Міаксил розчин для ін'єкцій 100 мг/1 мл в ампулах по 1 мл, 5 шт.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не з’ясований. Він володіє високою афінністю до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі. Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівна дія на спинномозковий рефлекторний шлях. Ймовірно, цей ефект спільно з інгібувальною дією на спадні провідні шляхи зумовлює терапевтичну користь толперизону. Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він чинить мембраностабілізувальну дію та знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда і частота потенціалу дії. Був доведений пригнічувальний ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що на додаток до його мембраностабілізувальної дії толперизон може також гальмувати викид медіатора. На довершення до всього толперизон має деякі слабко виражені властивості альфа-адренергічних антагоністів і чинить антимускаринову дію. Клінічна ефективність і безпека Доведено ефективність толперизону у лікуванні м’язового спазму після перенесеного інсульту. У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні, в якому брали участь 120 пацієнтів із м’язовим спазмом після інсульту, при лікуванні толперизоном спостерігалося високо достовірне зменшення спастичності за шкалою Ашворта, що було основним цільовим показником. Відповідно до загальної оцінки ефективності лікаря і дослідників, толперизон перевершував плацебо (р <0,001). Середнє поліпшення за шкалою Ашворта становило 32 % у загальній популяції пацієнтів, яким було призначено лікування (intention-to-treat, ITT), і 42 % у підгрупі пацієнтів, які отримували толперизон у дозі 300–450 мг/добу. При оцінці показників функціональних тестів ефективність толперизону також була вищою, ніж ефективність плацебо, однак відмінності були статистично незначущими. У рандомізованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні з участю 48 пацієнтів з ураженням головного мозку ефективність толперизону за індексом Бартеля була порівнянна з ефективністю баклофену. У той же час толперизон перевершував баклофен у поліпшенні за шкалою оцінки моторної функції Рівермід (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS). Дані про ефективність толперизону при підвищеному м’язовому тонусі у пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату, відмінними від м’язового спазму після інсульту, суперечливі. У деяких дослідженнях відзначено позитивні результати за показниками деяких тестів, тоді як в інших дослідженнях переваг толперизону при таких захворюваннях не виявлено. Профіль безпеки толперизону заснований на даних клінічних досліджень з участю пацієнтів з підвищенням м’язового тонусу різної етіології, а також на даних спонтанних повідомлень про небажані реакції.

Піддається інтенсивному метаболізму у печінці і нирках. Виводиться нирками, більше 99 % – у вигляді метаболітів. Фармакологічна активність метаболітів невідома. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення становить приблизно 1,5 години. Доклінічні дані з безпеки На підставі даних доклінічних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності, токсичного впливу на репродуктивну функцію не було відзначено специфічного ризику для людей. Ефекти в ході доклінічних досліджень спостерігалися тільки при прийомі в дозах, які значно перевищують максимально допустимі дози для людини, що вказує на малу значущість для клінічного застосування. У щурів і кролів спостерігались ембріотоксичні зміни при пероральному введенні препарату в дозах 500 мг/кг маси тіла і 250 мг/кг маси тіла відповідно. Однак ці дози багаторазово перевищують рекомендовані терапевтичні дози для людини.

Фармакокінетичні дослідження медикаментозних взаємодій із декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрували, що одночасне призначення толперизону підвищує концентрації у плазмі крові препаратів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину. У ході досліджень in vitro в мікросомах печінки і гепатоцитах людини значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не виявлено. Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 та/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде, що зумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону. Хоча толперизон є препаратом центральної дії, ймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону. Толперизон потенціює ефекти ніфлумінової кислоти, тому при одночасному прийомі з толперизоном дозу ніфлумінової кислоти, як і інших НПЗП, доцільно зменшити.

діючі речовини: толперизону гідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид; 1 мл розчину містить 100 мг толперизону гідрохлориду і 2,5 мг лідокаїну гідрохлориду; допоміжні речовини: пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (Е 218), хлористоводнева кислота розведена, вода для ін’єкцій.

Враховуючи можливість розвитку таких симптомів як запаморочення, сонливість, порушення уваги, епілепсія, нечіткість зору, слід з обережністю застосовувати лікарський засіб при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

За даними досліджень на тваринах, толперизон не чинить тератогенної дії. Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних щодо його застосування, лікарський засіб Міаксил не слід застосовувати у період вагітності. Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування лікарського засобу Міаксил у період годування груддю протипоказане.

Лікарський засіб Міаксил не застосовувати дітям.

М’язова спастичність, включаючи постінсультну спастичність, у випадках, коли ін’єкційна форма є методом вибору.

Підвищена чутливість до діючих речовин або подібного до толперизону за хімічним складом еперизону, а також до будь-якої з допоміжних речовин та до інших амідних місцевоанестезувальних засобів. Міастенія гравіс; період годування груддю; дитячий вік.

Тільки для внутрішньом’язового введення. Застосовувати тільки дорослим. Препарат вводити внутрішньом’язово по 100 мг двічі на добу. Ін’єкційний розчин не можна застосовувати дітям. Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру перебігу захворювання та ефективності лікування. Пацієнти з порушеннями функцій нирок Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням нирок обмежений, у таких пацієнтів відзначалася більш висока частота небажаних ефектів. У зв’язку з цим при помірному ураженні нирок рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції нирок. При тяжкому ураженні нирок призначати толперизон не рекомендується. Пацієнти з порушеннями функцій печінки Досвід застосування препарату пацієнтам з ураженням печінки обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних явищ. У зв’язку з цим при помірному ураженні печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції печінки. При тяжкому ураженні печінки призначати толперизон не рекомендується.

Дані щодо передозування толперизону є недостатніми. При передозуванні симптоми в основному можуть включати сонливість, прояви з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, біль в епігастрії), тахікардію, артеріальну гіпертензію, брадикінезію та вертиго. У важких випадках були повідомлення про судоми та кому. Для толперизону не існує специфічного антидоту. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування.

Зберігати у холодильнику (при температурі від +2 °C до +8 °C). Для захисту від дії світла ампули тримати в зовнішній пачці. Зберігати у недоступному для дітей місці.