцинацій, судом або тимчасових розладів зору, що може погіршувати здатність керувати автотранспортом і механізмами. Цей вплив здебільшого проявляється на початку лікування.

Безпека застосування метронідазолу у період вагітності вивчена недостатньо. Зокрема, повідомлення про його застосування суперечливі. Деякі дослідження виявили підвищення частоти вад розвитку. У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенних ефектів метронідазолу.

Протягом I триместру метронідазол слід застосовувати лише для лікування тяжких інфекцій, що загрожують життю, у разі відсутності безпечнішої альтернативи.

У II і III триместрах метронідазол можна також застосовувати для лікування інших інфекцій (наприклад, трихомоніаз), якщо очікувана користь для матері явно переважає можливий ризик для плода, проте в цих ситуаціях не слід використовувати короткі режими з високим дозуванням.

Оскільки метронідазол проникає у грудне молоко, під час лікування слід припинити годування груддю. Годування поновлювати не раніше ніж через 2–3 дні після закінчення терапії, оскільки метронідазол має подовжений період напіввиведення.

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 2 років.

Лікування та профілактика інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до метронідазолу (в основному анаеробними бактеріями):

• інфекції центральної нервової системи (включаючи абсцес мозку, менінгіт);
• інфекції легенів і плеври (включаючи некротизуючу пневмонію, аспіраційну пневмонію, абсцес легенів);
• ендокардит;
• інфекції травного тракту і черевної порожнини (включаючи перитоніт, абсцес печінки, інфекції після операцій на товстій або прямій кишці, гнійні ураження абдомінальної або тазової порожнини);
• гінекологічні інфекції (включаючи ендометрит після гістеректомії або кесаревого розтину, пологову гарячку, септичний аборт);
• інфекції ЛОР-органів і ротової порожнини (включаючи ангіну Сімановського – Плаута – Вінсента);
• інфекції кісток і суглобів (включаючи остеомієліт);
• газова гангрена;
• септицемія з тромбофлебітом.

Профілактичне застосування завжди показане перед операціями з високим ризиком анаеробних інфекцій (перед гінекологічними та інтраабдомінальними операціями).

При змішаних аеробних та анаеробних інфекціях слід застосовувати додатково відповідні антибіотики для лікування аеробних інфекцій.

При застосуванні метронідазолу слід враховувати національні та міжнародні рекомендації щодо належного застосування антимікробних препаратів.

Підвищена чутливість до метронідазолу, інших нітроімідазольних похідних або до інших компонентів лікарського засобу, органічні ураження центральної нервової системи, захворювання системи крові, печінкова недостатність (якщо необхідно призначити високі дози препарату).

Препарат застосовувати у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії (тобто максимум 100 мл протягом щонайменше 20 хвилин, зазвичай протягом 1 години).

Препарат можна розводити перед введенням, додаючи інші препарати або розчини для розведення, такі як 0,9% розчин натрію хлориду для інфузій або 5% розчин глюкози для інфузій.

Антибіотики, які призначають одночасно, слід вводити окремо.

Дозу слід скорегувати відповідно до індивідуальної реакції пацієнта на лікування, його віку і маси тіла, а також типу і тяжкості захворювання.

Слід дотримуватися наведених нижче вказівок щодо дозування препарату.

Лікування.

Дорослим та дітям віком від 12 років.

Звичайна доза препарату становить 500 мг кожні 8 годин. При наявності медичних показань на початку лікування можна призначити навантажувальну дозу 15 мг/кг маси тіла.

Діти віком від 2 до 12 років.

Звичайна доза препарату становить 7−10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин, що відповідає добовій дозі 20−30 мг/кг маси тіла.

Пацієнтам з нирковою недостатністю.

Відсутня необхідність у корекції дози препарату (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Пацієнтам з печінковою недостатністю.

Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю може потребуватися корекція дози препарату через подовження його періоду напіввиведення та зниження плазмового кліренсу (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Тривалість лікування залежить від його ефективності. У більшості випадків достатнім буде 7-денний курс. У разі наявності клінічних показань лікування може бути продовжене (див. розділ «Особливості застосування»).

