Молсікор 2 мг №30 таблетки

По 30 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки неоднорідного світло-оранжевого кольору (по 2 мг) або неоднорідного рожевого кольору (по 4 мг), круглі, плоскі з обох боків з фаскою, з розподільною рисою з одного боку.

Молсідомін є похідним сідоіміну. Активний метаболіт молсидоміну – лінсідомін (SIN 1А) – поєднання, що знижує тонус гладких м'язів стінок судин і надає антиангінальну дію. Розслаблення гладких м'язів сприяє збільшенню обсягу вен і об'єму судинного русла, що призводить до зменшення венозного повернення, за рахунок чого зменшується тиск наповнення обох шлуночків. Це зменшує навантаження на серце та покращує гемодинамічні умови в коронарному кровообігу. 

Розширення артеріальних судин призводить до зниження периферичного опору, через що зменшується навантаження на серце, зменшується напруга міокарда і, як наслідок, знижується потреба міокарда в кисні. Крім того, молсидомін зменшує спазм коронарних артерій . Антиагрегантна дія молсидоміну має клінічне значення в лікуванні ішемічної хвороби серця.

Після прийому внутрішньо молсидомін у шлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно на 90%. Початок дії виявляється приблизно через 20 хвилин після прийому, час дії після застосування разової дози становить 4-6 годин. Максимальна концентрація в крові виявляється приблизно через 30-60 хвилин. Біодоступність становить близько 65%, з білками плазми крові зв'язується на 11%. Молсидомін біотрансформується в печінці ферментним шляхом до активного метаболіту. сиднонімін 1 (SIN-1), який неферментативним шляхом трансформується в N-морфоліно-N-аміноацетонітрил (SIN 1А) – лінсідоміну.

Невідомо, чи проникає молсидомін та його метаболіти у грудне молоко.

Спершу молсидомін виділяється із сечею – 90-95% (2% - у незміненому вигляді) та калом – 3-4%. Загальний кліренс становить 40-80 л/год, а SIN-1 – 170 л/год. Період напіввиведення становить 1,6 год, а у разі тяжкої печінкової недостатності збільшується (при цирозі печінки – близько 13,1 год). Період напіввиведення метаболіту лінсидоміну становить 1-2 години і збільшується при тяжкій печінкової недостатності до 7,5 годин. Препарат не кумулюється в організмі.

Періферичні вазодилататори для лікування захворювань серця. Код АТС C01D X12.

При одночасному застосуванні молсидоміну з периферичними вазодилататорами, антагоністами іонів кальцію, гіпотензивними засобами посилюється гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні молсидоміну з ацетилсаліциловою кислотою посилюється антиагрегантний ефект.

Спільне застосування молсидоміну та илопросту призводить до суттєвого пригнічення агрегації тромбоцитів, тому за необхідності такої комбінації препаратів слід проводити відповідні дослідження, що оцінюють картину крові та агрегацію тромбоцитів.

Під час лікування препаратом не слід застосовувати силденафіл через можливість необоротної гіпотензії з небезпечними наслідками.

Одночасне застосування молсидоміну та силденафілу протипоказане через можливість непередбачуваного раптового зниження АТ з непритомністю і навіть колапсом, тому перед призначенням молсидоміну лікарю слід повідомити пацієнта про неможливість лікуватися одночасно такими препаратами. У разі необхідності прийому молсидомін після лікування силденафілом, це можна зробити тільки через 24 години після завершення прийому останнього.

Причиною такої взаємодії є механізм дії силденафілу і молсидоміну. Силденафіл інгібує фосфодіестеразу типу 5 (ФДЕ 5), що відповідає за метаболічний розпад циклічного гуазинмонофосфату (цГМФ).  і розширюються кровоносні судини. Таким чином, збільшення концентрації цГМФ у зв'язку з одночасним прийомом силденафілу і молсидоміну і призводить до раптового зниження АТ.

Препарат можна застосовувати одночасно з бета-адренорецепторами та антагоністами кальцію.

Алкоголь посилює дію препарату, тому забороняється вживання алкоголю під час застосування препарату.

Алкалоїд споровий. Існує можлива фармакодинамічна взаємодія між донорами азотної кислоти та алкалоїдами суперечки, що може призвести до антагоністичної дії лікарських засобів. Необхідно уникати одночасного використання донорів оксиду азоту та алкалоїдів, що містять ріжок.

Одночасне застосування молсидоміну та стимуляторів розчинної гуанілатциклази (наприклад, ріоцигуат), що є рецептором оксиду азоту, протипоказано, оскільки комбінація може призводити до підвищеного ризику артеріальної гіпотензії.

