Монтулар Кідс жувальні таблетки по 4 мг, 30 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній упаковці.

Пігулки жувальні.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки від світло-рожевого до рожевого кольору без оболонки з наявними вкрапленнями, гладкі з обох боків.

Цистеїнілейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистих клітин та еозинофілів. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з цистеїнілейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, як бронхоспазм, гіперсекрецію, посилення проникності судин та збільшення кількості еозинофілів.
Монтелукаст при пероральному застосуванні є активною сполукою, яка з високою вибірковістю та хімічною спорідненістю зв'язується з CysLT1-рецепторами. За клінічними дослідженнями монтелукаст пригнічує бронхоспазм після інгаляції LTD4 у дозі 5 мг. Бронходилатація спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування, цей ефект був адитивним до бронходилатації, спричиненої β-агоністами. Лікування монтелукастом інгібувало як ранню, так і пізню фази бронхоконстрикції, спричиненої антигенною стимуляцією. Є клінічні дані про те, що прийом монтелукасту значно зменшував кількість еозинофілів у периферичній крові та в дихальних шляхах (за вимірами мокротиння), покращував клінічний контроль астми.

Абсорбція
Монтелукаст швидко всмоктується після вживання. Після застосування дорослими натще таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг середня максимальна концентрація (Cmax) у плазмі досягалася через 3 години (Tmax). Середня біодоступність при пероральному застосуванні становить 64%. Прийом звичайної їжі не впливає на біодоступність та на Cmax при пероральному застосуванні. Безпека та ефективність були підтверджені в ході клінічних досліджень при застосуванні таблеток, покритих плівковою оболонкою, 10 мг незалежно від їди.
Розподіл
Понад 99% монтелукасту пов'язують із білками плазми крові. Обсяг розподілу монтелукасту у стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. У ході досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченого монтелукасту проходження через гематоенцефалічний бар'єр був мінімальним. Крім того, у всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявились мінімальними.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується. Під час досліджень із застосуванням терапевтичних доз концентрації метаболітів
монтелукасту у стаціонарному стані плазми крові у дорослих та пацієнтів дитячого віку не визначаються.
Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом у метаболізмі монтелукасту. Крім того, цитохроми CYP 3A4 і 2С9 відіграють незначну роль у метаболізмі монтелукасту, хоча ітраконазол (інгібітор CYP 3А4) не змінював фармакокінетичних показників монтелукасту у здорових добровольців, які отримували 10 мг монтелукасту на добу. Згідно з результатами досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини, терапевтичні плазмові концентрації монтелукасту не пригнічують цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 та 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту мінімальна.
Виведення
Кліренс монтелукасту із плазми крові у здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після прийому монтелукасту, міченого ізотопом, 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% – із сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукасту при пероральному застосуванні цей факт показує, що монтелукаст та його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.
Фармакокінетика у різних груп пацієнтів
Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня корекції дози не потрібне. Дослідження за участю пацієнтів із порушенням функції нирок не проводилося. Оскільки монтелукаст та його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не вважається за необхідне. Даних про характер фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
При прийомі великих доз монтелукасту (що у 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих), спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не спостерігається прийому рекомендованої дози 10 мг один раз на добу.

Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код ATX R03D C03

Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які зазвичай застосовуються для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії між лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких лікарських засобів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигокс.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація – час» (AUC) для монтелукасту знижувалася.
приблизно 40%. Оскільки монтелукаст метаболізується СYР 3А4, 2C8 та 2C9, необхідно дотримуватися обережності, особливо щодо дітей, при застосуванні препарату одночасно з індукторами СYР 3А4, 2C8 та 2C9, наприклад, з фенітоїном, фенобарбіталом та рифампіцином. Дослідження in vitro показали, що Монтелукаст є сильним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включали монтелукаст та розиглітазон (маркерний субстрат, що представляє лікарські засоби, переважно метаболізовані CYP 2C8) показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Під час досліджень in vitro було встановлено, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8, меншою мірою – 2C9 та 3A4. У процесі клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітора CYP 2C8 та 2С9) гемфіброзил підвищував системну експозицію монтелукасту у 4,4 рази. При одночасному застосуванні з гемфіброзилом або іншими інгібіторами CYP 2C8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій. За результатами досліджень in vitro не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій із менш потужними інгібіторами CYP 2C8 (наприклад, з триметопримом). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до суттєвого підвищення системної експозиції монтелукасту.

діюча речовина: монтелукаст натрію (montelukast sodium);
гідроксипропілметилцелюлоза, натрію кроскармелоза, заліза оксид червоний (Е172), аспартам (Е 951), ароматизатор «Вишня 501027AP0551», маніт (Е 421), магнію стеарат.

