Назонекс спрей назальний 50 мкг/дозу, 18 г + Акванекс спрей для порожнини носа, 20 мл

По 18 г (140 доз) суспензії в поліетиленовому флаконі з дозуючим насосом-розпилювачем + флакон 20 мл у картонній коробці.

Спрей назальний, дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору непрозора суспензія.

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, має виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроат проявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів.
В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроат пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон з пригнічення синтезу/вивільнення IL-1, IL-5, IL-6 та TNFα Він також є потужним інгібітором продукування Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 з людських CD4 + Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, інгібує вироблення IL-5.

У дослідженнях з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа було виявлено високу протизапальну активність водного назального спрею Назонекс® як у ранній, так і у пізньої стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів та білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 годин застосування водного назального спрею Назонекс® був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому (50%) поліпшення наступало протягом 359 години. Крім цього, Назонекс® виявив значну ефективність у зменшенні симптомів порушень зору (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із поліпами Назонекс® продемонстрував значну клінічну ефективність зі зняття закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів віком від 12 років Назонекс® по 200 мкг двічі на день продемонстрував високу ефективність щодо ослаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо. Протягом 15 днів лікування симптоми риносинуситу оцінювалися за шкалою вираженості симптомів (MSS - Major Symptom Score) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску в пазухах носа, біль при натисканні, біль у ділянці пазух носа, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо з ослаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду наступного спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі препарату Назонекс® була низькою та порівнянною з групою амоксициліну та плацебо. Тривалість лікування гострих риносинуситів більше 15 днів не оцінювалася.

Біодоступність мометазону фуроата при застосуванні у формі назального спрею становить <1% у плазмі крові (згідно з даними, отриманими при використанні методу нижньої межі кількісного визначення становить 0,25 пг/мл).

Суспензія мометазону фуроата дуже слабко абсорбується із шлунково-кишкового тракту, а невелика кількість, яка може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та до певної міри – із сечею.

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. Код АТХ R01A D09.

Очікується, що спільна терапія інгібіторами CYP3A, включаючи препарати, що містять кобіцистат, збільшить ризик системних побічних ефектів. Спільного застосування слід уникати, якщо тільки користь не перевищує підвищеного ризику виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів, у такому разі пацієнтів слід контролювати для виникнення системних побічних ефектів кортикостероїдів.

У клінічному дослідженні препарат Назонекс® застосовували одночасно з неседативним оральним антигістамінним препаратом (лоратадин). Фармакокінетичні параметри та профіль безпеки залишилися незмінними для обох препаратів.

Діюча речовина: 1 доза спрею містить мометазону фуроат моногідрат (мікронізований) у кількості, еквівалентній 50 мкг мометазону фуроат (безводного).

Допоміжні речовини: целюлоза дисперсна (целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза) гліцерин кислота лимонна моногідрат, натрію, дигідрат; полісорбат 80; бензалконію хлориду розчин вода очищена.

Невідомо.

Доведено, що системні (для підшкірного введення) кортикостероїди мають тератогенний ефект у тварин. Клінічних досліджень серед вагітних або тих, що годують груддю, не проводилося.

Препарати кортикостероїдів не слід застосовувати вагітним або жінкам, що годують грудьми, якщо це не є абсолютно необхідним.

Під час проведення плацебо-контрольованих клінічних досліджень у дітей, яким препарат Назонекс® застосовували у добовій дозі 100 мкг протягом року, затримки зростання не відзначалося.

Не досліджували безпеку та ефективність препарату Назонекс® при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків віком до 18 років, симптомів риносинуситу – у віці до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту – у дітей віком до 2 років.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середньої та тяжкої течії рекомендується розпочати за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилення.

Як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих синуситів у дорослих (зокрема літнього віку) та дітей віком від 12 років.

Лікування симптомів гострого синуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком від 12 років.

Лікування назальних поліпів та пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.

Перед початком використання нового флакону препарату слід провести його калібрування. Калібрування здійснюється шляхом приблизно 10 натискань дозування, при цьому встановлюється стереотипна подача лікарської речовини, при якій з кожним натисканням відбувається викид приблизно 100 мг суспензії, що містить 50 мкг мометазону (1 доза). Якщо назальний спрей не використовувати протягом 14 днів або довше, перед подальшим застосуванням потрібне повторне «випорскування» шляхом 2 натискань, доки не буде спостерігатися повна подача. Не проколювати насадку перед початком застосування. Перед кожним застосуванням слід енергійно струшувати флакон. Якщо насадка забилася, потрібно зняти пластиковий ковпачок, обережно натискаючи на біле кільце, легко зняти насадку і промити її теплою проточною водою, висушити встановити на місце. Не намагатися прочистити насадку голкою або іншим гострим предметом, оскільки такі дії зашкодять дозатору.
Регулярне очищення насадки є дуже важливим.

Перед кожним застосуванням ретельно очистити ніс від слизу.

Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) та дітям старше 12 років рекомендується профілактична та терапевтична доза препарату, яка становить 2 впорскування (по 50 мкг кожна) у кожну ніздрю на добу (загальна добова доза – 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільно зменшення дози до 1 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 400 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 годин після першого застосування у частини пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак, повну користь від лікування не можна отримати в перші 48 годин, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 100 мкг).

