Ніксар таблетки по 20 мг, 10 шт.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки білого кольору з насічкою для поділу, без тріщин на поверхні. Насічка призначена виключно для того, щоб розламати пігулку для полегшення ковтання, а не для поділу на рівні частини.

Після одноразового застосування біластин протягом 24 годин пригнічує розвиток спричинених гістаміном шкірних реакцій.

У клінічних дослідженнях, проведених за участю дорослих та підлітків з алергічним ринокон'юнктивітом (сезонним та цілорічний), прийом 20 мг білостину 1 раз на добу протягом 14-28 днів виявився ефективним у полегшенні таких симптомів, як чхання, виділення з носа, свербіж у носі, закладеність носа, свербіж очей, сльозотеча та почервоніння очей. Симптоми ефективно контролювалися биластином протягом 24 годин.
У двох клінічних дослідженнях, в яких брали участь пацієнти з хронічною ідіопатичною кропивницею, застосування 20 мг білостину 1 раз на добу протягом 28 днів було ефективним у послабленні інтенсивності сверблячки та зменшенні кількості та розміру бульбашок, і навіть дискомфорту, викликаного кропивницею. У пацієнтів спостерігалося поліпшення сну та якості життя.
У клінічних дослідженнях біластину клінічно значущого подовження інтервалу QTс або будь-якого іншого впливу на серцево-судинну систему не спостерігалося, навіть при застосуванні в дозі 200 мг на добу (що у 10 разів перевищує клінічну дозу) протягом 7 днів у 9 учасників або у разі одночасного застосування з інгібіторами P-глікопротеїну (P-gp), такими як кетоконазол (24 учасники) та еритроміцин (24 учасники). Крім того, було проведено ретельне дослідження QT за участю 30-ти добровольців.
У контрольованих клінічних дослідженнях застосування у рекомендованій дозі 20 мг 1 раз на добу профіль безпеки біластину та плацебо щодо ЦНС були схожими, а частота появи сонливості на фоні прийому біластину статистично не відрізнялася від такої при застосуванні плацебо. Біластин у дозах до 40 мг на добу не впливав на психомоторні показники у клінічних дослідженнях та на здатність керувати транспортними засобами у стандартному тесті на водіння.
У пацієнтів похилого віку (≥ 65 років), які брали участь у дослідженнях ІІ та ІІІ фази , ефективність та безпека препарату не відрізнялися від таких у пацієнтів молодшого віку.
У постреєстраційних дослідженнях, проведеному за участю 146 пацієнтів похилого віку, порівняно з іншими дорослими учасниками відмінностей у профілі безпеки виявлено не було.
Діти. Підлітки (віком 12-17 років) були включені до програми клінічної розробки. З них 128 осіб отримували білостин під час клінічних досліджень (81 – у подвійних сліпих дослідженнях алергічного ринокон'юнктивіту), решту 116 учасників було рандомізовано до груп, які отримували активні препарати порівняння або плацебо. Відмінностей в ефективності та безпеці між дорослими та підлітками не спостерігалося.
Європейське агентство з лікарських засобів відстрочило зобов'язання надавати результати досліджень препарату Ніксар усіх учасників педіатричної популяції при лікуванні алергічного ринокон'юнктивіту та кропив'янки.

Всмоктування.

Після перорального застосування Біластин швидко всмоктується, а його максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,3 години. Нагромадження не спостерігалося. Середній показник біодоступності біластину при пероральному застосуванні становить 61%.
Розподіл.

Дослідження in vitro та in vivo показали, що білостин є субстратом Pgp та OATP. Біластин, очевидно, не субстрат переносника BCRP або ниркових переносників ОСТ2, ОАТ1 і ОАТ3. Дані досліджень in vitro не дають підстав вважати, що в системному кровотоку биластин пригнічує активність таких білків-переносників, як P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 та NTCP здатність інгібувати P-gp, OATP2B1 та OCT1 незначна та характеризується показником IC50 ≥ 300 мкм, що значно перевищує розрахунковий показник максимальної концентрації у плазмі (Cmax) у разі клінічного застосування біластину. Таким чином, такі взаємодії без клінічного значення. Однак результати аналогічних досліджень вказують на те, що інгібування биластином білків-переносників, що у слизовій оболонці кишечника (наприклад P-gp), виключити не можна. При застосуванні в терапевтичних дозах 84-90% биластина зв'язується з білками плазми.
Метаболізм.