Монтелукаст не впливає або незначно впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Однак пацієнти повідомляли про сонливість або запаморочення.

Вагітність. Дослідження на тваринах не демонструють шкідливого впливу на вагітність або ембріональний/фетальний розвиток.
Наявні дані з опублікованих проспективних та ретроспективних когортних досліджень із застосуванням монтелукасту вагітними жінками, які оцінюють значні вроджені вади у дітей, не встановили ризику, пов'язаного із застосуванням лікарського засобу. Наявні дослідження мають методологічні обмеження, включаючи
невеликий розмір вибірки, у деяких випадках -ретроспективний збір даних, та несумісні групи порівняння.

Годування груддю. Дослідження на щурах показали, що монтелукаст проникає у молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст у грудне молоко у жінок.

Монтелукаст можна застосовувати в період годування груддю, лише якщо це вважається, безумовно, необхідним.

Безпечність та ефективність застосування лікарського засобу Монтулар Кідс дітям віком до 2 років не встановлено. Препарат застосовують дітям віком від 2 до 5 років.

• Як додаткове лікування при бронхіальній астмі у пацієнтів віком від 2 до 5 років з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційними глюкокортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою агоністів β-адренорецепторів короткої дії, які застосовують при необхідності.
• Як альтернативний метод лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів для пацієнтів віком від 2 до 5 років з персистуючою астмою легкого ступеня, у яких не відзначали останнім часом серйозних нападів бронхіальної астми, що вимагають застосування пероральних кортикостероїдів, а також не можуть застосовувати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
• Профілактика астми, домінуючим компонентом якої є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням у пацієнтів віком від 2 до 5 років.
• Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту. Оскільки користь від застосування монтелукасту у пацієнтів з алергічним ринітом може перевищувати ризик виникнення психоневрологічних. симптомів (див. розділ «Особливості застосування»), лікарський засіб Монтулар Кідс слід застосовувати як препарат резерву пацієнтам з неадекватною відповіддю або непереносимістю альтернативної терапії.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Для перорального прийому. Таблетки розжувати перед ковтанням. Лікарський засіб слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

Дозування

Рекомендована доза для дітей віком від 2 до 5 років становить 1 жувальна таблетка (4 мг) на добу, застосовують увечері. Препарат слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди. Немає потреби в корекції дози для цієї вікової групи.

Загальні рекомендації

Як додаткове лікування при бронхіальній астмі у пацієнтів з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня.
Терапевтична дія монтелукасту на показники контролю астми настає протягом 1 доби. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати приймати монтелукаст, навіть якщо досягнуто контролю астми, а також у періоди загострення астми.

Немає потреби у корекції дози для пацієнтів з порушеннями функції нирок або з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості. Немає даних щодо пацієнтів з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня. Дозування для хлопчиків та дівчаток однакове.
Як альтернативний метод лікування замість низькодозових інгаляційних кортикостероїдів при персистуючій астмі легкого ступеня.
Монтелукаст не рекомендується як монотерапія у пацієнтів з персистуючою астмою середнього ступеня. Застосування монтелукасту як альтернативи низькодозових інгаляційних кортикостероїдів див. розділ "Покази"). Персистуюча астма легкого ступеня визначена як виникнення симптомів астми частіше. рази на тиждень, але рідше 1 разу на добу, виникнення нічних симптомів найчастіше 2 рази на місяць, але рідше 1 разу на тиждень, нормальна функція легень у періодах між епізодами. Якщо достатнього контролю астми не досягнуто, надалі (зазвичай, протягом 1 місяця) слід визначити необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, ґрунтуючись на послідовній системі лікування астми. Слід періодично оцінювати стан пацієнтів контролю астми.

Профілактика астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років, у яких основним компонентом астми є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням.
Монтелукаст рекомендований пацієнтам віком від 2 до 5 років.
профілактики бронхоспазму, індукованого фізичним навантаженням, який може бути основним проявом персистуючої астми, при якій необхідне застосування інгаляційних кортикостероїдів. Стан пацієнтів слід оцінити після 2-4 тижнів лікування монтелукастом. Якщо достатньої відповіді не досягнуто, необхідно розглянути питання щодо додаткової або іншої терапії.

Застосування монтелукасту залежно від іншого лікування астми.
Коли монтелукаст застосовується як додаткова терапія до інгаляційних кортикостероїдів, не слід різко замінювати ним інгаляційні кортикостероїди (див. «Особливості застосування»). 

Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту. Для полегшення симптомів алергічного риніту під час прийому монтелукасту підбирають індивідуально.

Особливості застосування

Пацієнтів слід попередити, що Монтулар ніколи не застосовують для лікування гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний препарат екстреної допомоги. При гострому нападі слід застосовувати інгаляційні β-агоністи короткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо вони потребують більшої кількості β-агоніста короткої дії, ніж зазвичай.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними чи пероральними глюкокортикостероїдами.

Немає даних, які б підтверджували, що дозу пероральних кортикостероїдів можна зменшити при одночасному застосуванні монтелукасту.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які приймають монтелукаст (див. розділ «Побічні реакції»). Оскільки ці явища можуть впливати на інші фактори, невідомо, чи пов'язані ці явища із застосуванням монтелукасту. Лікарі повинні обговорити ці небажані явища зі своїми пацієнтами та/або їхніми доглядальницями. Пацієнтам та/або доглядальниці слід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли лікаря про виникнення таких змін.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, у тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, іноді разом із клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга-Страуса, лікування якого проводиться за допомогою системної кортикостероїди терапії. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов'язані зі зменшенням дози або скасуванням кортикостероїдів препарату. Імовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов'язані з появою синдрому Чарга-Страуса, неможливо спростувати або підтвердити. Лікарі повинні пам'ятати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипання, погіршення легеневої симптоматики, ускладнення з боку серця та/або нейропатії. Пацієнтів, у яких виникли такі симптоми, слід повторно обстежити та переглянути їх схему лікування.

Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринзалежною астмою застосовувати аспірин або інші нестероїдні протизапальні препарати.

Частота виникнення побічних реакцій при застосуванні монтелукасту (жувальні таблетки або гранули по 4 мг) оцінювалася в ході клінічних досліджень за участю 851 дитини з персистуючою астмою у віці від 2 до 5 років та 1038 дітей з інтермітуючою астмою у віці від 6 місяців.

У двох плацебо-контрольованих дослідженнях (одне 12-тижневе дослідження; n = 461 та одне 48-тижневе дослідження; n = 278) за участю дітей віком від 2 до 5 років, які отримували лікування монтелукастом , найчастіше (від ≥1/100 до <1/102%) спостерігалися болі в животі та почуття спраги. Частота випадків їх виникнення була вищою, ніж у групі плацебо.

Під час клінічних досліджень при пролонгованому лікуванні дітей віком від 2 до 5 років протягом мінімум 3 місяців (n = 502), 6 місяців або більше (n = 338) та 12 місяців або більше (n = 534) профіль безпеки не змінювався.

Постмаркетинговий період

Побічні реакції, про які повідомлялося в постмаркетинговий період, зазначено згідно з класами систем органів та з використанням спеціальних термінів (див. Таблицю). Частота визначена за даними клінічних досліджень.

Звіт про підозрювані побічні реакції

Звіт про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення ризик/корисність застосування лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у сфері охорони здоров'я просять звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до локальної системи звітності.

У процесі досліджень хронічної астми монтелукаст призначали у дозах до 200 мг на добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях – до 900 мг на добу протягом приблизно одного тижня клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговому застосуванні та клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування препаратом монтелукаст. Ці дані включали прийом препарату дорослими та дітьми у дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг у дитини віком 42 місяця). Отримані клінічні та лабораторні дані відповідали профілю безпеки у дорослих пацієнтів та дітей. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялося.

Симптоми.
Найчастіше спостерігалися побічні реакції, відповідали профілю безпеки препарату та включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Лікування.
Спеціальної інформації щодо лікування передозування монтелукастом немає. Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Зазначений лікарський препарат входить до групи речовин-блокаторів цистеніл-лейкотрієнових рецепторів, які відіграють важливу роль у виникненні бронхообструктивного синдрому.
Як наслідок препарат ефективний при лікуванні обструктивних хвороб, які розвиваються в нижніх відділах органів дихальної системи.

Монтелукаст, що є основною діючою речовиною препарату, має властивість при застосуванні зв'язуватися з цистеніл-лейкотрієновими рецепторами (рецептори CysLT1), відповідальними за виникнення бронхоспазму, виділення мокротиння з бронхів, інших симптомів, що супроводжують обструктивний бронхіт.
Здатний до інгібування бронхоконстрикції у пацієнтів, які страждають на астму.
Має властивість усунути бронхоспазм на всіх стадіях його розвитку, завдяки здатності знижувати реакцію організму на алергічні антигени.
Застосування монтелукасту призводить до зниження кількості еозинофілів у дихальних шляхах.