Моторикум таблетки 10 мг № 20

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві круглі плоскі таблетки з борозенкою та товарним знаком «МС», діаметром близько 7 мм.

Домперидон – антагоніст дофаміну з протиблювотними властивостями. Домперидон трохи проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофізу. Його протиблювотна дія, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в тригерній зоні хеморецепторів, що знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром у задній області (area postrema).

Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, які визначалися в мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.

Показано, що при прийомі внутрішньо домперидон підвищує тиск у нижніх відділах стравоходу, покращує антродуоденальну моторику та прискорює звільнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.

Всмоктування.

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі досягається через 60 хвилин. Низька біодоступність перорального домперидону (приблизно 15%) зумовлена ​​екстенсивним метаболізмом першого проходження у стінці кишечника та печінки. Хоча у здорових людей біодоступність домперидону збільшується при прийомі після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо сповільнюється.

Розподіл.

При пероральному прийомі домперидон не накопичується та не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хвилин (21 нг/мл) після двотижневого прийому по 30 мг на добу був майже таким самим, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91-93% зв'язується із білками плазми крові. Показано значне розподілення домперидону в тканинах, але низьку концентрацію в мозку. У тварин невелика кількість препарату проникає через плаценту.

Метаболізм.

Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.

Виведення з сечею та калом становить відповідно 31% та 66% від пероральної дози. Виділення препарату у незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10% з калом та приблизно 1% із сечею). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

Стимулятори перистальтики. Код АТХ A03F A03.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію Моторикуму. У зв'язку з фармакодинамічною та/або фармакокінетичною взаємодіями підвищується ризик виникнення подовження Q-інтервалу.

Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з Моторикумом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо (див. розділ «Особливості застосування»).

Домперидон метаболізується за допомогою CYP3A4. Одночасне застосування препаратів, що значно пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону в плазмі крові.

При застосуванні домперидону супутнє з потужними інгібіторами CYP3A4, здатними подовжувати інтервал QT, спостерігалися клінічно значущі зміни інтервалу QT. Тому одночасне застосування домперидону з певними препаратами протипоказане (див. «Протипоказання»).

Одночасне застосування наступних лікарських засобів разом із домперидоном протипоказано:

• з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT:
  
  • антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, дизопірамід, хінідин, гідрохінідин);
  • антиаритмічні препарати класу III (аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол);
  • деякі нейролептики препарати (наприклад, галоперидол, пімозід, сертиндол);
  • деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам);
  • деякі антибіотики (наприклад, левофлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин, спіраміцин);
  • деякі протигрибкові препарати (наприклад, пентамідин)
  • деякі протималярійні препарати (наприклад, галофантрин, люмефантрін)
  • деякі шлунково-кишкові препарати (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
  • деякі антигістамінні препарати (наприклад, мекітазин, мізоластин)
  • деякі препарати, що застосовуються при онкологічних захворюваннях (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін)
  • деякі інші препарати (наприклад, беприділ, метадон, дифеманіл)
  • апоморфін, за винятком випадків, коли користь від одночасного застосування
  • перевищує ризики, і якщо рекомендовані заходи для одночасного застосування суворо виконуються.
• з сильними інгібіторами CYP3A4:
  
  • азольні протигрибкові препарати*, такі як флуконазол*, ітраконазол, кетоконазол* та вориконазол*;
  • макролідні антибіотики, такі як кларитроміцин* та еритроміцин* телітроміцин*;
  • інгібітори протеази*;
  • інгібітори ВІЛ-протеази, такі як ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір та саквінавір;
  • антагоністи кальцію, такі як дилтіазем та верапаміл;
  • аміодарон*;
  • апрепітант;
  • нефазодон;

* Пролонгує інтервал QTc.

Одночасне застосування таких речовин вимагає обережності.

Обережно застосовувати з препаратами, що викликають брадикардію та гіпокаліємії, а також з такими макролідами, які можуть викликати подовження інтервалу QT: азитроміцин та рокситроміцин (кларитроміцин протипоказаний, оскільки це потужний інгібітор CYP3A4).

Слід з обережністю застосовувати домперидон супутнє з потужними інгібіторами CYP3A4, що не викликали подовження інтервалу QT, такими як індинавір, а пацієнтів слід уважно спостерігати на випадок появи симптомів небажаних реакцій.

Наведений вище перелік є репрезентативним, але не є вичерпним.