У дослідженнях in vitro Біластин не виявив здатності індукувати або пригнічувати активність ізоферментів CYP450.
Виведення. У дослідженні балансу маси, проведеного за участю здорових добровольців, після одноразового застосування 14C-біластину в дозі 20 мг майже 95% прийнятої дози виявлялися в сечі (28,3%) та калі (66,5%) у незміненому вигляді біластину, з чого можна дійти невтішного висновку, що у організмі людини биластин метаболізується незначно. У середньому період напіввиведення биластину у здорових добровольців становить 14,5 годин.
Лінійність.

У досліджуваному діапазоні доз (від 5 до 220 мг) биластин виявляє лінійну фармакокінетику з низькою міжіндивідуальною варіабельністю. функції нирок (СКФ 80 мл/хв/1,73 м2) середня AUC0- ¥ (± ст. Вимк.) Складає 737,4 (± 260,8 ) нг • ч/мл, за наявності порушень функції нирок легкого ступеня тяжкості (СКФ = 50-80 мл/хв/1,73 м2) цей показник становить 967,4 (± 140,2) нг • ч/мл, у разі порушень середнього ступеня тяжкості (СКФ = 30-50 мл/хв/1,73 м2) - 1384,2 (plusmn; 263,23) нг • ч/мл, а у разі порушень тяжкого ступеня (СКФ <30 мл/хв/1,73 м2) - 1708,5 (± 699,0) нг • ч/мл.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок середній (± ст. Вимк.) Період напіввиведення біластину становив 9,3 год (± 2,8), у пацієнтів з порушеннями легкого ступеня тяжкості - 15,1 год (± 7,7), у пацієнтів з порушеннями середнього ступеня тяжкості - 10,5 год (± 2,3), а у пацієнтів з порушеннями важкого ступеня - 18,4 год (± 11,4). Практично у всіх пацієнтів через 48-72 години після прийому білостин у сечі не виявлявся. Подібні зміни фармакокінетики не повинні мати клінічного значення та впливу на безпеку застосування біластину, оскільки його концентрації у плазмі у пацієнтів з порушеннями функції нирок залишаються у безпечних межах.
Порушення функції печінки. Фармакокінетичні дані щодо пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні. У людини біластин не метаболізується. Результати дослідження, у якому брали участь пацієнти з порушенням функції нирок, показали, що биластин головним чином виводиться нирками, і з жовчю, мабуть, незначно. Зміни функції печінки не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику біластину.
Пацієнти похилого віку. Дані про фармакокінетику препарату у пацієнтів віком від 65 років обмежені. Фармакокінетичні параметри біластину у пацієнтів віком від 65 років та у пацієнтів 18-35 років статистично значуще не відрізняються.
Діти. Дані щодо фармакокінетики у підлітків (12-17 років) відсутні, оскільки для цього лікарського засобу вважається доречним екстраполяція даних, отриманих у дорослих.

Антигістамінні засоби для системного застосування. Інші антигістамінні засоби для системного застосування. Біластін. Код АТХ R06A X29.

Взаємодія з їжею. Їжа знижує на 30% біодоступність біластину, прийнятого всередину.
Взаємодія з грейпфрутовим соком. У разі одночасного прийому біластину в дозі 20 мг та грейпфрутового соку біодоступність біластину знижувалася на 30%. Подібний ефект може також спостерігатися у разі застосування інших фруктових соків. Ступінь зменшення біодоступності може відрізнятися залежно від виробника соку та фруктів. Механізм цієї взаємодії полягає у пригніченні білка-переносника OATP1A2, для якого биластин є субстратом. Лікарські засоби, що є субстратами або інгібіторами OATP1A2, такі як ритонавір або рифампіцин, також можуть зменшувати концентрацію биластину в плазмі. Біластина збільшувалася вдвічі, а Cmax – у 2-3 рази. Подібні зміни можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників, які відповідають за виведення лікарських засобів із клітин кишечника, оскільки Біластин є субстратом для P-глікопротеїну і не метаболізується. На профіль безпеки біластину, з одного боку, і кетоконазолу або еритроміцину, з іншого, ці зміни, ймовірно, не впливають. Інші лікарські засоби, які є субстратами або інгібіторами P-gp, такі як циклоспорин, також можуть збільшувати концентрацію біластину в плазмі. Cmax біластину збільшувалася на 50%. Подібний ефект можна пояснити взаємодією на рівні білків-переносників, які відповідають за виведення лікарських препаратів із клітин кишечника; на профіль безпеки біластину цей ефект, ймовірно, не впливає.
Взаємодія з етиловим спиртом. Після одночасного прийому алкоголю та біластину в дозі 20 мг психомоторні функції знаходилися на тому ж рівні, що і після одночасного прийому алкоголю та плацебо.
Взаємодія з лоразепамом. У разі застосування біластину в дозі 20 мг одночасно з лоразепамом у дозі 3 мг протягом 8 днів посилення пригнічуючої дії лоразепаму на ЦНС виявлено не було.< br />Діти. Дослідження взаємодії з іншими лікарськими засобами проводились лише у дорослих. Очікується, що рівень взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії будуть подібними у віці від 12 до 17 років.

