Метронідазол таблетки 0.25 г №10

Таблетки по 250 мг № 10 у блістерах; № 20 (№ 10×2) у блістерах.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: цільні правильні, круглі циліндри, верхня і нижня поверхня яких плоскі, краї поверхонь скошені, з рискою для поділу білого або білого з жовтуватим або зеленуватим відтінком кольору.

Метронідазол відноситься до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничні концентрації препарату в сироватці крові, що дають можливість віддиференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), це: S < 4 мг/л та R > 4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та часу. У зв'язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні важких інфекцій. Ці дані є лише загальними орієнтирами, що вказують на можливість чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика.

До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронідазол стримує розвиток найпростіших − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. До препарату чутливі: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидко та майже повністю всмоктується (мінімум 80% на годину). Максимальна концентрація в сироватці крові, яка досягається після перорального прийому препарату, подібна до тієї, що досягається після внутрішньовенного введення еквівалентних доз.

Біодоступність при пероральному прийомі становить 100 % і не знижується значно при одночасному прийомі їжі.

Розподіл. Приблизно через 1 годину після одноразової дози 500 мг середня максимальна концентрація в плазмі становить 10 мкг/мл. Через 3 години середня концентрація у плазмі становить 13,5 мкг/мл.

Період напіввиведення – 8-10 годин, зв'язування з білками крові незначне − трохи більше 20 %. Уявний обсяг розподілу високий (приблизно 40 л, тобто 0,65 л/кг).

Розподіл швидкий і значний, з досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату в плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, насіннєвій рідині та вагінальному секреті.

Метронідазол проходить через плацентарний бар'єр та екскретується у грудне молоко.

Біотрансформація. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення у печінці. Утворюються два метаболіти:

• головний спиртовий метаболіт, що забезпечує приблизно 30% антибактеріальної активності метронідазолу щодо анаеробних бактерій, період напіввиведення становить приблизно 11 годин;
• кислотний метаболіт, присутній у меншій кількості та забезпечує приблизно 5 % антибактеріальної активності метронідазолу.

Виведення. Значна концентрація у печінці та жовчі; мала концентрація в ободової кишці; незначна елімінація із фекаліями. Виведення препарату здійснюється на 35-65% нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антипротозойні препарати. Похідні імідазолу. Код ATХ J01X D01.

Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних захворювань. Антипротозойні препарати. Код АТХ P01A B01.

Антабусная реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Нерекомендованные комбинации.

Алкоголь (как напиток или в составе лекарственного средства как вспомогательное вещество). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности при применении.

Антиконвульсанты, которые индуцируют ферменты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения индуктором и после него.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение, также может потребоваться корректировка дозы метронидазола во время лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровня лития в крови, который может достигать токсического, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, применение которых требует особого внимания.

Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин).

Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особенные проблемы относительно МНС (международное нормализованное соотношение).

У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов.

Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МНС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

діюча речовина: metronidazole;

1 таблетка містить метронідазолу, у перерахунку на 100 % вміст метронідазолу 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, повідон.

Пацієнти повинні знати про можливе виникнення сплутаності свідомості, запаморочення, галюцинацій, судом або порушень зору під час прийому препарату та утримуватись від керування транспортними засобами і роботи з іншими механізмами в період лікування.

Вагітність.

Дослідження на тваринах не продемонстрували тератогенного ефекту. Оскільки тератогенний ефект не спостерігається у тварин, не очікується виникнення мальформацій у людини. Згідно з даними, речовини, що призводять до утворення вад розвитку у людини, мають тератогенний ефект у тварин під час адекватно проведених досліджень на двох видах. З клінічної точки зору, не було фетотоксичного впливу на вагітність після проведеного аналізу.

Однак потрібні подальші епідеміологічні дослідження для підтвердження відсутності ризику. Тому метронідазол можна призначати під час вагітності тільки у разі необхідності, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.

Годування груддю.

Метронідазол проникає у грудне молоко. Метронідазол не слід застосовувати у період годування груддю.