Допоміжне лікування гострих синуситів. Дорослим (у тому числі літнього віку) та дітям старше 12 років рекомендується терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Якщо ослаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна збільшити до 4 впорскування кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 800 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит Дорослим та дітям старше 12 років рекомендується терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг).

Назальні поліпи Для пацієнтів старше 18 років (в тому числі літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза – 400 мкг) . Після досягнення клінічного ефекту рекомендується зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза – 200 мкг).

Особливості застосування

Препарат не слід застосовувати за наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням до процесу слизової оболонки носа.

Так як кортикостероїди мають ефект придушення загоєння ран, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію в носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний глюкокортикоїд, поки не відбудеться загоєння.

Препарат Назонекс® слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим на активну або латентну туберкульозну інфекцію, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Як і будь-який період тривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом декількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд з виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У клінічних дослідженнях після 12-місячного лікування "Назонекс" не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа, крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа.

У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Роздратування слизової оболонки носа та глотки, яке зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування.

Немає доказів щодо пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи при тривалому лікуванні препаратом Назонекс®. Однак є ймовірність того, що тривале застосування назальних кортикостероїдів (включно з "Назонексом") може вплинути на функцію кори надниркових залоз і викликати гіперкортицизм у чутливих до глюкокортикостероїдів пацієнтів і в певних випадках. Пацієнти, які переходять на лікування препаратом "Назонекс" після тривалої терапії кортикостероїдами, потрібно уважно спостерігати, оскільки в них може виникнути недостатність функції кори надниркових залоз.

Безпека та ефективність застосування препарату "Назонекс" при лікуванні односторонніх поліпів, поліпів пов'язаних з кістозним фіброзом або поліпів, які перекривають носову порожнину, не вивчалась.

Односторонні поліпи, що є незвичайними і рідко виникають, особливо у разі виникнення виразок або кровотеч, мають бути досліджені докладно.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, можуть мати знижену імунну реактивність і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад, вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Безпека та ефективність застосування препарату "Назонекс" при лікуванні назальних поліпів у дітей та підлітків віком до 18 років не досліджувалися.

При переході від лікування кортикостероїдів на лікування препаратом "Назонекс" у деяких хворих поряд з полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів. Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування "Назонексом".

Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання, що розвинулися раніше і маскувались терапією кортикостероїдами.

Застосування великих доз або тривале застосування кортикостероїдів може викликати системні ефекти, такі як уповільнення росту у дітей. Довготривалі ефекти інтраназальних/інгаляційних стероїдів у дітей не повністю зрозумілі. Як правило, лікар повинен уважно стежити за зростанням дитини, що протягом тривалого періоду отримує лікування кортикостероїдами. У дослідженні серед 49 дітей, які отримували "Назонекс" протягом року в дозі 100 мкг на добу, затримки зростання не спостерігалося.

Після застосування кортикостероїдів повідомляли про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску.

При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виникнути порушення зору. Якщо виникають такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення з боку зору, пацієнту слід пройти обстеження у офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретинопатія, про що повідомлялося після застосування кортикостероїдів. системної та місцевої дії.

Гострий риносинусит: повинні попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль в області обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість/набряк, або погіршення стану покращення.

Безпека та ефективність застосування препарату Назонекс® при лікуванні симптомів риносинуситу у дітей віком до 12 років не вивчалась.

Пов'язані з лікуванням Назонекс® побічні реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях у пацієнтів з алергічним ринітом, наведено у Таблиці 1.

Носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших кортикостероїдів, які досліджувалися і застосовувалися як активний контроль (у деяких із них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). Частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянна з частотою виникнення при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо, наприклад, носові кровотечі (6%), головний біль (3%), відчуття подразнення в носі (2%) та чхання (2%),</ >

У пацієнтів з поліпами загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо і подібно до кількості, спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.

Пов'язані з лікуванням Назонекс® побічні реакції, які спостерігалися у клінічних дослідженнях у більш ніж 1% пацієнтів, наведено у Таблиці 2.

Після інтраназального застосування мометазону фуроата іноді можуть спостерігатися реакції гіперчутливості, включаючи бронхоспазм та задишку. Дуже рідко повідомляли про анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк або порушення нюху та смаку.

У пацієнтів з гострим риносинуситом загальна кількість небажаних явищ порівнювалася з такою при застосуванні плацебо і подібно до кількості, спостерігалася у пацієнтів з іншими показаннями. Пов'язані з лікуванням побічні реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях у більш ніж 2% пацієнтів, наведено у Таблиці 3.

Часта побічна реакція, носова кровотеча, виникала приблизно з однаковою частотою у групі плацебо (2,6%) та групі препарату Назонекс® (2,9% та 3,7% відповідно).

Можливе виникнення системних ефектів назальних кортикостероїдів, особливо при застосуванні великих доз протягом тривалого періоду.

Повідомлялося про випадки глаукоми/підвищення внутрішньоочного тиску при застосуванні кортикостероїдів.

Повідомлялося про нечіткість зору.

Малоймовірно, що передозування потребує іншої терапії, крім спостереження.

Інгаляція або пероральне введення надмірних доз кортикостероїдів може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Зберігати при температурі від 5°C до 25°C у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати.

"Назонекс" – протинабряковий препарат для лікування алергічного реніту.