Ніцеромакс 4 мг №4 ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій

По 1 або 4 флакони з ліофілізат у контурній комірковій упаковці, по 1 контурній комірковій упаковці в картонній пачці.

Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій.

Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1-адренергічною блокуючою активністю. У дослідженнях in vitro та in vivo ніцерголін суттєво підвищував активність ацетилхолінестерази.

У цих експериментальних дослідженнях нейрохімічні ефекти спостерігалися одночасно зі стійким поліпшенням поведінкових реакцій, наприклад, у тесті з лабіринтом, у зрілих тварин, яким застосовували ніцерголін протягом тривалого часу спостерігали розвиток реакцій, схожих на реакції у молодих тварин.

При застосуванні ніцерголіна у тварин також вдалося зменшити прояви недостатності когнітивної функції, яка була індукована декількома агентами (гіпаксією, електроконвульсивною терапією (ЕКТ), скополамін). Ніцерголін також підвищує активність та перенесення до ділянки мембрани кальційзалежних ізоформ протеїнкінази С.

Ці ферменти беруть участь у механізмі секреції розчинного амілоїдного попередника протеїну, що призводить до посилення його вивільнення та до зниження вироблення патологічного бета-амілоїду, що було продемонстровано на культурі людської нейробластоми.

Завдяки антиоксидантному ефекту та здатності активізувати ферменти детоксикації ніцерголін попереджає загибель нервових клітин, спричинену оксидантним стресом та апоптозом у in vitro та in vivo експериментальних моделях.

Ніцерголін послаблює вікове зменшення експресії мРНК нейрональної синтази оксиду азоту, також може впливати на покращення когнітивної функції.

Обсяг розподілу ніцерголіну досить високий (> 105 л) що, можливо, обумовлено метаболізмом у крові та розподілом у клітинах крові та/або тканинах. Ніцерголін у значній кількості зв'язується з білками плазми крові людини, при цьому спостерігається більша спорідненість до a-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки крові. Виведення із сечею є основним шляхом екскреції, оскільки 80% загальної дози ніцерголіну, міченого радіоактивним ізотопом, визначається у сечі та лише 10-20% - у калі.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок спостерігається значне зниження секреції MDL із сечею. При вторинному метаболічному шляху за допомогою деметилювання (1-DN) утворюється 1диметил-ніцерголін, який потім метаболізується до MDL шляхом гідролізу ефірних зв'язків.

З обережністю застосовувати з: антигіпертензивні засоби (Ніцеромакс може посилювати їх ефекти); препаратами, що також метаболізуються системою цитохрому P450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин); ацетилсаліцилової кислоти (може подовжуватися час кровотечі); препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватися метаболізм та екскреція сечової кислоти).

Ніцеромакс не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, α- та β-адреноміметиками. Оскільки ніцерголін підвищує ефект антикоагулянтів та антиагрегантів, то при їх одночасному застосуванні з ніцерголіном необхідно контролювати параметри зсідання крові. Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів. Ніцерголін може посилювати вплив блокаторів β на серце.

З обережністю застосовувати з: антигіпертензивні засоби (Ніцеромакс може посилювати їх ефекти); препаратами, що також метаболізуються системою цитохрому P450 2D6, тому що неможливо виключити взаємодію з цими засобами (такими як хінідин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин); ацетилсаліцилової кислоти (може подовжуватися час кровотечі); препаратами, що впливають на метаболізм сечової кислоти (можуть змінюватись метаболізм та екскреція сечової кислоти).

Ніцеромакс не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, α- та β-адреноміметиками. Оскільки ніцерголін підвищує ефект антикоагулянтів та антиагрегантів, то при їх одночасному застосуванні з ніцерголіном необхідно контролювати параметри згортання крові. Препарат може посилювати ефекти холіноміметичних засобів. Ніцерголін може посилювати вплив блокаторів β на серце.

діюча речовина: nicergoline;1 флакон містить 4 мг ніцерголіну;
допоміжні речовини: лактоза, кислота повинна.

Токсикологічні дослідження не виявили тератогенного впливу ніцерголіна. Враховуючи показання препарату Ніцеромакс, його призначення вагітним жінкам та жінкам, які годують груддю, є малоймовірним. Якщо показання до призначення лікування обґрунтоване лікування необхідно починати лише після оцінки співвідношення «ризик/користа». Невідомо, чи проникає ніцерголін у грудне молоко, тому Ніцеромакс не повинен застосовуватися годування груддю.

Препарат не застосовувати у педіатричній практиці.

Підвищена чутливість до активної речовини, алкалоїдів ріжків або до будь-якого компонента препарату. Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, гостра кровотеча, ортостатична гіпотензія, тяжка брадикардія. Одночасний прийом симпатоміметиків (агоністи альфа або бета-рецепторів).

Внутрішньом'язові ін'єкції 2-4 мг (2-4 мл) двічі на добу (ліофілізат розводити водою для ін'єкцій або фізіологічним розчином хлориду натрію до 2-4 мл).

Доза, тривалість лікування та шлях введення залежать від вираженості клінічних проявів захворювання. У деяких випадках доцільно розпочинати лікування із введення препарату парентерально, а потім перейти на пероральний прийом. Пацієнти похилого віку.

Згідно з результатами фармакокінетичних досліджень та досліджень переносимості препарату пацієнтам похилого віку не потрібно проводити корекцію дозування.

Рідко повідомлялося про наступні нетяжкі побічні ефекти. З боку травного тракту: запор, нудота, блювання, підвищення кислотності шлункового соку, діарея, біль у животі.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, запаморочення, напади стенокардії, похолодання кінцівок, тахікардія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, ажитація.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірні висипання.

Репродуктивні порушення у чоловіків порушення еякуляції.

Загальні розлади: відчуття жару, припливи, пітливість, біль у кінцівках, підвищення температури тіла.

Під час клінічних досліджень спостерігалося підвищення рівня сечової кислоти в крові, що не залежало від призначеної дози та від тривалості лікування.

При застосуванні ніцерголіна у високих дозах може спостерігатися тимчасове зниження артеріального тиску. Спеціальне лікування зазвичай не потрібне, достатньо пацієнта покласти у положення лежачи. У виняткових випадках недостатності кровопостачання головного мозку та серця рекомендується симпатоміметики та постійний моніторинг показників артеріального тиску.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Препарат призначений для лікування гострих та хронічних цереброваскулярних порушень метаболізму внаслідок атеросклерозу, тромбозу та емболії церебральних судин, транзиторних порушень церебрального кровообігу; лікування головного болю. Використовується як додаткова терапія для лікування артеріальної гіпертензії.