Препарат у вигляді таблеток по 250 мг можна застосовувати дітям віком від 6 років.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти; лямбліоз; хірургічні інфекції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами. Як заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.

Підвищена чутливість до метронідазолу або до препаратів групи імідазолу, а також до інших компонентів препарату.

Дитячий вік до 6 років (що зумовлено лікарською формою) (див. розділ «Особливості застосування»).

При амебіазі Метронідазол приймати безперервно протягом 7 днів.

Дорослим: 1,5 г на добу, тобто по 500 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Дітям віком від 6 років: 30-40 мг/кг маси тіла на добу за 3 прийоми.

У разі виникнення абсцесу печінки при амебіазі дренажування або аспірацію гною здійснювати одночасно з терапією метронідазолом.

Ламбліоз лікувати протягом 5 днів. Дорослим призначати 750 мг-1 г

Метронідазолу на добу. Дітям 6-10 років − 375 мг на добу, 10-15 років − 500 мг на добу. Для досягнення призначеного дозування застосовувати метронідазол у відповідному дозуванні або в інших лікарських формах.

При трихомоніазі у жінок (уретрит та вагініт, зумовлені трихомонадами) Метронідазол призначати на курс лікування протягом 10 днів, комбінуючи по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу та 1 вагінальний супозиторій (500 мг) на добу. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно, не звертаючи уваги на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лабораторних тестів є негативним.

При трихомоніазі у чоловіків (уретрит, зумовлений трихомонадами)

Метронідазол призначають на курс лікування протягом 10 днів: по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу.

У виняткових випадках може виникнути необхідність підвищення добової дози до 750 мг або 1 г.

При неспецифічних вагінітах призначати по 500 мг (2 таблетки) препарату 2 рази на добу протягом 7 днів. Статевий партнер повинен лікуватися одночасно.

Для лікування анаеробних інфекцій (терапія першої лінії або замісне лікування) дорослим призначати 1-1,5 г (4-6 таблеток) Метронідазолу на добу, дітям віком від 6 років − 20-30 мг/кг маси тіла на добу за 2 прийоми.

Особливості застосування

Гіперчутливість/розлади з боку шкіри та е придатків. Можуть виникнути алергічні реакції, у тому числі анафілактичний шок, які можуть бути небезпечними для життя (див. розділ «Побічні реакції»). У такому разі необхідно скасувати лікування метронідазолом та розпочати належну терапію.

Якщо на початку лікування у пацієнта з'являється генералізована еритема та пустульозний висип, що супроводжуються підвищенням температури тіла, слід запідозрити гострий генералізований екзантематозний пустульоз (див. розділ «Побічні реакції»); у разі розвитку такої реакції лікування препаратом слід припинити, і надалі застосування метронідазолу як окремо, так і в комбінації з іншими препаратами протипоказано.

Розлади з боку нервової системи. У разі появи симптомів, характерних для енцефалопатії або мозочкового синдрому, лікування пацієнта слід негайно переглянути, а застосування метронідазолу припинити.

Про випадки розвитку енцефалопатії повідомлялося у рамках післяреєстраційного спостереження за препаратом. Крім цього, спостерігалися випадки змін на МРТ, пов'язані з енцефалопатією (див. розділ «Побічні реакції»). Ділянки уражень найчастіше локалізуються в мозочку (особливо в зубчастому ядрі) та у валику мозолистого тіла. У більшості випадків енцефалопатія та зміни на МРТ зникали після припинення лікування препаратом. Дуже рідко були повідомлення про летальні наслідки.

Потрібно проводити моніторинг стану пацієнтів щодо можливих ознак енцефалопатії або щодо загострення симптомів у пацієнтів із розладами з боку центральної нервової системи.

У разі розвитку під час лікування асептичним менінгітом повторне призначення метронідазолу не рекомендується, а у пацієнтів з наявністю серйозного інфекційного захворювання потрібно провести оцінку співвідношення користь/ризик.