Діюча речовина: біластин;
1 таблетка містить біластину 20 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю (тип А), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.

Дослідження впливу біластину на здатність керувати автотранспортом, продемонструвало, що у дорослих лікування біластином у дозі 20 мг не впливало на здатність керувати автомобілем. Однак пацієнтів слід інформувати про те, що в окремих випадках препарат може спричинити сонливість і, таким чином, впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Вагітність. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на репродуктивну функцію, пологи або постнатальний розвиток. З міркувань безпеки бажано уникати прийому лікарського засобу Ніксар під час вагітності.
Годування грудьми. Дослідження виділення биластина в грудне молоко не проводилися. Наявні фармакокінетичні дані показали, що у тварин Біластін проникає в грудне молоко. Рішення про продовження/припинення годування груддю або припинення/утримання від терапії лікарським засобом Ніксар необхідно приймати, враховуючи користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії біластином для матері.
Фертильність. Клінічні дані обмежені чи відсутні. Дослідження на щурах не виявило жодного негативного впливу на фертильність.

Безпека та ефективність білостину для дітей віком до 12 років не підтверджені.

Симптоматичне лікування алергічного ринокон’юнктивіту (сезонного та цілорічного) та кропив'янки.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Дозування.
Дорослі та діти (старші 12 років). 20 мг білостину (1 таблетка) 1 раз на добу для полегшення симптомів алергічного ринокон'юнктивіту (сезонного та цілорічного) та кропив'янки.
Таблетку слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їди або фруктового соку.
Особливі групи пацієнтів.
Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
При порушенні функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
При порушеннях функції печінки. Досвід клінічного застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки відсутній. Оскільки біластин не піддається метаболізму та виводиться нирками, порушення функції печінки не повинно призводити до збільшення його системної дії до небезпечного рівня. Тому пацієнтам з порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна.
Діти. Застосування білостину при алергічному ринкуон'юнктивіт та кропив'янці дітям віком від 0 до 2 років недоцільно. Безпека та ефективність застосування у дітей віком до 12 років на сьогодні не встановлені.
Тривалість лікування. Пацієнтам з алергічним ринітом препарат слід застосовувати лише у період контакту з алергенами. Пацієнтам із сезонним алергічним ринітом лікування можна припинити після пом'якшення симптомів та відновлювати після їх повернення. Пацієнтам з цілорічний алергічний риніт препарат можна безперервно використовувати протягом періоду контакту з алергенами. У пацієнтів з кропив'янкою тривалість лікування залежить від характеру та тривалості симптомів, а також від їх динаміки.
Спосіб застосування.
Для перорального застосування.
Таблетки слід запивати водою. Добову дозу слід приймати за один прийом.

Інформацію про гостре передозування біластином було отримано в ході клінічних випробувань, проведених при розробці та постмаркетинговому спостереженні. У клінічних дослідженнях після призначення дорослим здоровим добровольцям біластину в дозах, що перевищують терапевтичну в 10-11 разів (220 мг у вигляді одноразової дози або 200 мг на добу протягом 7 днів), частота виникнення побічних реакцій була вдвічі вищою, ніж на фоні застосування плацебо. 

До побічних реакцій, про які найчастіше повідомлялося, належали запаморочення, біль голови та нудота. Повідомлень про серйозні побічні реакції та значне подовження інтервалу QTc не було. Інформація, зібрана під час постмаркетингового спостереження, відповідає даним, отриманим протягом клінічних випробувань.
У ретельному перехресному дослідженні інтервалів QT/QTc за участю 30 здорових дорослих добровольців критична оцінка впливу багаторазової дози біластину (100 мг × 4 дні) на реполяризацію шлуночків не виявила значного подовження інтервалу QTc.
У разі передозування рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування.
Специфічний антидот біластину невідомий.

Спеціальні умови зберігання не потрібні. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Біластин – це неседативний антагоніст гістаміну тривалої дії, високоселективний блокатор периферичних H1-рецепторів, що не зв’язується з мускариновими рецепторами.