Моторикум можна поєднувати з: нейролептиками, дія яких він посилює; дофамінергічні агоністами (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

В окремих дослідженнях фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії in vivo при одночасному пероральному застосуванні кетоконазолу або еритроміцину здоровим добровольцям було підтверджено, що ці препарати значно пригнічують пресистемний метаболізм домперидону, опосередкований CYP3A4. При одночасному застосуванні 10 мг домперидону перорально 4 рази на добу та 200 мг кетоконазолу перорально 2 рази на добу відзначається подовження інтервалу QТc у середньому на 9,8 мс; окремі значення коливалися від 12 до 175 мс. При одночасному застосуванні 10 мг домперидону 4 рази на добу та 500 мг еритроміцину внутрішньо 3 рази на добу інтервал QТc продовжувався в середньому на 9,9 мс. інтервал окремих значень становив від 16 до 143 мс. Рівноважні значення Cmax та AUC домперидону збільшуються приблизно втричі при одночасному застосуванні. Наскільки впливають підвищені плазмові концентрації домперидону на ефект, що спостерігається на QТc, невідомо. У разі монотерапії домперидоном (10 мг перорально 4 рази на добу) інтервал QТc збільшується в середньому на 1,6 мс (одночасне застосування кетоконазолу) та 2,5 мс (одночасне застосування еритроміцину), в той часчас як застосування тільки кетоконазолу (200 мг 2 рази на добу) або еритроміцину (500 мг 3 рази на добу) призводить до збільшення інтервалу QТc на 3,8 та 4,9 мс відповідно.

Теоретично, оскільки Моторикум чинить прокінетичну дію на шлунок, це може впливати на всмоктування пероральних препаратів, що застосовуються супутнє, зокрема на лікарські форми пролонгованого вивільнення або кишково. Однак у пацієнтів, стан яких вже стабілізувався на тлі застосування дигоксину або парацетамолу, одночасне застосування домперидону не впливало на рівні цих препаратів у крові.

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, еритрозин (E 127

Враховуючи побічну дію з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дані щодо постмаркетингового застосування домперидону вагітним жінкам обмежені. Тому Моторикум у період вагітності слід призначати лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Кількість домперидону, яка може потрапити в організм немовляти через грудне молоко, надзвичайно низька. Максимальна відносна доза для немовлят (%) оцінюється на рівні близько 0,1 % від дози для матері з поправкою на масу тіла. Невідомо, чи шкодить така доза немовляті, тому матерям, які приймають Моторикум, варто утриматися від годування груддю. Слід проявляти обережність у разі наявності чинників ризику подовження інтервалу QTc у дітей, які перебувають на грудному годуванні. Не можна виключити появу побічних ефектів, зокрема кардіологічних ефектів.

Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг. Домперидон слід застосовувати дітям у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду.

Для полегшення симптомів нудоти та блювання.

Моторикум протипоказаний:

• хворим з підвищеною чутливістю до препарату або до допоміжних речовин;
• хворим з пролактин-секреторною пухлиною гіпофіза (пролактиномою);
• хворим з тяжкими або помірними порушеннями функції печінки та/або нирок (див. розділ «Особливості застосування»);
• хворим з подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, хворим зі значними порушеннями балансу електролітів або з фоновими хворобами серця, такими як застійна серцева недостатність (див. розділ «Особливості застосування»);
• хворим з печінковою недостатністю;
• якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Протипоказане одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4.

Протипоказане одночасне застосування лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, еритроміцин, ітраконазол, пероральний кетоконазол, посаконазол, ритонавір, саквінавір, телапревір, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин, апоморфін (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Для полегшення симптомів нудоти та блювання Моторикум слід застосовувати в низькій ефективній дозі протягом короткого періоду.

Дорослі та діти старше 12 років та масою тіла не менше 35 кг: по 1 таблетці (10 мг) 3 рази на добу.

Максимальна добова доза – 3 таблетки (30 мг на добу).

Рекомендується приймати препарат Моторикум перед їдою. Всмоктування препарату дещо затримується, якщо його приймати після їди.

Пацієнти повинні намагатися приймати кожну дозу у певний час. Якщо прийом дози був пропущений, її слід застосовувати у не визначений час, необхідно далі дотримуватись схеми дозування. Не слід подвоювати дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 тижня.

Порушення функції нирок. Період напіввиведення домперидону при тяжкому порушенні функції нирок продовжено. При тривалому застосуванні частоту дозування домперидону слід зменшити до одного або двох разів на добу, залежно від тяжкості порушення. Також може знадобитися зниження дози.

Особливості застосування

Моторикум не рекомендується при захитуванні.

Моторикум слід застосовувати з обережністю пацієнтам похилого віку та пацієнтам із захворюванням серця, у тому числі в анамнезі.

Серцево-судинні ефекти. Спостерігалися дуже рідкісні випадки пролонгації інтервалу QT та тріпотіння-мерехтіння шлуночків у пацієнтів, які приймали домперидон. У цих пацієнтів могли бути інші несприятливі фактори ризику, зокрема електролітні порушення та супутня терапія та ін.

У разі застосування домперидону в рекомендованих терапевтичних дозах (по 10 або 20 мг 4 рази на добу) подовження інтервалу QT не має клінічного значення.