Розлади з боку периферичної нервової системи. Потрібно проводити моніторинг стану пацієнтів щодо можливих ознак периферичної нейропатії, особливо при тривалому лікуванні препаратом або за наявності тяжких, хронічних або прогресуючих периферичних неврологічних розладів.

Розлади з боку психіки. Після отримання першої дози препарату у пацієнтів можуть виникати психотичні реакції, що загрожують безпеці пацієнтів, особливо якщо у них в анамнезі є психічні розлади. Якщо таке станеться, необхідно скасувати метронідазол, повідомити про це лікаря та негайно розпочати належні терапевтичні заходи.

Гематологічні ефекти. У пацієнтів, які мають в анамнезі гематологічні порушення або які отримують препарат у високих дозах та/або протягом тривалого часу, необхідно регулярно робити аналіз крові, особливо щодо вмісту лейкоцитів.&nbsp ;

У пацієнтів з лейкопенією рішення щодо доцільності продовження лікування препаратом залежить від серйозності інфекції.

Педіатричні пацієнти. Застосування таблеток протипоказане дітям до 6 років через ризик розвиненийня задишки. Для дітей раннього віку доступні інші лікарські форми препаратів на основі метронідазолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метронідазолу та алкоголю не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування метронідазолу та бусульфану не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування метронідазолу та дисульфіраму не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на результати лабораторних аналізів. Метронідазол може іммобілізувати трепонеми, викликаючи хибнопозитивний результат тесту Нельсона.

З боку травного тракту:

• незначні шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея);
• глосит із сухістю в роті, стоматит, порушення смакових відчуттів, анорексія;
• панкреатит, який є оборотним після відміни препарату;
• зміна кольору або зміна зовнішнього вигляду мови (мікоз).

З боку шкіри та її придатків:

• припливи, свербіж шкіри, висипання на шкірі, що в окремих випадках супроводжується підвищенням температури тіла;
• кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок (див. розділ «Особливості застосування»);
• дуже рідкісні випадки гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (див. розділ «Особливості застосування»).
• токсичний епідермальний некроліз;
• фіксована токсикодермія;
• синдром Стівенса−Джонсона.

З боку нервової системи:

• периферична сенсорна нейропатія;
• головний біль;
• запаморочення;
• сплутаність свідомості;
• судоми;
• енцефалопатія та підгострий мозочковий синдром (атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які можуть супроводжуватися змінами на МРТ і які, як правило, проходять після припинення лікування препаратом. Дуже рідко повідомлялося про летальні випадки (див. розділ «Особливості застосування»);
• асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору:

• тимчасові порушення зорових функцій, такі як диплопія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни сприйняття кольорів;
• невропатія/неврит зорового нерва.

З боку психіки:

• галюцинації;
• психотичні реакції з параноєю та/або делірієм, які в окремих випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидальних думок або спробами суїциду (див. розділ «Особливості застосування»);
• пригнічений настрій.

З боку системи крові:

• нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку гепатобіліарної системи:

• підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза) дуже рідко повідомлялося про випадки гострого холестатичного або змішаного гепатиту та гепатоцелюлярного ураження печінки, іноді з появою жовтяниці. Повідомлялося про поодинокі випадки гепатоцелюлярної недостатності, при якій може виникати потреба у трансплантації печінки.

З боку органів слуху:

• порушення слуху та втрата слуху (включаючи нейросенсорну);
• дзвін у вухах.

Інші:

• червоно-коричневе забарвлення сечі, зумовлене водорозчинними пігментами, що утворюються в ході метаболізму цього лікарського засобу.

Прийом одноразової дози не більше 12 г спостерігався під час суїцидальних спроб та випадкового передозування.

Симптоми включали блювання, атаксію та легку дезорієнтацію.

Лікування. Специфічного антидоту немає. У разі значного передозування слід застосувати симптоматичну терапію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Метронідазол – препарат для лікування амебіазу, урогенітального трихомоніазу; неспецифічного вагініту; лямбліозу; хірургічних інфекцій та інших протозойних захворювань.