діюча речовина: молсидомін;

1 таблетка по 2 mg (мг) містить 2 mg молсидоміну (мг);

інші складові: лактоза, моногідрат; сахароза; крохмаль картопляний; оранжево-жовтий S (Е 110); повідон К-25; стеарат магнію .

З огляду на побічні реакції препарату (запаморочення) та можливий негативний вплив на концентрацію уваги в осіб, які керують автомобілем або працюють з іншими механізмами, препарат можна призначати з обережністю лише після ретельної оцінки можливого ризику.

У дослідженнях на тваринах не виявлено тератогенної дії препарату. Однак через відсутність переконливих даних щодо безпеки препарату застосування Молсікору при лікуванні вагітних жінок протипоказано.

У період годування груддю застосування препарату протипоказане.

Не застосовувати дітям.

• Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії (при непереносимості або недостатній ефективності нітратів).
• Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

• Гіперчутливість до компонентів препарату.
• Глаукома, особливо закритокутова.
• Гостра стадія інфаркту міокарда, особливо зі зниженням АТ.
• Кардіогенний шок.
• Артеріальна гіпотонія.
• Сумісне застосування молсидоміну та силденафілу.
• Одночасне введення донорів оксиду азоту в будь-якій формі та стимуляторів розчинної гуанілатциклази (наприклад, ріоцигуат) протипоказано через ризик артеріальної гіпотензії.

Дозування та частота прийому препарату встановлюються індивідуально для кожного пацієнта залежно від ступеня проявів та фази активності хвороби.

У разі спонтанних нападів стенокардії останню дозу молсидоміну краще приймати перед сном.

Збільшення дози препарату слід робити поступово, щоб запобігти побічним реакціям у вигляді стійкого головного болю у деяких пацієнтів.

Препарат можна застосовувати незалежно від їжі.

Зазвичай слід призначати 1-2 мг препарату 3-4 рази на добу (3-8 мг молсидоміну на добу).

При необхідності дозу можна збільшити до 4 мг 3-4 рази на добу (12-16 мг молсидоміну на добу).

Особливості застосування

Застереження та спеціальні заходи щодо застосування

Молсидомін зазвичай не викликає суттєвого зниження артеріального тиску, однак у пацієнтів з артеріальною гіпотензією, у пацієнтів похилого віку зі зниженим обсягом циркулюючої крові та пацієнтів, які лікуються іншими вазодилататорами, слід бути обережними.

Особливої ​​уваги при лікуванні препаратом потребують пацієнти після геморагічного інсульту мозку, з порушеннями мозкового кровообігу та підвищеним внутрішньочерепним тиском; пацієнти після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда, хворі зі схильністю до гіпотензивних реакцій.

При тривалому застосуванні нітратів рекомендується включати до схеми лікування молсидомін для запобігання розвитку толерантності до нітратів.

Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю слід застосовувати нижчі дози з поступовим підвищенням до отримання необхідного терапевтичного ефекту. Взагалі не рекомендується модифікувати дозування молсидоміну при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок. Але враховуючи, що 90 молсидоміну виводиться нирками, можливе зниження дози або збільшення інтервалів між прийомами препарату з урахуванням індивідуальної реакції пацієнтів на препарат.

З огляду на те, що препарат містить лактозу, його не можна застосовувати при лікуванні хворих на рідкісну форму вродженої непереносимості галактози, при дефіциті лактози Лаппа або синдромі мальабсорбції глюкози-галактози.

З огляду на те, що препарат містить сахарозу, його не можна застосовувати при лікуванні хворих на рідкісне спадкове порушення, пов'язане з непереносимістю фруктози, при синдромі мальабсорбції глюкози-галактози або дефіциті сахарази-ізомальтази.

Спостерігаються такі побічні дії.

З боку серцево-судинної системи – зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс.

З боку центральної нервової системи – головний біль, що виникає з початку лікування і зникає при продовженні лікування; запаморочення, швидка стомлюваність, загальна слабкість.

З боку шлунково-кишкового тракту – анорексія, нудота, блювання.

З боку шкіри – почервоніння обличчя; алергічні реакції, включаючи висипання на шкірі.

З боку дихальної системи – бронхоспазм.

Симптомами передозування є сильний головний біль, артеріальна гіпотензія, тахікардія. У разі прийому дози, що значно перевищує звичайну разову і якщо минуло не більше години, слід промити шлунок. При необхідності слід проводити симптоматичне лікування.

Лікування: форсований діурез. Немає даних про ефективність діалізу при передозуванні.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Молсикор (4 мг) – це таблетки, рекомендовані для застосування при ішемічній хворобі серця для профілактики нападів стенокардії (у разі якщо спостерігається недостатня ефективність нітратів або у пацієнта їхня непереносимість). Також препарат призначають у складі комбінованої терапії при хронічній серцевій недостатності.