-За підвищеного ризику шлуночкової аритмії Моторикум протипоказано застосовувати пацієнтам з подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема QTc, пацієнтам зі значними порушеннями балансу електролітів (гіпокаліємією, гіперкаліємією, гіпомагніємією) або брадикардією, пацієнтам з фоновими захворюваннями серця. . Відомо, що порушення балансу електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) та брадикардія є станами, що підвищують проаритмогенний ризик.

У разі появи симптомів, які можуть бути пов'язані з серцевою аритмією, застосування Моторикуму слід припинити, а пацієнту слід негайно проконсультуватися з лікарем.

Домперидон слід обережно застосовувати пацієнтам з легким порушенням функції печінки та/або нирок.

Порушення функції нирок. Період напіввиведення домперидону при тяжкому порушенні функції нирок продовжено. При тривалому застосуванні частоту дозування домперидону слід зменшити до одного або двох разів на добу, залежно від тяжкості порушення. Також може знадобитися зниження дози.

Антацидні або антисекреторні препарати не слід приймати одночасно з пероральними формами препарату Моторикум, оскільки вони знижують пероральну біодоступність домперидону (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій"). При сумісному застосуванні препарат Моторикум слід приймати перед їжею, а антацидні або антисекреторні препарати після їди.

Застосування з леводопою. Коректування дози леводопи не можна вважати необхідним. Спостерігалося збільшення концентрації леводопи в плазмі крові (не більше 30-40%) при одночасному застосуванні з леводопою.

Застосування з апоморфіном. Одночасне застосування домперидону протипоказане з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, включаючи апоморфін, за винятком випадків, коли користь від одночасного застосування перевищує ризики, і тільки якщо використовуються рекомендовані заходи. обережності.

Застосування з кетоконазолом. У дослідженнях взаємодії з пероральною формою кетоконазолу зазначалося подовження QT-інтервалу. Тому слід вибрати альтернативне лікування, якщо показана протигрибкова терапія кетоконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід враховувати таку інформацію щодо ризику ускладнень серцево-судинних захворювань, зумовлених лікарськими засобами, що містять домперидон:

• Домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті.
• Ризик серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті вищий у пацієнтів віком від 60 років та при пероральному застосуванні доз препарату більше 30 мг на добу. Тому слід з обережністю застосовувати Моторикум пацієнтам похилого віку. Пацієнтам віком від 60 років перед прийомом Моторикуму слід проконсультуватися з лікарем.
• Домперідон слід призначати дорослим та дітям у найефективнішій дозі.

Співвідношення ризику та користі домперидону залишається сприятливим.

За умови дотримання рекомендацій з дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай переноситься добре і небажані явища виникають нечасто.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, гіперчутливість.

З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину.

Психічні розлади: нервозність, роздратованість, збудження, депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо.

З боку нервової системи: безсоння, головний біль, сонливість, запаморочення, спрага, судоми, млявість, акатизія, екстрапірамідні розлади. 

З боку серцево-судинної системи: набряк, відчуття серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT (частота невідома), серйозні шлуночкові аритмії, шлуночкові аритмії по типу «torsade de pointes», раптова серцева смерть.

З боку шлунково-кишкового тракту: гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль, регургітацію, зміну апетиту, нудоту, печію, запор, сухість у роті, короткочасні кишкові спазми, діарея.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея, збільшення молочних залоз/ гінекомастія, чутливість молочних залоз, виділення з молочних залоз, набряк молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл, аменорея.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у ногах.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.

Загальні розлади: астенія.

З боку органів зору: окулогірні кризи.

Інше: кон’юнктивіт, стоматит.

Зміни лабораторних показників: підвищення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази і холестерину, відхилення від норми показників функціональних тестів печінки, підвищення рівня пролактину у крові.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, домперидон може спричинити підвищення рівня пролактину. У поодиноких випадках така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.

У період постмаркетингового застосування препарату відмінностей у профілі безпеки застосування препарату у дорослих та дітей відзначено не було, за винятком екстрапірамідних розладів та інших явищ, судом і збудження, пов’язаних із центральною нервовою системою, що спостерігалися переважно у дітей.

Звітування про підозрювані побічні реакції. 

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користі і ризиків, пов’язаних із застосуванням лікарського засобу. 

Симптоми: симптомами передозування можуть бути ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість та екстрапірамідні реакції.

Лікування. Специфічного антидоту домперидону немає, але у випадку значного передозування рекомендоване промивання шлунка протягом 1 години після прийому препарату та застосування активованого вугілля, а також пильне спостереження за пацієнтом та підтримуюча терапія. Слід проводити ЕКГ-моніторинг через можливість подовження інтервалу QT. Антихолінергічні препарати, засоби для лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними для контролю екстрапірамідних реакцій.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці

Цей лікарський засіб відноситься до групи препаратів, призначених для стимулювання перистальтики кишечника, на основі домперидону.

Домперидон є антагоністом дофаміну, який має протиблювотні властивості.