Нітромакс таблетки сублінг. 0,3 мг № 200

По 50 таблеток у банку зі світлозахисного скла, по 4 банки в пачці з картону.

Або по 100 таблеток у банку зі світлозахисного скла, у пачці з картону.

Таблетки сублінгвальні.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою, можливо, шорсткою поверхнею.

Діючою речовиною препарату Нітромакс є нітрогліцерин.

Нітрогліцерин діє безпосередньо на гладкі м'язи переважно венозних та артеріальних судин через нітратний рецептор, що знаходиться у гладком'язовій оболонці стінки судин. Нітрогліцерин у гладких м'язах ферментативно перетворюється, утворюючи оксид азоту (N0), що стимулює активність гуанілатциклази. Вона відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), що є медіатором релаксації. Впливає на процеси центральної регуляції судинного тонусу та діяльність серця. Сприяє вивільненню катехоламінів у мозку та серці, що призводить до центрального пригнічення симпатичного та вазомоторного тонусу, непрямої симпатоміметичної дії на міокард, зміни конформації тропонін-тропоміозинового комплексу. Характер та інтенсивність дії нітрогліцерину на серці та периферичні судини залежать від взаємодії центральних та периферичних процесів. Придушення вазоконстрикторних рефлексів на коронарні судини є результатом центрального пригнічення больових імпульсів, сприяє усуванню нападів болю при стенокардії. Антиангінальна дія нітрогліцерину обумовлена ​​нормалізуючим впливом на обмін електролітів та енергетику міокарда, а саме: на ключові показники дихального ланцюга – співвідношення окислених та відновлених форм нікотинамідних коферментів, активність НАД-залежних дегідрогеназу. Впливає на діяльність серця та гемодинаміку.Під впливом нітрогліцерину збільшується ретроградний кровотік внаслідок розширення та збільшення кількості функціонуючих колатералей. Непряма симпатоміметична дія, а також кумуляція цАМФ у міокарді призводять до посилення його скоротливості. Крім цього, оксид азоту ефективно пригнічує як агрегацію, і адгезію тромбоцитів. Зниження периферичного опору та зменшення венозного повернення – ефекти, пов'язані S3-розслабленням гладких м'язів судин, зменшенням перед- та постнавантаження на серце. Розширення вен призводить до зменшення кількості крові, що надходить до серця, зниження переднавантаження, а розширення артерій - до зменшення загального периферичного опору та зниження постнавантаження, що зрештою проявляється полегшенням роботи серця та покращенням коронарного кровообігу.

При сублінгвальному застосуванні ефект розвивається через 1-5 хвилин, триває від 8-15 до 30 хвилин.

Нітрогліцерин, прийнятий сублінгвально, абсорбується слизовою оболонкою і надходить в основному в системний кровотік. Всмоктується 60-75% прийнятої дози. Через 2-4 хвилини після прийому досягається максимальна концентрація у плазмі крові – 2,3 мкг/л, через 8 хвилин – знижується на 50% і вже через 20 хвилин нітрогліцерин майже не визначається у крові. Швидко метаболізується у печінці. Нітроефіри багатоатомних спиртів швидко піддаються денітрації. Денітровані метаболіти, наприклад 1,2 та 3,4-динітрат, діють слабше і мають більш тривалий період напіввиведення порівняно з нітрогліцерином. Період напіврозпаду нітрогліцерину – майже 30 хвилин. Відщеплення нітрогруп відбувається послідовно як шляхом утворення неорганічних нітритів, так і з утворенням нітратів. З органічної частини молекули нітроефірів утворюються спирти, альдегіди та органічні кислоти. Через 4 години після застосування препарату нітроефіри (вихідний продукт) майже не визначаються. Активно метаболізується в печінці, нирках та крові. Нітроефіри розщеплюються двома шляхами: за допомогою глютатіонзалежної редуктази, локалізований в основному в розчинній фракції гепатоцитів, і за допомогою ферменту, який не потребує відновленого глутатіону. Препарат метаболізується в першу чергу, в артеріо-венозному судинному руслі, дифундує в клітини гладких м'язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату, переважно під впливом глутатіон-S-редуктази, метаболізується у печінці до ді-, мононітрату та гліцерину.При прийомі внутрішньо більшість препарату метаболізується в печінці (ефект першого проходження). Значна частина динітрату та мононітрату утворює кон'юнгати з глюкуроновою кислотою. Екскреція метаболітів нітрогліцерину відбувається головним чином нирками, частина метаболітів виводиться через легені з повітрям, що видихається. Загальний кліренс нітрогліцерину становить 25-30 л.