Перед- і післяопераційна профілактика.

Дорослим та дітям віком від 11 років.

Звичайна доза препарату становить 500 мг. Введення метронідазолу завершувати приблизно за 1 годину перед операцією. Препарат ввести повторно у тій же самій дозі через 8 і 16 годин.

Дітям віком від 2 до 11 років.

Звичайна доза препарату становить 15 мг/кг маси тіла. Введення метронідазолу слід завершувати приблизно за 1 годину перед операцією. Препарат ввести повторно у дозі 7,5 мг/кг маси тіла через 8 і 16 годин.

Побічні ефекти здебільшого пов'язані з тривалим застосуванням високих доз. Найчастіше спостерігаються нудота, зміна смакових відчуттів та ризик нейропатії у разі тривалого застосування.

З боку органів зору: порушення зору, двоїння в очах, короткозорість, окулогірний криз (окремі випадки).

З боку респіраторної системи: синусит, фарингіт, ядуха.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, глосит та стоматит, відрижка з гірким смаком, біль та відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, блювання, втрата апетиту, металевий присмак у роті, обкладений язик, панкреатит (окремі ), оральний мукозит, біль спазм, запор.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатобіліарні розлади, аномальні показники печінкових ензимів та білірубіну, відхилення від норми показників функції печінки, гепатит, жовтяниця. Зазначені прояви мають оборотний характер і зазвичай зникають після закінчення лікування або відміни лікарського засобу.

З боку нирок та сечовидільної системи: темний колір сечі (через виділення метаболіту метронідазолу), дизурія, цистит та нетримання сечі.

З боку нервової системи: дратівливість, головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, судоми, периферична нейропатія (симптомами якої є парестезії, біль, відчуття тяжкості та поколювання в кінцівках), енцефалопатія, розвиток підгострого мозочкового синдрому (симптомами якого є атаки , дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор) При появі судом або ознак периферичної нейропатії слід негайно повідомити лікаря.

З боку психіки: стан сплутаності свідомості, дратівливість, депресія, психотичні розлади, включаючи галюцинації, пригнічений настрій, зниження лібідо.

З боку серцево-судинної системи: зміни на електрокардіограмі, подібні до вирівнювання зубця T, гіпотензія.

З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія.

Під час тривалого застосування лікарського засобу слід обов'язково проводити регулярний контроль формули крові.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості легкої до помірного ступеня, включаючи шкірні реакції (свербіж, кропив'янка, мультиформна еритема), ангіоневротичний набряк, лікарська лихоманка, тяжкі системні реакції гіперчутливості (анафілаксія аж до анафілактичного шоку) Стівенса-Джонсона (окремі повідомлення), синдром Лайєлла (окремі повідомлення).

Важкі реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, вимагають негайного терапевтичного втручання.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія.

З боку репродуктивної системи: дисменорея.

Загальні порушення та реакції в місці введення: гіперемія, подразнення вен (до тромбофлебіту) після внутрішньовенного введення, свербіж, біль, пустульозний висип; слабкість.

Інфекції та інвазії: генітальні суперінфекції (викликані Сandida), псевдомембранозний коліт, може виникати під час або після терапії та виявляється у формі важкої персистуючої діареї. Опис невідкладного лікування наведено в розділі «Особливості застосування».

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Симптоми: розвиток побічних реакцій, описаних нижче.

Лікування: у разі необхідності метронідазол можна ефективно виводити шляхом гемодіалізу. Специфічного лікування чи антидоту немає. У разі підозри на передозування слід призначати симптоматичне та підтримуюче лікування.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Метронідазол-Дарниця – антибактеріальний засіб для системного застосування для лікування та профілактики інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до метронідазолу: інфекції центральної нервової систем; інфекції легень та плеври; інфекції травного тракту та черевної порожнини; гінекологічні інфекції; інфекції ЛОР-органів та порожнини рота; інфекції кісток та суглобів; газова гангрена; септицемія із тромбофлебітом.