Період напіввиведення – 4-5 хвилин. Період напіввиведення метаболітів – 4 години.

Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. Код АТХ C01D A02.

При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами АПФ, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, інгібіторами фосфодіестерази (див. Розділ «Протипоказання»), діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами та ін. , прокаїнамід, хінідином, новокаїнамідом посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину.

Атропін та інші препарати, що мають М-холінолітичну дію, можуть знижувати ефект нітрогліцерину внаслідок зниження секреції та біодоступність препарату.

Застосування з дигідроерготаміном може призвести до підвищення його концентрації в плазмі крові та підвищення артеріального тиску (внаслідок підвищення біодоступності дигідроерготаміну).

При одночасному застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останньої (після відміни препарату можливе значне зниження згортання крові, що може вимагати зниження дози гепарину).

Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці. Альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори центральної нервової системи, отрута бджіл, змій, надмірна інсоляція знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину. Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину у крові, барбітурати прискорюють його метаболізм. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.

діюча речовина: 1 таблетка містить 0,3 мг, 0,4 мг або 0,5 мг нітрогліцерину;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль картопляний; цукор сферичний; кросповідон; магнію стеарат.

Прийом Нітромаксу може призвести до зниження швидкості реакції, тому потрібно бути уважним при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами.

Застосування Нітромаксу у період вагітності та годування груддю протипоказане

Досвід застосування препарату у дітей немає, тому не рекомендується його застосовувати цій віковій категорії пацієнтів.

Купування та короткочасна профілактика нападів стенокардії.

Підвищена чутливість до нітрогліцерину, допоміжних компонентів препарату, нітратів. Церебральна ішемія, тампонада серця, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, одночасне застосування з силденафілом та іншими інгібіторами фосфодіестерази, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм). (У т. ч. при геморагічному інсульті, після нещодавно перенесеної травми голови), глаукома з високим внутрішньоочним тиском. Судинний колапс, шок, гострий інфаркт міокарда, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (ізольований мітральний стеноз, конструктивний перикардит), брадикардія (менше 50 уд/хв).

При стенокардії Нітромакс слід приймати сублінгвально одразу після виникнення нападу. Звичайна доза – 0,5 мг, для багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефективна та менша доза – 0,3 мг або 0,4 мг. За відсутності антиангінальної дії протягом перших 5 хвилин необхідно прийняти ще 1 таблетку.

У разі відсутності терапевтичного ефекту після прийому 1-1,5 мг препарату необхідно негайно викликати лікаря (імовірність розвитку інфаркту міокарда)!

Нітромакс діє протягом 30 хвилин. При частих нападах стенокардії доцільно призначати пролонговані препарати нітрогліцеринового ряду. Однак якщо напад стенокардії розвивається при лікуванні пролонгованим нітратами, для усунення гострого нападу необхідно застосовувати Нітромакс. Толерантність до сублінгвальних форм нітратів розвивається рідко, проте за її виникнення у деяких хворих дозу препарату слід поступово збільшувати, доводячи її до 1,0-1,5 мг.

З боку ЦНС: нечіткість зору, головний біль, запаморочення та відчуття слабкості, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: рефлекторна тахікардія, гіперемія шкірних покривів, відчуття жару, артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатичний колапс, ціаноз, блідість, метгемоглобінемія.

З боку травного тракту: нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі, діарея.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, свербіж анафілактичний шок.

Інші: збудливість, порушення зору, загострення глаукоми, гіпотермія.

Іноді при раптовому зниженні артеріального тиску можливе посилення симптомів стенокардії (парадоксальні нітратні реакції).

Симптоми: зниження артеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) з ортостатичною дисрегуляцією, головний біль, сильне запаморочення, непритомність, часте серцебиття, нудота і блювання, задишка, виражена слабкість, сонливість, підвищена температура тіла, відчуття жару, артеріальна гіпотензія, підвищене потовиділення, озноб.

При застосуванні високих доз (більше 20 мкг/кг) - колапс, ціаноз губ, нігтів або долонь, метгемоглобінемія, диспное та тахіпное.

Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення з низьким узголів'ям, у тяжких випадках призначати плазмозамінники, симпатоміметики, кисень, при метгемоглобінемії - метиленовий синій.

Зберігати при температурі не вище 30°С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Нітромакс – вазодилататор, який застосовується в кардіології